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Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 - Objetivos: • Conhecer as principais formas farmacêuticas. • Identificar os constituintes das formas farmacêuticas. • Vantagens e desvantagens de cada uma das formas. - Formas farmacêuticas: • São as diversas formas que os medicamentos são apresentados. • Apresentação física final do medicamento. • Existem várias formas farmacêuticas do mesmo ativo. - As várias formas existentes servem para: • Facilitar a administração • Garantir a precisão da dose • Proteger a substância durante o percurso pelo organismo. • Garantir a presença no local de ação. • Melhorar a liberação, absorção e a atuação do fármaco. - Importância das várias formas: • Proteger do oxigênio, umidade, suco gástrico. • Mascarar odor e sabor. • Ação controlada do fármaco. • Proporcionar a administração do fármaco em orifícios do corpo, diretamente na circulação sanguínea ou nos tecidos corporais. -Vias de administração: • enteral (retal e oral) • parenteral (injeções) Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 • -Velocidade: • Imediata • Retardada • Controlada -Ações: - Ação tópica: ação no local da aplicação. - Ação sistêmica: através da distribuição pelas correntes de sangue. 1 - Composição: • Princípios ativos + adjuvantes (inertes) • Diluentes ou espessantes (volume) 1 • Aglutinantes (adesão das partículas) • Agentes desintegrantes (pra quando passar pelo suco gástrico) • Lubrificantes, corantes, flavorizantes - Ex: Comprimido de Ácido Acetil Salicílico 100mg: 1. Ácido Acetil Salicílico – princípio ativo 2. Celulose Microcristalina – Diluente 3. Croscarmelose sódica – Desintegrante 4. Amido de milho – Deslizante 5. Talco – Antiaderente/Deslizante 6. Aerosil – Deslizante 7. Sacarina Sódica – Edulcorante Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 8. Vanilina – Edulcorante 9. Corante Amarelo – Corante - Classificação das formas: • Sólidas • Semi-sólidas • Líquidas • Gasosas - Tipos: • Pós • Grânulos • Cápsulas • Comprimidos • Óvulos • Supositórios • Patchs transdérmicos - Pós e grânulos: • Podem ser destinados ao uso interno ou externo. • Os pós são misturas íntimas de fármacos secos. • Tem grande uso nas preparações de outras formas farmacêuticas. • Podem ser dissolvidos ou suspenso em solventes ou veículos líquidos na preparação de várias formas líquidas • Podem ser também incorporados em bases semi-sólidas na preparação de pomadas e cremes. • Tamanho da partícula: pode variar de extremamente grossas (cerca de 10 mm) a extremamente finas (1 micrômero ou menos) • Muitos pós para uso interno são bebidos após misturados com água e alguns são usados por inalação, com Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 intuito de exercer efeito local ou sistêmico. • Podem ser usados como ducha vaginal ou reconstituídos para administração oral e injeções. • Podem ser aplicados também na forma de aerossol. • Obs: os de uso externo deve conter aviso no rótulo para apenas uso externo. • Para administração dos pós, alguns podem ser misturados com líquido ou alimento leve. • Apresentam efeito mais rápido, pela velocidade de dissolução e absorção mais rápidas que outras formas. • Vantagens: ✔ Velocidade de dissolução mais rápida que as cápsulas e os comprimidos. ✔ Pacientes com dificuldade de engolir cápsulas e comprimidos. ✔ Fármacos volumosos. ✔ Facilidade de manipulação, acondicionamento e transporte. ✔ Maior estabilidade do que as formas líquidas. ✔ Bastante utilizada na preparação de outras formas farmacêuticas. • Desvantagens: ✗ Sabor desagradável dos fármacos. ✗ Erro na dose posológica. ✗ Não são adequados para administração de fármacos potentes. ✗ Uso na terapêutica é limitado. • Aerossol: São administrados por inalação com a ajuda de inaladores de pó seco, que Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 liberam partículas micronizadas da medicação em quantidades dosificadas. • A maioria desses produtos são usados no tratamento de asma ou de outras desordens que requerem a penetração profunda do medicamento nos pulmões. • Pós não divididos: entre esses pós encontram-se os: • antiácidos (ex: bicarbonato de sódio) • laxantes (ex: psyllium) os quais os pacientes misturam com água ou outra bebida e podem engolir. • Pós para duchas (ex: Massengill Powder) que é dissolvido na água morna para uso vaginal. • Para aplicação na pele: antiinfeccsiosos tópicos ( Ex: bacitracina