Um agonista no receptor simpático α2 diminui a liberação da norepinefrina e produz efeitos parassimpáticos (p. ex., bradicardia, aumento na micção, vasodilatação entre outros), porque o receptor α2 é um receptor regulador. Um antagonista aumenta a liberação de norepinefrina e produz efeitos simpáticos. É útil lembrar deste conceito ao prever os efeitos adversos de um agonista receptor α2 usado contra a hipertensão (ex, clonidina).
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