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Farmacologia

Colégio Objetivo
Um paciente idoso de 70 anos, com histórico de depressão grave e que não obteve sucesso com terapias anteriores, foi prescrito com amitriptilina, um antidepressivo tricíclico (ADT). Após algumas semanas de tratamento e um ajuste da dose, ele começa a apresentar queixas de boca seca intensa, visão turva, constipação severa e, em uma ocasião, dificuldade para iniciar a micção, o que o deixou bastante desconfortável.
As manifestações clínicas apresentadas por este paciente podem ser atribuídas principalmente, de acordo com a farmacodinâmica da amitriptilina, assinale a assertiva correta que descreve a qual dos seguintes efeitos farmacológicos as queixas podem ser atribuídas.
A) Bloqueio dos transportadores de serotonina e noradrenalina, causando síndromes de ativação central como ansiedade e agitação inicial.
B) Bloqueio dos receptores adrenérgicos pós-sinápticos, resultando em hipotensão ortostática e tontura.
C) Bloqueio dos canais de histamina H1, levando a sedação excessiva e ganho de peso.
D) Bloqueio dos receptores muscarínicos colinérgicos em tecidos periféricos, que desencadeia os efeitos anticolinérgicos como boca seca e constipação.
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Tópicos de Farmacologia I

há 7 horas

Respostas

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há 7 horas

Vamos analisar as queixas do paciente: boca seca intensa, visão turva, constipação severa e dificuldade para iniciar a micção. Esses sintomas são típicos de efeitos anticolinérgicos. A amitriptilina, um antidepressivo tricíclico, tem vários efeitos farmacológicos, incluindo: - Bloqueio dos transportadores de serotonina e noradrenalina (relacionado ao efeito antidepressivo e possíveis efeitos centrais como ansiedade e agitação). - Bloqueio dos receptores adrenérgicos (pode causar hipotensão ortostática). - Bloqueio dos receptores histamínicos H1 (pode causar sedação e ganho de peso). - Bloqueio dos receptores muscarínicos colinérgicos (causa efeitos anticolinérgicos periféricos como boca seca, constipação, visão turva e dificuldade urinária). Portanto, as queixas do paciente são atribuídas principalmente ao bloqueio dos receptores muscarínicos colinérgicos. Resposta correta: D) Bloqueio dos receptores muscarínicos colinérgicos em tecidos periféricos, que desencadeia os efeitos anticolinérgicos como boca seca e constipação.

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Uma paciente de 35 anos foi diagnosticada com Transtorno Depressivo Maior e iniciou tratamento com fluoxetina, um inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS). Após duas semanas de uso regular do medicamento, ela relata melhora discreta do humor, mas ainda apresenta queixas de náuseas, cefaleia e insônia persistentes. médico tranquiliza a paciente, explicando que estes efeitos adversos são comuns no início do tratamento e que a melhora terapêutica plena pode demorar mais.
Considerando o mecanismo de ação dos ISRS e o tempo de resposta terapêutica na depressão, assinale a assertiva correta.
A) A fluoxetina eleva as concentrações sinápticas de dopamina e norepinefrina na região de recompensa do sistema nervoso, adquirindo concentração plasmática efetiva apenas após oito semanas de tratamento.
B) efeito antidepressivo dos ISRS é resultado da ativação progressiva de novos receptores GABA na amígdala e no hipocampo, causando hiperpolarização neuronal, um processo de neurogênese que se desenvolve lento e gradualmente
C) Os efeitos terapêuticos da fluoxetina é decorrente da inibição da bomba de recaptura de serotonina, acarretando aumento da concentração sináptica deste neurotransmissor; devido às características de neuromodulação, sua efetividade clínica pode demorar cerca de até quatro meses.
D) A fluoxetina, ao inibir a Monoaminaoxidase (MAO), necessita de semanas para que as concentrações plasmáticas e cerebrais atinjam um platô estável, que correlaciona-se diretamente com início da melhora clínica.

A depressão está associada a disfunções nos sistemas serotoninérgico e noradrenérgico, conforme ilustrado no esquema abaixo, que representa a sinalização sináptica desses neurotransmissores. Os antidepressivos atuam principalmente aumentando a disponibilidade sináptica de serotonina (5-HT) e/ou norepinefrina (NE). Serotoninérgica Noradrenérgica Triptofano Tirosina hidroxilase Serotonina pré-sináptico MAO-A Metabólitos Receptores de serotonina Receptores 5-HT 1A SERT NET
Diante destas informações, analise as afirmativas a seguir e marque a alternativa correta. I. Fármacos que bloqueiam a SERT (bomba de recaptação de serotonina) elevam a concentração sináptica deste neurotransmissor POIS II. A inibição do SERT aumenta a degradação da serotonina pela enzima MAO-A na fenda sináptica, reduzindo sua disponibilidade para os receptores pós-sinápticos. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta.
I. Fármacos que bloqueiam a SERT (bomba de recaptação de serotonina) elevam a concentração sináptica deste neurotransmissor
II. A inibição do SERT aumenta a degradação da serotonina pela enzima MAO-A na fenda sináptica, reduzindo sua disponibilidade para os receptores pós-sinápticos.
A) As asserções I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I.
B) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa.
C) As asserções I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I.
D) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira.

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