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É uma comparação entre a quantidade de um agente terapêutico necessária para causar um efeito terapêutico e a quantidade que causa efeitos tóxicos. Quantitativamente, é a proporção dada entre a dose tóxica dividida pela dose terapêutica.
O diazepam, um relaxante de músculo benzodiazepínico sedativo-hipnótico e esquelético, tem um índice terapêutico menos indulgente de 100: 1. Menos seguros são a cocaína, um estimulante e anestésico local, e o etanol, um sedativo amplamente disponível consumido em todo o mundo - os índices terapêuticos para essas substâncias são 15:1 e 10:1, respectivamente. Ainda menos seguros são drogas como a digoxina, um glicosídeo cardíaco; seu índice terapêutico é de aproximadamente 2:1.
Outros exemplos de drogas com um intervalo terapêutico estreito, que podem exigir monitoramento de drogas tanto para atingir níveis terapêuticos quanto para minimizar a toxicidade, incluem: paracetamol (acetaminofeno) ,dimercaprol, teofilina, varfarina e carbonato de lítio.
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