Em geral, os efeitos dos andrógenos exógenos são os mesmos daqueles da testosterona e dependem da idade e do sexo do receptor. Na maioria das células-alvo, a testosterona trabalha a partir de um metabólito ativo, a diidrotestosterona, que é convertida localmente pela enzima 5α-redutase. A testosterona e a diidrotestosterona modificam a transcrição gênica por interagir com receptores intracelulares.
A testosterona sozinha pode ser administrada pela implementação subcutânea ou pelos discos transdérmicos. Vários ésteres (ex: enatoato e propionato) são administrados por injeção intramuscular. O undecanoato de testosterona e a mesterolona podem ser administrados oralmente.
Quando administrada por via oral, a testosterona é rapidamente metabolizada pelo fígado. Por isso, ela é geralmente injetada. Praticamente toda a testosterona na circulação liga-se a proteínas plasmáticas. A meia-vida de eliminação da testosterona livre é curta (10-20 min). Ela é inativada pelo fígado pela sua conversão em androstenediona. A androstenediona, que possui fraca atividade androgênica pode ser convertida em testosterona, embora cerca de 90% seja eliminada como metabólico, mais do que como componente semelhante. Os andrógenos sintéticos são mais lentamente metabolizados, e alguns são eliminados de forma inalterada na urina.
Fonte: Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 6ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2008
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