Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
L E T Í C I A T I M B Ó Formas farmacêuticas 1 Formas farmacêuticas são a - apresentação física final do medicamento Essas formas possuem a finalidade de –otimizar a liberação do fármaco para a absorção e atuação dele no sítio de ação, permitindo uma resposta terapêutica previsível. Esses fármacos são preparados em larga escala com qualidade reprodutível (mesma eficácia). Existem várias formas farmacêuticas com o mesmo princípio ativo, para: Facilitar a administração Garantir a precisão da dose Garantir a presença no local de ação Proteger a substância durante o percurso pelo organismo. Melhorar a liberação, absorção e atuação do fármaco. Exemplo: O Diclofenaco pode ser Cataflam em gel, aerossol, comprimido, gotas, supositório. OBS: A unidade é diferente, mas possui o mesmo princípio. Importâncias das Formas farmacêuticas Proteger do oxigênio – umidade – suco gástrico Mascaras odor e sabor Ação controlada do fármaco Proporcionar a administração do fármaco diretamente na circulação sanguínea ou nos tecidos corporais Composição Princípios ativos + Adjuvantes ou Excipientes Medicamento na forma terapêutica + materiais que NÃO apresentam atividade terapêutica, confere apenas estabilidade ao medicamento. Importante: O princípio ativo está acondicionado dentro da forma farmacêutica, pois caso entre em contato com o Ácido clorídrico estomacal, por exemplo, haverá dificuldade em agir, podendo até ser destruído. L E T Í C I A T I M B Ó Formas farmacêuticas 2 Exemplos de Adjuvantes Diluentes ou Espessantes Aumentam o volume da formula Amido – Manitol – Celulose – Microcristalina – Sulfato de cálcio Aglutinantes Aumentam a adesão das partículas Goma arábica – Carbocimetilcelulose – Ácido algínico – Povidona Agentes desintegrantes Desestruturam a formulação em partículas menores Alginato de sódio – Croscarmelose sódica – Glicolato sódico de amido Lubrificantes Facilitam o escoamento do pó para enchimento de cápsulas. Estearato de magnésio – Óleo vegetal hidrogenado Corantes Vai dar cor a forma farmacêutica Vermelho Ponceau 4R – Amarelo crepúsculo Edulcorantes Conferem cor (são adocicados) Aspartame – Dextrose – Sorbital – Ciclamato sódico Flavorizantes Odor de essências Xarope de canela – Café – Chocolate – Baunilha – Cereja Exemplo: Composição do comprimido de Ácido Acetil Salicílico (100mg) Principio ativo Ácido Acetil Salicílico Diluente Celulose microcristalina Desintegrante Croscarmelose sódica Deslizante Amido de milho Antiaderente Talco Deslizante Aerosil Edulcorante Sacarina sódica Edulcorante Vanilina Corante Corante amarelo Desenvolvimento Essas formas farmacêuticas são desenvolvidas para exercer: Efeito local ou sistêmico Efeito local (Pomada) Efeito obtido no local da aplicação Efeito sistêmico (Comprimido) Alcança a corrente sanguínea e é absorvido na área intestinal Velocidade de absorção – permitindo a ação terapêutica do fármaco Tempo de inicio da ação e duração da ação Classificação Sólido Semissólido Líquido Gasoso L E T Í C I A T I M B Ó Formas farmacêuticas 3 Sólidas Tipos: Pós – Grânulos – Cápsulas – Comprimidos – Óvulos – Supositórios – Patchs transdérmicos. Essas formas apresentam facilitam na manipulação, acondicionamento e transporte e possui mais estabilidade do que as formas líquidas. Bastante utilizado na preparação de outras formas farmacêuticas – posso utilizar o pó contido em uma cápsula para preparar suspensões, pomadas, cremes, cápsulas e comprimidos. Pós e Grânulos Podem ser utilizados de maneira interna (estômago – intestino) ou externa (pele – mucosa) OBS: Diferença de Pó para Grânulo é apenas o grau de agregação entre as partículas. Vantagens Velocidade de dissolução Uteis para pacientes com dificuldade em engolir comprimidos Sabor desagradável Desvantagens Erro na dose posológica Não são adequados para administração de fármacos potentes Comprimidos Os comprimidos são mais utilizados. São obtidos por compressão – contendo dose única com um ou mais princípios ativos. Além das substancias ativas, contêm vários