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Facilitar a administração Garantir a precisão da dose Garantir a presença no local de ação Proteger a substância durante percurso pelo organismo Melhorar a liberação, a absorção e a atuação do fármaco → Princípio ativo é o que desempenha no organismo uma atividade terapêutica. Exemplo: Febre: Tilenol – É a forma farmacêutica, mas o princípio ativo é o Paracetamol (o fármaco propriamente dito) Obs: Não há só os princípios ativo, há também os agregantes, corantes, conservantes que participam das formas farmacêuticas; Definição: Apresentação física final do medicamento; Ex: Pomada, tem apresentação física diferente do comprimido; → Finalidade: Otimizar a liberação do fármaco p/ a absorção, ou seja, a forma que você escolhe vai ter como finalidade otimizar a liberação do fármaco p/ que ele seja absorvido.; ▪ Permite obtenção de resposta terapêutica previsível (ou seja: maximizar as chances de restaurar a saúde do paciente); ▪ Preparado em larga escala com qualidade reprodutível (ou seja: todos os comprimidos devem ter a mesma eficácia/segurança); ▪ Existem várias formas farmacêuticas do mesmo princípio ativo (Ex: Diclofenaco – pode ser cataflam em gel, aerossol, comprimido, gotas, supositório); Existem várias formas farmacêuticas do mesmo ativo para: → Proteger do O2, umidade, suco gástrico → Mascarar odor, sabor → Ação controlada do fármaco → Proporcionar a administração do fármaco diretamente na circulação sanguínea ou nos tecidos corporais Princípios ativos + adjuvantes ou excipientes (inertes) Diluentes ou espessantes (volume): amido, manitol, celulose microcristalina, sulfato de cálcio; Aglutinantes (adesão das partículas): goma arábica, carboximetilcelulose, ácido algínico, povidona; Agentes desintegrantes (desestruturação em partículas menores): alginato de sódio, croscarmelose sódica, glicolato sódico de amido Lubrificantes (facilitação dos escoamentos dos pós no alimentador para enchimento de capsulas): estearato de magnésio, óleo vegetal hidrogenado; Corantes Edulcorantes: aspartame, dextrose, sorbital, ciclamato sódico Flavorizantes: xarope de canela, café, chocolate, baunilha, cereja → Efeito local (É o efeito obtido no local onde aplicou, Ex: Pomada, aerossol) → Efeito sistêmico (comprimido desintegra, o princípio ativo, alcança a corrente sanguínea e é absorvido na área intestinal ou pode ser de forma endovenosa) → Velocidade de absorção (permitindo a ação terapêutica do fármaco; → Tempo de início da ação e duração da ação; ▪ Facilidade de manipulação, acondicionamento e transporte ▪ Maior estabilidade do que as formas liquidas ▪ Bastante Utilizados na preparação de outras formas farmacêuticas Velocidade de dissolução mais rápida que as capsulas e os comprimidos Pacientes com dificuldade de engolir capsulas e comprimidos Sabor desagradável dos fármacos Erro na dose posológica Não são adequados para administração de fármacos potentes Deglutidos com facilidade Em sua maioria são insípidos Dosagem precisa e volume reduzido Proteção da ação da luz, do ar e da umidade Facilidade de transporte, preparação e administração Possibilidade de prolongar a ação farmacológica → Forma farmacêutica mais utilizada → Obtidas por compressão, contendo dose única com um ou mais princípios ativos → Além das substâncias ativa, contém vários adjuvantes farmacêuticos → Princípio ativo +revestimento(sacarose) + lubrificantes + corantes + desintegrantes +aglutinantes. Bucais Sublinguais Permitem a absorção de fármacos que são destruídos pelo suco gástrico e/ou fracamente absorvidos pelo TGI Proporcionam um rápido efeito Mastigáveis Efervescentes Rápida absorção do fármaco Rápida absorção (analgésico) e reduz possibilidade de irritação gástrica Bicarbonato de sódio: aumento do ph gástrico Dispersíveis/desintegráveis Drágeas Comprimidos revestidos por