Antiparasitários - farmacologia

Prévia do material em texto

1 
 
Maria Carolina Braga 
 Antiparasitários 
Antiprotozoários e Anti-helmínticos 
 
Protozoários 
1. Paludismo ou Malária 
 Plasmodium falciparum. 
 P. vivax. 
 P. ovale. 
 P. malariae. 
 P knowlesi. 
2. Amebiasis,→ Entamoeba 
histolitica. 
3. Tricomoniasis 
4. Giargia lamblia. 
5. Gardnerella vaginalis. 
6. Toxoplasmosis → Toxoplasma gondii. 
7. Leishmaniosis → Visceral, cutáneo y 
mucocutáneo. 
8. Enfermedad de chagas → 
Tripanosomiasis por tripanosoma cruzi. 
 
Helmintos 
Platelmintos → vermes achatados Aschelmintos → vermes cilíndricos 
Trematoda Cestoda (verme em fita) Nematoda 
 S. Mansoni 
 S. Japoniculum; 
 S. Haematobium; 
 Tênia Solium; 
 T. Saginata; 
 E. Granulosis 
 H. Nana 
 Ascaris Lumbricoides → Ascaridíase; 
 Strongyloides stercoralis; 
 Enterobius vermicularis → Oxiúros 
 
Antiparasitários devem ser administradas em presença de alimentos – melhor absorção → ↓ efeito do TGI 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
2 
 
Maria Carolina Braga 
Fármacos antiprotozoários 
Antimaláricos ou Antipaludismo 
Vetor: Anopheles 
 
 
 Primaquina 
 Artemisinina - 
Artemeter 
 Cloroquina 
 Quinina / quinidina 
 Antifolatos 
 Amodiaquina 
 Mefloquina 
 Pirimetamina 
 
Fase exoeritrocítica ou 
hepática 
Assintomática 
Fase eritrocítica ou sanguínea 
Responsável pelas MC 
Embarazo 
 Primaquina (D) 
 Cloroquina (categ E) 
 Quinina 
 Mefloquina (E) 
 
ATB → Doxiciclina → Quimioprofilaxia 
causal 
 
Esporozoíto → Hepatocitos 
 Artemisinina → Arteméter –IM 
 Cloroquina 
 Quinina/ Quinidina 
 Pirimetamina 
 
Impedem o crescimento e multiplicação do 
Trofozoito nos eritrócitos→ impede assim a 
destruição dos eritrócitos. 
 Cloroquina 
 Mefloquina 
 
Quimioprofilaxia 
Mefloquina 250 mg → 1/semana → Iniciar 1 semana antes da viagem 
 
Doxiciclina 100 mg → 1/dia → Iniciar 24h antes da viagem. 
 
Continuar a quimioprofilaxia durante toda a viagem até 4 semanas depois de deixar a área malárica. 
 
 
➔ Plasmodium falciparum é o principal causador → casos mais severos e fatais; 
➔ P. Falciparum e Vivax > 95% dos casos → Febre Terçã → Após 15 dias a febre aparece a cada 
48h. 
➔ Terçã Maligna – forma mais grave → P. Falciparum 
➔ Primaquina é eficaz nas formas gametocíticas e exoeritrocíticas (hepatócitos) 
➔ Merozoítos → forma sanguínea → Manifestações clínicas → febre, calafrios e tremores 
➔ Hipnozoítos → Formas intrahepatocitárias primárias, ficam de forma latente, esperam o 
momento para serem reativados e gerarem novas sintomatologias → P. Vivax (“só se finge 
de morto que está vivax”) e Ovale; 
➔ Trofozoítos e gametos → Formas eritorocitárias→ Dentro da Hemácia ela cliva a HB 
o que libera a pare HEME que é toxico para o Plasmodium. O parasita pega a parte 
Heme que é tóxica para ele, e transforma em uma forma menos tóxica, a Hemozoína, 
um pigmento Malárico → metabólitos tóxicos → oxidam as moléculas das hemácias 
(lipídios, proteínas). 
➔ Os ttos em sua maioria são feitos em associações; 
 