adjuvantes. Principio ativo + revestimento (sacarose) + lubrificante + corante + desintegrantes + aglutinantes. Vantagens Deglutidos com facilidade São insípidos Dosagem precisa e volume reduzido Proteção da ação da luz, ar e umidade. Facilidade de transporte, preparação e administração. Possibilidade de prolongar a ação farmacológica Tipos de comprimidos Bucais Paciente engole Sublinguais Paciente coloca abaixo da língua Toragesic – Isordil Mastigáveis Paciente mastiga LuftalMAX – Centrum – Albendazol Efervescentes Ingerido na água (grande quantidade de gases) Sonrisal L E T Í C I A T I M B Ó Formas farmacêuticas 4 Dispersíveis Ingerido na água Nimesulida – Cataflam Drágeas Constituído por uma ou mais camadas de sacarose, aromatizante e corante – escondendo seu sabor e odor desagradável. Neosadina OBS: Ao deglutir, o comprimido passa pela boca, esôfago, estômago e intestinos, a liberação do medicamento vai sendo aos poucos – ao contrário do que ocorre no comprimido sublingual, o efeito é rápido, pois não precisa passar por todas essas etapas. Formas de liberação dos comprimidos Retardada (Gastro-resistente ou Entéricos) Destinada a resistir ao fluido gástrico e liberar os seus ativos no fluido intestinal. Profenid - Mucosolvan Prolongada Ocorre de forma lenta – o comprimido passa mais tempo sendo liberado no organismo Menor número de doses diárias Glifage A utilização do revestimento entérico (liberação retardada) ocorre quando: Tem que proteger fármacos instáveis em meio ácido, da ação dos fluidos gástricos. O fármaco é irritante para a mucosa gástrica ou pode gerar náuseas e vômitos. O principio ativo não sofre diluições antes de atingir o intestino Para que substancias ativas estejam disponíveis após um período de tempo. Legenda: Comprimido é liberado – na forma retardada ele passa um tempo maior para começar a liberação e na forma prolongada desde o começo ocorre a liberação. Cápsulas Envoltório gelatinoso que possui dentro o princípio ativo + adjuvantes. Preparação extemporânea (abri-se a cápsula, prepara a solução e consome em até 48hrs). Possuem tamanhos e capacidades variáveis. Vantagens Fácil administração, dosagem precisa e volume reduzido. Não nota-se o sabor e odor desagradável. Absorção mais rápida (material gelatinoso é mais facilmente degradado). Devem ser administrados intactos os comprimidos Com revestimento entérico Liberação prolongada Sublinguais ou bucais L E T Í C I A T I M B Ó Formas farmacêuticas 5 Possibilidade de prolongar a ação farmacológica. (quando se utiliza microgrânulos de liberação prolongada) Tipos de cápsulas Dura Maioria das cápsulas comerciais Gelatina obtida pela hidrólise parcial do Colágeno da pele – Tec. conjuntivo – Ossos de animais Gelatina estável do ar – porém, sujeita a decomposição de micróbios na presença de umidade. Mole Constituída de uma única parte Acondiciona líquido ou semissólido. Ambas podem ser: Gastro-resistentes ou Cápsulas de liberação prolongada. OBS: Durante a deglutição de comprimidos e cápsulas é indicadoà utilização de água, devido à possibilidade de aderência na mucosa esofágica (lesão). Óvulos e Supositórios Possui consistência firme, cônica ou ovoide. Destinado à aplicação retal ou vaginal. Fundem-se a temperatura corporal. Possui ação local ou sistêmica (Ex: Laxantes – Anti-inflamatórios – Antitérmicos). São utilizados quando os fármacos: São afetados pela ação do suco gástrico Causam irritação no estômago Quando o fármaco sofre extensa metabolização hepática. Crianças e pacientes inconscientes Pacientes com vômitos Adesivos transdérmicos (Patch) São massas adesivas sólidas ou semissólidas espalhadas em um papel ou plástico. Esse fármaco é liberado na superfície da pele e pode atravessar várias camadas. Revestimento Entérico A cápsula só terá a tampa dissolvida no ambiente intestinal Ordem crescente de absorção Drágea < Comprimido < Cápsula L E T Í C I A T I M B Ó Formas farmacêuticas 6 Liberado aos poucos e de forma constante. Utilizado para reposição hormonal, contraceptivos, nicotina. Vantagens .Evita dificuldades de absorção no