Nossos tecidos são diariamente expostos a xenobióticos que são substâncias estranhas não encontradas naturalmente no corpo. Os fármacos são xenobióticos que são utilizados para modular funções corporais com fins terapêuticos.
Os fármacos são modificados por uma enorme variedade de enzimas. As transformações biológicas efetuadas por essas enzimas podem alterar o composto, tornando-o benéfico, prejudicial ou ineficiente. Os processos pelos quais os fármacos são alterados por reações bioquímicas no corpo são designados, em seu conjunto, como metabolismo ou biotransformação dos fármacos
A biotransformação dos fármacos pode alterá-los de quatro maneiras importantes: Um fármaco ativo pode ser convertido em fármaco inativo; Um fármaco ativo pode ser convertido em um metabólito ativo ou tóxico; Um pró-fármaco inativo pode ser convertido em fármaco ativo; Um fármaco não-excretável pode ser convertido em metabólito passível de excreção (por exemplo, aumentando a depuração renal ou biliar).
Fonte: http://leg.ufpi.br/subsiteFiles/lapnex/arquivos/files/Metabolismo%20dos%20farmacos.pdf. Acesso em 11 de jul. de 2018
Assim, os processos pelos quais os fármacos são alterados por reações bioquímicas no corpo são designados, em seu conjunto, como metabolismo ou biotransformação dos fármacos.
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