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A Digoxina inibe a bomba de membrana de Na-K-ATPase, o que resulta num aumento do cálcio intracelular.
O permutador de cálcio e sódio (NCX) por sua vez, tenta fazer a extrusão do sódio e, assim bombeia mais cálcio.
Concentrações intracelulares aumentados de cálcio podem promover a ativação das proteínas contráteis (por exemplo, actina, miosina).
A Digoxina também atua na atividade elétrica do coração, aumentando a inclinação da despolarização da fase 4, encurtando a duração do potencial de ação, e diminuindo o potencial diastólico máximo.
É um digitálico, ou seja, um glicosídeo cardiotônico, e é proveniente da planta (Digitalis lanata). Tem efeito inotrópico positivo, ou seja, aumenta a força de contracção cardíaca Seu modo de acção é por meio da ligação reversível à Na+/K+ ATPase. Ao inibi-la, a digoxina aumenta a quantidade de sódio no cardiomiócito.
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