A ação biológica são dividas em 03 fases: Fase farmaceutica, Fase farmacocinética e fase farmacodinamica.
I. Fase farmacêutica: fase de exposição, ocorre a desintegração da forma em que o fármaco é administrado. A fração da dose disponível para absorção constitui medida da disponibilidade farmacêutica.
II. Fase farmacocinética: ocorre a absorção, distribuição, biotransformação e excreção do fármaco. A fração da dose que chega a circulação geral é medida da disponibilidade biológica.
III. Fase farmacodinamica: ocorre o processo de interação do fármaco com seu receptor. Desta interação resulta um estímulo que após série de fenômenos químicos e bioquímicos, se traduz no efeito biológico.
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