É utilizado para infecções renais e endocardite bacteriana e é um dos antibióticos de escolha na gravidez e durante a lactação, juntamente com outras cefalosporinas de primeira geração. Não recomendado em indivíduos com insuficiência renal, hipersensibilidade conhecida ao medicamento.
É bactericida e atua inibindo a síntese da camada de peptidoglicano da parede celular bacteriana. Como a cefalexina se assemelha muito à d-alanil-d-alanina, um aminoácido que termina na camada peptidoglicana da parede celular, é capaz de se ligar irreversivelmente ao local ativo da PBP, essencial para a síntese da parede celular.
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