10 Bloqueadores neuromusculares

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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
INTRODUÇÃO:
· São medicações que agem para bloquear a placa motora e impedem que tenha a transmissão do potencial elétrico dos neurônios para os músculos, impedindo a contração muscular, inibindo a acetilcolina 
· Utilidades: facilita a intubação orotraqueal → promove melhores condições para cirurgia
· Garantem que o paciente não vai ter uma movimentação inadequada durante a cirurgia (ajuda em cirurgias mais delicadas)
· Não promovem analgesia nem hipnose!!! Primeiro usar um hipnótico
FISIOLOGIA DA JUNÇÃO NEUROMUSCULAR:
· Composta por nervo, fenda sináptica e músculo
· O impulso elétrico chega pelo nervo e no final do nervo promove a entrada de íons cálcio → leva a contração do citoesqueleto → promove liberação de acetilcolina na junção neuromuscular → acetilcolina se liga aos receptores colinérgicos na superfície do músculo → altera a conformação desses receptores → promove a entrada de sódio para o músculo e a saída de potássio de dentro do músculo → altera o potencial de repouso → abre mais canais de sódio → propagação do estímulo elétrico por toda a superfície do músculo
· Acetilcolina é degradada pela acetilcolinesterase
TIPOS DE BLOQUEIOS NEUROMUSCULARES:
· Bloqueio adespolarizantes: moléculas inertes (impedem que a acetilcolina se ligue ao seu receptor); possuem vários representantes
· Bloqueio despolarizantes: representados pela succinilcolina – não são degradados pela acetilcolinesterase (não tem repolarização adequada)
SUCCINILCOLINA:
· Único despolarizante usado clinicamente (antes de bloquear, ele estimula os receptores) 
· 1 mg/kg. Início 1 min (rápido início de ação). Duração 9-13 minutos de pico
· Principal uso da IOT e procedimentos de emergência
· Metabolizada por esterase plasmática (não depende de fígado nem de rim)
· Efeito curto, não servindo para cirurgias 
· Sua ação é precedida por fasciculações
· Desvantagens: dor muscular, rigidez de masseter (por pouco tempo, problema quando tem pressa para intubação), hipertensão intracraniana e hipertensão intraocular, bradicardia, alteração do intervalo QT, onda T em tenda, por hipercalemia (pacientes que possuem trauma raquimedular, acamado ou grandes queimados → up regulation de receptor → receptor extra placa → abre por mais tempo se estimulado → potássio pode subir agudamente), visto que interfere também na bomba de Na/K
· Hipertermia maligna: evento raro hereditário, mas difícil de tratar, mortalidade altíssima se não tratada. Desencadeada por fármacos como succinilcolina. Tratamento: droga dantrolene 
· Contraindicações: AVC, pacientes acamados, grandes queimados e politrauma e distrofias musculares
· Caso não possa ser usado, pode ser utilizado os adespolarizantes
BLOQUEADORES ADESPOLARIZANTES:
DE 95: dose necessária para atingir redução de 95% no estímulo, assim 95% da placa motora estará ocupada, o que não é o suficiente, pois o diafragma é o último a ser bloqueado → aumentar a dose em 2x. Já na emergência, como precisa da sequência rápida, pode usar apenas o ROCURÔNIO com 4x do DE 95 
Sinterizados de fontes naturais: Chondrodendron tomentosum, Malouetia bequaertiana e Strychnos toxifera 
Divididos por tempo de efeito:
· Curta: Gantacurio (ultra curta) e Mivacúrio
· Média: Vecurônio, Rocurônio, Atracúrio, Cisatracúrio
· Longa: Pancurônio
Atracúrio e cisatracúrio: benzilisoquinolínicos de ação intermediária, com início de ação entre 3-5 min e duração de 20-35 min; não é adequado para IOT sequência rápida
· Metabolização plasmática e excreção renal na forma metabolizada, bom para pacientes IRC
· Efeito colateral: hipotensão, quando em doses altas decorrentes da liberação de histamina
· Atracúrio não é bom para pacientes asmáticos 
Vecurônio:
· Sem efeito cardiovascular, não libera histamina, não atrapalhando em nada o CV
Rocurônio: aminoesteróide de ação intermediária
· Início de ação entre 1 a 2 minutos e duração de 20-35min; pode ter seu início acelerado por incremento da dose de para 1,2mg/kg, podendo substituir a succinilcolina em IOT sequência rápida
· Pode ser revertido com sugamadex (antídoto)
· 30% da sua excreção é feita pelos rins na forma não metabolizada
· Para sequência rápida, principalmente se com hipercalemia (CI da succinil)
Pancurônio: aminoesteróide de ação longa, pode ser aplicado de 4 em 4 horas
· Início de ação entre 3 e 5 min e duração de 60-90min
· Não é adequado para IOT sequência rápida
· 80% da sua excreção é feita pelos rins, sem sofrer metabolização
· Causa efeitos colaterais: aumenta FC e PA
METABOLISMO E EXCREÇÃO:
· Succinilcolina/mivacurio: butyrylcholinesterase
· Atracúrio, cisatracúrio: eliminação de Hofmann (droga metabolizada por uma enzima do plasma, não precisando de um órgão para excretar) 
· Vecurônio, rocurônio e pancurônio: excreção renal de forma quase 100%, devendo ter cautela com pacientes com disfunção renal
MONITORIZAÇÃO DO BLOQUEIO NEUROMUSCULAR:
· Tem como função manter um adequado grau de bloqueio durante as cirurgias e evitar o bloqueio residual após extubação
· Ainda que não seja feito de rotina na maioria dos
· centros, é fortemente recomendado
· Dois eletrodos são colocados no trajeto do nervo ulnar (nervo que inerva o músculo adutor do polegar) e no músculo adutor do polegar é colocado um acelerômetro → é feito o estímulo elétrico nesses eletrodos que levam a contração do músculo que vai ser medida por esse acelerômetro na forma de grau de força/força muscular da contração
COMO REVERTER O BLOQUEIO NEUROMUSCULAR
· Neostigmina - antimiasténico que aumenta a oferta de acetilcolina para competir na placa
· Drogas anticolinesterásicas:
· Aumentam a disponibilidade de acetilcolina nos receptores nicotínicos e muscarínicos
· Os efeitos muscarínicos podem ser atenuados com o uso de anticolinérgicos (glicopirrolato ou atropina)
· É ineficiente na reversão de bloqueios profundos
· Sugamadex: droga nova; tem ação mais rápida que os anticolinérgicos; podem reverter bloqueios neuromusculares profundos - para rocurônio
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