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Como é o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos?

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Lucas Miranda

As drogas ansiolíticas diminuem a ansiedade, moderam a excitação e acalmam o paciente. O mecanismo de ação se baseia na atuação nos sistemas inibitórios de neurotransmissão do ácido-gama-amino-butírico (GABA), além de provável ação direta na indução do sono não REM.

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RD Resoluções

A ação desse grupo de substâncias se caracteriza pela ação no sistema de neurotransmissão do ácido gama-amino-butírico (GABA), que é o principal sistema de neurotransmissão inibitória do SNC(6).

O GABA e seus agonistas, como BDZ, barbitúricos, derivados imidazopiridinos, além do álcool, agem em uma estrutura transmembrana do receptor GABA denominada complexo GABAA.

O complexo GABAA é constituído principalmente por cinco subunidades protéicas (2 alfas, 2 betas e 1 gama) com receptores extramembrana para várias substâncias(6).

O principal mecanismo de ação dessas substâncias se caracteriza pela ligação em receptores localizados no complexo GABAA. A ação dessas substâncias com receptores localizados no complexo GABAA, direta ou indiretamente, abrem o canal de cloro com conseqüente influxo do anion para dentro do neurônio e conseqüente hiperpolarização da célula.
Especificamente três receptores do complexo GABAA são importantes no caso dos ansiolíticos e hipnóticos: ômega-1, 2, 3

fonte:http://www.moreirajr.com.br/revistas.asp?fase=r003&id_materia=3291

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