uma ou mais camadas constituídas de sacarose, aromatizante e corante Mascara odor e sabor desagradável, fácil deglutição Destinadas a resistir ao fluido gástrico e liberar os seus ativos no fluido intestinal. O revestimento é feito com base no ph, sendo resistente à dissolução no meio altamente acido do estomago, mas solúvel no meio menos ácido do intestino. QUANDO UTILIZAR REVESTIMENTO ENTÉRICO? → Proteger fármacos instáveis em meio ácido, da ação dos fluidos gástricos; → O fármaco é irritante para a mucosa gástricas, ou pode vir a produzir náuseas e vômitos → O princípio ativo não sofra diluições antes de atingir o intestino → Para que substâncias ativas estejam disponíveis após um período. → Liberam os ativos de maneira lenta e prolongada → Simplifica a posologia reduzindo a frequência de ingestão do medicamento → Reduz os efeitos adversos decorrentes de altas concentrações plasmáticas → Permite a manutenção da concentração plasmática DEVEM SER ADMINISTRADOS INTACTOS OS COMPRIMIDOS: - Com revestimento entérico, liberação prolongada, sublinguais ou bucais. - As capsulas são formas farmacêuticas solidas nas quais as substâncias ativas e/ou inertes são encerradas em um pequeno involucro de gelatina, contendo água e corantes - Contém substâncias ativas e/ ou inertes destinadas ao uso oral ou para preparações extemporâneas Fácil administração, dosagem precisa e volume reduzido; Impedimento de que se note o sabor e odor desagradável; Absorção mais rápida (o material gelatinoso é mais facilmente degradado do que o comprimido e drágea); Possibilidade de prolongar a ação farmacológica (se utilizar materiais microgrânulos que interfiram na liberação); ▪ Dura → Maioria das cápsulas comerciais; → A gelatina é obtida pela hidrólise parcial do colágeno da pele, tecido conjuntivo e ossos de animais; → É uma gelatina estável do ar, porém sujeita a decomposição de micróbios na presença de umidade; ▪ Moles → Constituída de uma única parte {ou seja, não há uma tampa}, revestindo o conteúdo hermeticamente selado em seu interior, acondicionando líquidos ou semissólidos; ✓ Capsulas gastro-resistentes ✓ Capsulas de liberação prolongada Drágea< Comprimidos< Cápsula → Consistência firme, cônica ou ovoide destinada a aplicação retal ou vaginal → Devem fundir a temperatura corporal → Ação local ou sistêmica. EX: laxantes, anti- inflamatórios, antitérmicos QUANDO UTILIZAR? ✓ São afetados pela ação do suco gástrico; ✓ Causam irritação no estômago; ✓ O medicamento é absorvido – corrente sanguínea (parte dele vai p/ o fígado, inativa o medicamento) e outros sofrem extensa metabolização hepática, LOGO: p/ evitar isso usa-se óvulos e supositórios, não permitindo que o fígado tenha acesso imediato a medicação; ✓ Crianças e pacientes inconscientes; ÓVULOS SUPOSITÓRIO ▪ São massas adesivas sólidas ou semissólidas espalhadas em um papel plástico; ▪ O fármaco é liberado na superfície da pele, podendo atravessar várias camadas; ▪ Libera aos poucos e de forma constante o princípio ativo nas camadas; ▪ Utilizados para reposição hormonal, contraceptivos, nicotina; Evita dificuldade de absorção no Trato Gatro- Intestinal (pH, interação com alimentos e fármacos); Evita o metabolismo de primeira passagem, geralmente acontece quando a via oral é utilizada; evitando a passagem p/ o fígado; Proporciona contato prolongado com o local de ação (1-2 semanas por exemplo); Rápida interrupção do efeito (basta remover, o efeito farmacológico é cessado); ▪ Estão abaixo de algumas camadas da pele(sob a pele); ▪ Liberação contínua da medicação – eliminando doses ourais ou injeções frequentes; Ex: Contraceptivos ⎯ Geralmente desenvolvidas para exercer acao local, aplicadas na pele ou mucosas; ⎯ Administração transdermica de fármacos objetivando acao local ou sistêmica ⎯ Preparações não medicamentosa são utilizadas pelo seu efeito físico como