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A biodisponibilidade é um conceito fundamental na farmacocinética, que descreve a fração de uma dose administrada de um fármaco que alcança a circulação sistêmica na sua forma inalterada. Esse parâmetro é crucial para determinar a eficácia terapêutica de um medicamento, pois a concentração do fármaco no local de ação está diretamente relacionada à sua biodisponibilidade.
Considerando as informações apresentadas, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas:
I. A biodisponibilidade de um fármaco administrado por via intravenosa é considerada de 50%, pois o fármaco é introduzido diretamente na circulagáo sistémica, sem sofrer o efeito de primeira passagem.
II. O efeito de primeira passagem pode reduzir significativamente a biodisponibilidade de um fármaco administrado por via oral, pois uma parte da dose ¢ metabolizada pelo figado antes de atingir a circulagáo sistémica.
A) A asserção 1 é uma proposicáo falsa, e a Il é uma proposicáo verdadeira.
B) As assergoes Ie II sdo falsas.
C) A assergáo I é uma proposicao verdadeira, e a Il é uma proposicáo falsa.
D) As assergoes I e II sáo verdadeiras, mas a II náo é uma justificativa correta da 1.
E) As assergoes I e II sáo verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da 1.
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avaliação I - farmacologia UNIASSELVI
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há 6 dias

Vamos analisar cada asserção: I. A biodisponibilidade de um fármaco administrado por via intravenosa é considerada de 50%, pois o fármaco é introduzido diretamente na circulação sistêmica, sem sofrer o efeito de primeira passagem. Esta afirmação é falsa. A biodisponibilidade de um fármaco administrado por via intravenosa é considerada 100%, pois ele entra diretamente na circulação sistêmica sem passar pelo metabolismo hepático. II. O efeito de primeira passagem pode reduzir significativamente a biodisponibilidade de um fármaco administrado por via oral, pois uma parte da dose é metabolizada pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Esta afirmação é verdadeira. O efeito de primeira passagem realmente pode diminuir a quantidade de fármaco que chega à circulação sistêmica após a administração oral. Agora, vamos às alternativas: A) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira. (Correta) B) As asserções I e II são falsas. (Incorreta) C) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa. (Incorreta) D) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I. (Incorreta) E) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I. (Incorreta) Portanto, a alternativa correta é: A) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.

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Receptores podem ser qualquer molécula biológica que um fármaco se fixa e produz uma resposta mensurável. Assim, enzimas, ácidos nucleicos e proteínas estruturais podem ser consideradas receptores farmacológicos. As proteínas são a fonte mais rica de receptores farmacológicos responsáveis pela transducdo dos sinais extracelulares em respostas intracelulares, que sáo os efeitos.
Com base no texto e sobre os receptores, assinale a alternativa correta:
O acionamento de receptores formados por canais 1ónicos é responsável por respostas celulares rápidas.
Os receptores acoplados a proteína G sáo ativados por substáncias lipofilicas, capazes de atravessar a membrana plasmática e ativar receptores citoplasmáticos ou nucleares.
Os receptores ligados a enzimas delimitam um canal iônico específico, no qual ocorre o fluxo de ions do meio extracelular para o interior da célula.
Os receptores formados por canais idnicos exercem seus efeitos reguladores, fosforilando proteínas efetoras na superficie interna da membrana citoplasmatica.
Os receptores intracelulares tém capacidade de modificar a atividade de enzimas, ou de canais iônicos de Ca2* ou K™, levando a ativacao de outras enzimas, o que resulta em um efeito celular mais lento.

A Farmacologia enquanto ciéncia atravessou distintas fases ao longo de sua evolução. Suas atividades tiveram inicio por volta do século X com as boticas ou apotecas, em que os remédios eram produzidos manualmente. Nesse contexto, medicina e farmácia eram uma Única pratica profissional. O boticário era responsável tanto por compreender as enfermidades quanto por tratá-las, devendo seguir uma série de exigéncias e contar com um espaço adequado e equipamentos específicos para a preparacáo e conservação dos medicamentos.
Com base no texto apresentado e a respeito da evolugáo histórica da farmacologia, assinale a alternativa correta:
A Era Biotecnológica trouxe a síntese de novas moléculas com propriedades farmacológicas a partir de substancias naturais.
A Era Natural se limitou ao estudo das plantas e substancias naturais, sem considerar os efeitos terapêuticos em humanos.
A Era Natural foi marcada pelo desenvolvimento da tecnologia do DNA recombinante e pela produgáo de medicamentos biológicos.
p AEra Biotecnológica revolucionou a produção de medicamentos com o desenvolvimento de técnicas, como o DNA recombinante, permitindo a producáo de medicamentos biológicos.
A Era Sintética teve como foco o conhecimento popular e o uso plantas medicinais, sem utilizar métodos científicos.

As propriedades farmacológicas de muitos fármacos podem mudar de acordo com o tempo e frequéncia de administracáo, pois os receptores, também, estáo sujeitos aos controles homeostáticos que envolvem sintese ou degradacáo de receptores por diferentes tipos de mecanismos. As proteínas transdutoras e efetoras sáo reguladas de modo semelhante aos receptores. As variagdes na sensibilidade do receptor a um fármaco agonista podem ocorrer tanto no sentido de diminuigáo (dessensibilizacgáo ou toleráncia) como de aumento (hipersensibilizacáo).
Com base no texto e sobre as variagdes na sensibilidade do receptor, analise as afirmativas a seguir:
I. A hipersensibilização é caracterizada pela perda de responsividade do receptor ao agonista.
IL A toleráncia é associada a receptores, sendo caracterizada pela hipersensibilidade do efetor a ação do fármaco.
I. A dessensibilizacao pode ocorrer pela presenca permanente do agonista ou pela dissociagáo lenta do complexo fármaco-receptor.
IV. A relação dose-resposta de um fármaco agonista, é determinada pela dose do fármaco administrado, pela afinidade do fármaco ao receptor e por fatores característicos do perfil farmacocinético do fármaco.
A 1 apenas.
B) 1II e IV, apenas.
C) I, Il elll, apenas.
D) TelV,apenas.
E) LILIIelV.