zíncica e sulfato de polimixina) • Antifúngicos (Ex: Tolnaftato) • Levedura seca de cerveja contendo vitaminas do complexo B e outros suplementos nutricionais. • Pós divididos: Depois do pó ter sido apropriadamente misturado ele pode ser dividido em doses unitárias individuais. • Cada porção ou quantidade do pó é colocado sobre um pequeno pedaço de papel que é dobrado para encerrar a medicação. • Alguns produtos disponíveis assim: • para dor de cabeça • laxantes • pós para duchas -Comprimidos: Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 ✔ Vantagens: ✔ Deglutidos com facilidade. ✔ Em sua maioria são insípidos. ✔ Dosagem precisa e volume reduzido. ✔ Proteção da ação da luz, do ar e da umidade. ✔ Facilidade de transporte, preparação e administração. ✔ Possibilidade de prolongar a ação farmacológica. ✔ Forma farmacêutica mais utilizada. ✔ Obtidas por compressão, contendo dose única com um ou mais princípios ativos. ✔ Além da substância ativa, contém vários adjuvantes. ✔ Princípio ativo + revestimento de sacarose + corante + desintegrantes + aglutinantes. ✔ Existem vários formatos de comprimidos. ✗ Desvantagens: ✗ absorção menor se comparado a soluções ou líquidos. ✗ Provocam irritações da mucosa gástrica. ✗ Favorece formação de complexo com os alimentos. - Tipos de comprimidos: • desintegráveis ( estômago/intestino) • bucais / mastigáveis • sublinguais : permitem a absorção de fármacos que são destruídos pelo suco gástrico ou fracamente absorvidos pelo TGI. proporcionam um rápido efeito. • dispersíveis • efervescentes: rápida ação do fármaco Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 Rápida absorção (analgésicos) e reduz a possibilidade de irritação gástrica. • Drágeas: Comprimidos revestidos por uma ou mais camadas de sacarose, aromatizantes e corantes. Mascara odor e sabor desagradável. Fácil deglutição. -Liberação modificada: • retardada • prolongada -Comprimidos não revestidos: • possuem camada única ou múltiplas camadas (Ex:Coristina D) -Comprimidos revestidos; • São cobertos por uma ou mais camadas constituídas por misturas de substâncias diversas. (Ex: drágea = revestida de açúcar e corante) -Quando utilizar revestimento entérico? • Para proteger fármacos instáveis em meio ácido, da ação dos fluidos gástricos. • O fármaco é irritante para a mucosa gástrica, ou pode vir a produzir náuseas e vômitos. • Para que o princípio ativo não sofra diluições antes de atingir o intestino. • Para que as substâncias ativas estejam disponíveis após um período de tempo. -Partir ou não os comprimidos? • Somente os comprimidos sulcados devem ser partidos. • O sulco no comprimido indica onde pode ser partido. Farmacologia: Formas farmacêuticas(aula 01) Beatriz Prado T19 • Comprimidos de liberação controlada ou revestidos sem sulco não devem ser triturados, quebrados ou divididos. -Cápsulas: • Constituídas por um invólucro duro ou mole. • É formado por duas partes que se encaixam. • Geralmente o invólucro é feito de gelatina (cápsula dura) ou de gelatina adicionada de emolientes (cápsula mole) pode ser opaco, transparente e corado ou incolor. -Cápsulas gelatinosas duras: • Gelatina obtida pela hidrólise parcial do colágeno da pele + tecido conjuntivo + ossos de animais. • Gelatina estável no ar, porém sujeita a decomposição na umidade. -Cápsulas moles: • Única parte. • Acondiciona líquidos ou semi-sólidos. -Ordem crescente de absorção: • drágea < comprimido < cápsula -Vantagens: ✔ Permitem administrar substâncias de sabor nauseantes ou de sabor desagradável. ✔ Liberam rapidamente os medicamentos após a ingestão. ✔ Fácil de abrir. -Óvulos e supositórios: Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 • Consistência firme, cônica ou ovoide destinada a aplicação retal ou vaginal. • Devem fundir a temperatura corporal. • Ação local ou sistêmica. Ex: laxantes, anti-inflamatórios ou anti-térmicos. -Utilização quando existem fármacos que são: • Afetados pelo suco gástrico. • Causam irritação no estômago. • Sofrem extensa metabolização hepática. • Crianças e pacientes inconscientes. • Pacientes com vômitos. -Adesivos transdérmicos (Patch): • São massas adesivas sólidas ou semi-sólidas espalhadas em um papel ou plástico. • O fármaco é liberado na superfície da pele, podendo atravessar várias camadas. • Fluxo constante de princípio ativo. • Reposição hormonal, contraceptivos, nicotina. -Vantagens: ✔ Evita dificuldades de absorção no TGI (pH, interação com alimentos e fármacos). ✔ Evita o metabolismo de primeira passagem. Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 ✔ Proporcionam um contato prolongado com o local de ação. ✔ Rápida interrupção do efeito. -Pellets ou implantes: • Forma implantada sob a pele. • Liberação contínua do medicamento – elimina doses orais ou injeções frequentes. • Ex: Contraceptivos -Formas semi-sólidas: • Cremes. • Géis. • Pastas. • Pomadas. -Aplicação: • Geralmente desenvolvidas para exercer ação local quando aplicadas na pele ou mucosas. • Administração transdérmica de fármacos objetivando uma ação local ou sistêmica. • Preparações não medicamentosas são utilizadas pelo seu efeito físico como protetora ou lubrificante. -Cremes: • São emulsões estáveis entre a fase aquosa e a fase oleosa que causam menos efeito residual que as pomadas por esse balanço, esse produtos saem mais facilmente quando em contato com a água. • Agem mais profundamente que as pomadas, tem mais facilidade de espalhamento e remoção. Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 • São utilizados para aplicação tópica e em produtos de uso vaginal ou retal. • Feridas úmidas, absorção rápida e efeito curto. -Pomadas: • Compostos por materiais mais gordurosos. • Mais resistentes à água. • Mais oclusivas, impedindo a perspiração. • Ação protetora ou emoliente (sensação de pele engordurada por algum tempo) • Epidérmicas: agem superficialmente na pele e os excipientes usados são a vaselina e o óleo mineral. • Endodérmicas : agem mais profundamente e o excipiente é o óleo vegetal. • Hipodérmicas: absorvidas e podem desencadear um efeito sistêmico, o excipiente é a lanolina. • Ideal para pele seca, sem ferimentos, absorção mais lenta e efeito mais prolongado. -Géis: • São constituídas por uma parte líquida confinada dentro de uma matriz polimérica que caracteriza o gel propriamente. Essa matriz é formada por substâncias como ágares e gelatinas, eles acabam evaporando rapidamente formando uma fina película adesiva. • Sensorial mais leve e agradável. Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 • Podem ser preparadas para administração por diversas vias, incluindo: percutânea, ocular, nasal, vaginal e retal. • -Líquidas: • Tipos: • Soluções, • Suspensões. • Aplicações: • Orais. • Tópicas. • Parenterais (esterelidade) • Líquidos estéreis: aqueles nos quais se admite a presença de carga microbiana, embora limitada, tendo em vista sua utilização. • Líquidos orais: • Soluções: orais, nasais, auriculares, tópicas e retais. • Oftálmicas e injetáveis (estéreis) • Xaropes e elixires (álcool etílico) • Suspensões. • Vantagens: • o fármaco está uniformemente distribuído. • Flexibilidade da dosagem. • Rapidez de absorção no trato gastrointestinal. • Facilidade de deglutição. • Desvantagens: • Inconvenientes de transporte e estocagem. • Menor estabilidade (sólidos). • Meio propício para o crescimento de microrganismos. Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 • Sabor desagradável de alguns fármacos. • Xaropes: • Alta viscosidade, que apresentam não menos que 45% de sacarose (geralmente de 60 a 80% de açúcar) • Absorção mais rápida do que as suspensões e as formas farmacêuticas sólidas. • Uma alternativa aos pacientes com dificuldade de ingerir formas sólidas. • Elixir: • Solução hidroalcoólica com o fármaco dissolvido. • São menos doces e viscosos que o xarope. • Contém menor proporção de açúcar , sendo menos eficazes para mascarar o sabor. • Não são adequados para crianças e nem alcoólatras em recuperação. • Teor alcoólico na faixa de 20% a 50%. • Suspensões: • Sistema bifásico composto por uma fase sólida finalmente dividida, dispersa em uma fase líquida. • As partículas sólidas são insolúveis na fase líquida e tendem a sedimentar. Porém, devem ser facilmente dispersas com agitação. • Produto homogêneo (período entre a agitação e a retirada) Farmacologia: Formas farmacêuticas (aula 01) Beatriz Prado T19 • Algumas vem na forma de pó destinado a ser misturado com veículos líquidos. • Outras já vem pronta pra uso. • Tipos: • Oral • Tópico • Parenteral • Vantagens: • Permite a administração de sustâncias insolúveis ou instáveis na forma líquida. • Ordem crescente de absorção: • Drágea < comprimido <cápsula< suspensão < solução • Gasosas: • Gases – o2, anestésicos inalatórios • Aerossol – dispersão de um sólido ou líquido em um gás (alergias e problemas pulmonares)
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