protetora ou lubrificante. ▪ São emulsões estáveis entre fase aquosa e fase oleosa que causam menos efeito residual que as pomadas justamente pelo balanço água-óleo, estes produtos saem mais facilmente em contato com a agua. ▪ Agem mais profundamente que as pomadas, além de uma maior facilidade de espalhamento e remoção ▪ São utilizados principalmente para aplicação tópica e em produtos de uso retal e vaginal; ▪ Ferida úmida, absorção rápida e efeito curto ▪ São compostas por materiais mais gordurosos (lipofílicos) como a parafina liquida ou a vaselina; ▪ São mais resistentes à eliminação pela agua, sendo necessário, as vezes, utilizar sabão para tirá-los; ▪ São mais oclusivas, provocando estado congestivo, impedindo assim a perspiração ▪ Ação protetora e/ou emoliente (sensação de pele engordurada por algum tempo), deixando mais resíduos que os cremes → Epidérmicas: agem superficialmente na pele e os excipientes usados são a vaselina e o óleo mineral; → Endotérmicas: agem mais profundamente e o excipiente é o óleo vegetal; → Hipodérmicas: são absorvidas e podem desencadear um efeito sistêmico, o excipiente é a lanolina. → Ação estritamente epidérmica e de consistência firme; → É um subtipo de pomada com elevada concentração de material sólido; → Não possui grau de absorção; → Tem grande poder de absorção de água (Ex: Inflamação na região, a pasta d’água retém água do processo inflamatório, aliviando o quadro de dor); → São menos gordurosas que as pomadas e mais absorventes; → É uma barreira protetora da pele; → Cicatrização mais rápido do tecido; → Situações de assaduras, por exemplo; ✓ Possui uma parte líquida confinada dentro de um polímero (que é o gel propriamente dito); ✓ Esse polímero é formado por subst. Gelificantes, como ágares e gelatinas, as quais evaporam formando uma fina película adesiva; ✓ Apresenta percepção sensorial mais leve e agradável; ✓ Podem ser preparados para administração por diversas vias, incluindo percutânea, ocular, nasal, vaginal e retal. Creme< pomada < pastas → Soluções → Suspensões - Orais, tópicas e Parenterais (esterilidade) O fármaco está uniformemente distribuído (homogêneo); Flexibilidade da dosagem (podendo ser p/ 2 pessoas); Rapidez de absorção no trato gastrointestinal; Facilidade de deglutição; Inconvenientes de transporte e estocagem (o recipiente não pode se romper) Menor estabilidade do que os sólidos; (qto mais líquido, mais rapidamente se contamina, se degrada, perde o prazo de validade); Meio propício p/ o crescimento de micro- organismos, devido a umidade; Sabor desagradável de alguns fármacos; → Alta viscosidade com grande quantidade de açúcar; → Absorção mais rápida do que as suspensões e as formas sólidas (devido a quantidade de açúcar, pois: quanto mais açúcar, mais absorvida, devido os transportadores de glicose – GLUTs); → É uma alternativa aos pacientes com dificuldade de ingerir formas sólidas; → Solução hidroalcóolica com o fármaco dissolvido; → São menos doces e viscosos que os xaropes; → Contém menor proporção de açúcar, sendo menos eficazes para mascarar o sabor → Não são adequados para crianças nem alcoólatras em recuperação → Teor alcoólico na faixa de 20% a 50% ✓ É um material sólido dissolvido no líquido, por isso é necessário agitar p/ ter uma dose constante; ✓ As partículas sólidas tendem a ficar no fundo do recipiente, mas se dispersam com agitação; ✓ Algumas suspensões orais já vêm prontas p/ uso, outras estão disponíveis p/ uso na forma de pó e devem ser misturados com líquidos e depois agitar; Oral, tópico, parental. Permite a administração de subst. Insolúveis ou instáveis na forma líquida; Drágea < comprimido < capsula< suspensão< solução Gases, anestésicos inalatórios; Aerossol – dispersão de um sólido ou líquido em um gás (alergias e problemas pulmonares);
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