TGI. .Evita o metabolismo de 1ª passagem. Proporciona um contato prolongado com o local de ação . Rápida interrupção do efeito. Pellets ou Implantes Forma implantada sob a pele. Liberação continua da medicação – eliminando doses orais ou injeções frequentes. Exemplo: Contraceptivos. Semi-sólidas Tipos: Cremes – Géis – Pastas – Pomadas. Desenvolvidos para exercer ação local (aplicados na pele ou mucosa). Não medicamentosos, são utilizados pelo seu efeito físico como protetora ou lubrificante. Cremes Soluções estáveis que geram menos efeito residual que as pomadas (some rapidamente da pele), por conta do balanço água-óleo. . Agem mais profundamente que as pomadas. São utilizados para aplicação tópica e em produtos de uso retal e vaginal. – feridas úmidas, absorção rápida e efeito curto. Pomadas Composta por materiais mais gordurosos (Lipofílicos), como Parafina líquida ou Vaselina. São mais resistentes à eliminação pela água, sendo necessária a utilização de sabão na retirada. São mais oclusivos – veda a região afetada de forma mais intensa que os cremes. Possui ação protetora e emoliente (sensação de pele gordurosa), deixando mais resíduos que os cremes. Tipos de pomadas Epidérmicas Age superficialmente na pele Vaselina e Óleo mineral Endodérmicas Age profundamente na pele Óleo vegetal Hipodérmicas São absorvidas e podem ter efeito sistêmico Lanolina OBS: Pomadas são ideias para pele secas, sem ferimentos, com absorção mais lenta e efeito mais prolongado. L E T Í C I A T I M B Ó Formas farmacêuticas 7 Pastas Ação estritamente epidérmica (age superficialmente na pele) e de consistência firme. As pastas são um subtipo de pomada com elevada concentração de material sólido. Possui grande poder de absorção de água proveniente de exsudatos (edema) naturais. – aliviando quadros de dor em inflamações. Menos gordurosas que as pomadas e mais absorventes. Forma uma barreira protetora da pele. Exemplo: Pasta d’ água (óxido de zinco) – utilizada para tratamento de assaduras. Géis Possui uma parte líquida confinada dentro de um Polímero. O Polímero é formado por substâncias gelificantes (ágares e gelatinas), que evaporam formando uma película adesiva. O gel apresenta uma percepção sensorial mais ele e agradável. Pode ser preparado para administração por várias vias: percutânea, ocular, nasal, vaginal e retal. Líquidos Tipos: Soluções – Suspensões. Aplicações das formas líquidas: Orais – Tópicas – Parenterais (administração endovenosa). Soluções Misturas medicamentosas homogêneas. Existem as: orais – nasais – auriculares – tópicas – retais – oftálmicas – injetáveis – xaropes – elixires. Vantagens Fármaco uniformemente distribuído .flexibilidade da dosagem. Rapidez de absorção no trato gastrointestinal Facilidade de deglutição Inconvenientes de transportar e estocar Desvantagens Menor estabilidade Meio propício para crescimento de microorganismos. Sabor desagradável Xaropes Alta viscosidade com grande quantidade de açúcar. Absorção mais rápida do que as suspensões e as formas sólidas – devido a quantidade de açúcar. Ordem crescente de pó Creme < Pomada < Pastas L E T Í C I A T I M B Ó Formas farmacêuticas 8 É uma alternativa aos pacientes com dificuldade de ingerir formas sólidas. Elixir Anti espasmódico intestinal. Apresenta álcool etílico dissolvido. Menos doce e viscoso que os Xaropes (menor açúcar) OBS: Não são recomendados para crianças e alcoólatras (devido a presença de álcool). Suspensões Existem: orais – tópicos – parenteral. É um sistema bifásico composto de uma fase sólida dispersa em uma líquida. As partes sólidas são insolúveis na fase líquida e tendem a sedimenta, porém, devem ser dispersas com agitação. Vantagens Permite a administração de substâncias insolúveis ou instáveis na forma líquida. Gasosas Tipos: Gases (anestésicos inalatórios) e Aerosol (dispersão de um sólido ou líquido em um gás). Referências: Livro Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos – Ansel 9ªed. Aula: Prof Fernando Luiz Oliveira Ordem crescente de absorção Drágea < Comprimido < Cápsula < Suspensão < Solução
Compartilhar