Os primeiros passos para a criação de um novo medicamento ocorrem na etapa de pesquisa, na qual grandes empresas farmacêuticas trabalham muitas vezes em conjunto com startups, universidades e centros de pesquisa. O trabalho consiste inicialmente em achar uma molécula promissora (lead), que seja candidata a se tornar uma nova droga, e realizar os primeiros testes e otimização química visando à sua efetividade e segurança. O potencial medicamento deve seguir, então, para os testes pré-clínicos laboratoriais (in vitro) e em animais (in vivo), com objetivo de determinar se ele é seguro para ser testado em humanos. O dossié de pesquisa é apresentado aos órgãos regulatórios e a comités de ética em pesquisa, que aprovam se 0 novo medicamento pode ser testado em pessoas. A etapa seguinte, de ensaios clínicos, é a mais longa e custosa do processo.
Considerando as informagóoes apresentadas, avalie as assergoes a seguir e a relacáo proposta entre elas:
I. A pesquisa e desenvolvimento (P&D) de novos farmacos é uma atividade de alto risco, com grande probabilidade de insucesso.
II. A maioria dos recursos investidos em P&D é destinada a estudos pré-clínicos e ensaios clínicos que, muitas vezes, não resultam na aprovação do fármaco pelas agências reguladoras.
A) As asser¢des I e II sáo verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da L.
B) As asserções I e II sáo verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
C) As assergoes I e II sáo falsas.
D) A assergáo I é uma proposicáo verdadeira, e a II é uma proposicáo falsa.
E) A assergáo I é uma proposicáo falsa, e a II é uma proposicáo verdadeira.

A investigacdo de um medicamento ocorre em quatro etapas distintas, denominadas Fase I, II, HI e 1V. Antes de alcangar essa etapa, é fundamental que o composto tenha sido previamente aprovado em testes pré-clínicos, nos quais sua seguranga é avaliada por meio de experimentagdes em animais. Somente após essa aprovação é que se dá início aos testes em seres humanos, os quais se desenvolvem de forma sequencial, com o objetivo de coletar a maior quantidade possivel de informagoes sobre a eficácia e seguranga da substáncia em questao.
Com base no texto, assinale a alternativa correta que corresponde á etapa de pesquisa e desenvolvimento (P&D) descrita no texto:
A) Estudo clínico.
B) Estudo de Fases.
C — Ensaio pré-clinico (in vivo).
D) Ensaio pré-clínico (in vitro).
E) Estudo pós-clínico.

O medicamento é capaz de alterar o funcionamento do organismo através da sua ação sobre proteínas-alvo, receptores. Os receptores são moléculas do organismo com a fungáo de reconhecer sinais químicos endógenos, e sáo alvos farmacológicos, locais onde os fármacos interagem para produzir seus efeitos. Os fármacos se ligam apenas a alguns receptores, assim como os receptores só reconhecem determinados fármacos. No entanto, nenhum fármaco é completamente específico em sua ação; isso significa que, ao aumentar a dose de um fármaco, essa substáncia pode afetar outros alvos.
Com base no texto e sobre a interagáo entre fármaco e receptor, analise as afirmativas a seguir:
I. Os receptores são responsáveis pela seletividade da ação do fármaco.
IL. O fármaco, ao interagir com o receptor, altera a atividade bioquímica dele.
I. A atuação dos fármacos ocorre por meio da associação com macromoléculas especializadas, os receptores.
IV. Os efeitos terapêuticos e adversos dos fármacos resultam de suas interações com as moléculas do organismo.
A) Lapenas.
B) I[elvV, apenas.
C) I, H e III, apenas.
D) III e IV, apenas.
E) 1,1, IT e IV.

No organismo, os fármacos se fixam a receptores farmacológicos, que sáo responsáveis pela sinalizacio química da célula. Quando ativados, os receptores regulam direta ou indiretamente os processos bioquímicos celulares, produzindo os efeitos desejados. Os fármacos que se ligam a esses receptores são chamados de ligantes, que sáo capazes de ativar ou inativar um receptor, podendo aumentar ou diminuir uma funcao celular.
Considerando a interagáo que ocorre nos receptores, analise as afirmativas a seguir:
I. Um fármaco que impede a ativacáo do receptor por outro ligante é denominado de antagonista.
II. Um fármaco considerado agonista inverso é capaz de impedir que outro agonista se ligue ao receptor.
III. Um agonista é uma molécula que potencializa a ação de antagonista, sem exercer efeito na auséncia do agonista.
IV. Um fármaco que, através da ligação ao receptor, favorece a conformagáo ativa deste receptor é denominado de agonista.
A) ILelll,apenas.
B) I eV, apenas.
C) I eIV, apenas.
D) I, I e III, apenas.
E) LIL IT e 1V.

Um ligante que impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo (desloca a curva dose-efeito do agonista para a direita, e diminui a poténcia do agonista, sem alterar a sua eficácia), e esse efeito pode ser superado com adigáo de mais agonistas.
Com base no texto, assinale a alternativa correta que corresponde ao ligante descrito:
A) Agonista parcial.
B) Agonista pleno.
C) Antagonista competitivo.
D) Antagonista irreversível.
E) Agonista inverso.

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