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O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modificação e otimização de propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas de compostos bioativos.
Ele pode ser classificado como clássico e não clássico. Dentro dessas classificações, marque a alternativa INCORRETA.
O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e o bioisosterismo de anéis.
O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais equivalentes e outros.
O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes.
Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH ), a hidroxila (-OH) e a amina (-NH ).
O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterociclos piridina, pirrol e tiofeno.
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Questões para Estudantes

há 3 semanas

Respostas

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há 3 semanas

A alternativa INCORRETA é: "O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes." Isso porque o bioisosterismo clássico de anéis pode envolver não apenas a substituição de anéis aromáticos por não aromáticos, mas também outras modificações que mantêm a atividade biológica do composto.

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O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela jararaca.
De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril.
Latenciação.
Bioisosterismo.
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Homologação molecular.
Simplificação molecular.

A figura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no tratamento da hipertensão arterial. O cicaprost foi desenhado a partir de modificações na estrutura do protótipo iloprost.
Assinale a alternativa que contém as estratégias usadas nesse planejamento:
Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
Hibridação e retroisomerismo.
Anelação e simplificação molecular.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simplificação molecular.
Rigidificação e homologação molecular.

Marque a opção que não caracteriza um tipo de pró-fármaco
Pró-fármacos mistos.
Pró-fármacos clássicos.
Transportadores.
Fármacos dirigidos.
Bioprecursores.

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