 
▪ Febre alta persistente → não 
regride mesmo com uso de 
antitérmicos 
▪ Hipotensão ortostáticas; 
▪ Eritrocitose maciça → vermelhidão 
dos MMII; 
▪ Obstrução capilar e morte 
Paroxismo febril 
Classificação geral 
I. Profilaxia causal → atuam na forma assexuada – 
fígado-Pirimimetamina → previne a maduração 
dos esporozoítos hepáticos e tb → fase pré-
eritrocítica; 
II. Esquizonticidas hemáticos ou agente supressor 
→ destroem as formas assexuadas no 
eritrócitos. 
Ação rápida: Cloroquina, Amodiaquina, quinina, 
mefloquina; 
Acción lenta: Proguanil, pirimetamina, 
sulfonamidas. 
III. Gametocidas: Primaquida, cloroquina → 
destroem os gametas no sangue. 
IV. Esporonticidas: Proguanil, pirimetamina, 
sulfonamida → evitam a maduração do ciclo 
sexual no mosquito. 
V. Esquizonticida tissular: Primaquina → evitam as 
recaídas eliminando os Hipnozoítos. Inhibe 
síntesis de DNA y RNA. Es un ezquizonticida 
tisular por excelencia. 
VI. Profilaxis 
Zonas sin resistencia a cloroquina: Cloroquina. 
Zonas resistentes a cloroquina: Mefloquina. 
3 
 
Maria Carolina Braga 
Cloroquina 
Fármaco de eleição e profilaxia de P. falciparum senssível 
➔ Profilaxia e tto agudo da malária; 
➔ Esquizonticida sanguíneo 
➔ Tto de Amebiase hepática (extra intestinal); 
➔ Em associação → artrite reumatoide, LES, Sarcoisose; 
 
Mecanismo de ação: Se liga às nucleoproteínas do plasmodium → inibindo o DNA e RNA polimerase (impedido a duplicação 
do DNA e produção de RNA) → inibição de sintese protéica → Não se desenvolve e morre; Além de dificultar a degradação 
da hemoglobina → enfraquece e o sistema imune consegue degradar os parasitas remanecentes; 
 
✓ Cobre → P. vivax, ovale, malarie e falciparum (eritrocitárias) e Gametócitos → Vivax 
 Pouca ação contra o P. falciparum por causa da resistência. 
 
Características: Mais usados para Malária Sintomática → Merozoitos → parasitam as Hemacias. 
▪ Formas eritrocitárias assexuadas; 
▪ Contra Gametócitos em especial do P. vivax (formas sexuadas ingeridas pelo mosquito); 
▪ Meia vida longa 
▪ Ampla distribuição tecidual; 
▪ Metabolização hepática (cromossomo P450) → Atenção às interações medicamentosas que podem alterar o tempo 
de vida da Cloraquina (Varfarina, Digoxina, Ciclosporina, Fenitoína...). → cuidado com pct com hepatopatias. 
▪ Categoria C 
 
EA → GTI, cefaleia, hiporexia, agranulocitose e raramente comprometimento do SNC (vertigem, fotofobia...); Toxicidade 
dose-dependente. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Arteméter 
Esquizonticida sanguíneo – contra as formas eritrocíticas assexuadas – fase sintomática 
IM → 160mg 1º dia e 80mg do 2º ao 5º dia. 
➔ Pertence à classe das Artemisinina; 
➔ Bloqueia a reação metabólica do Plasmodium que produz a Hemozoína → O que dificulta a sobrevivência do parasita, uma 
vez que ele vai ter contato com o grupo HEME que é tóxico → Destruindo o parasita. 
➔ Fase temprana e tardia do P. falciparum e Vivax. 
✓ Cobre P. vivax e falciparum 
 Não cobre os Hipnozoítos 
 
Características: 
▪ Formas graves e eritrocíticas desde que não sejam complicadas; Associação com Lumefantrina; 
▪ Meia vida curta → não utilizado para quimioprofilaxia; 
▪ Não utilizar como primeira opção nas Malárias complicadas 
▪ Contraindicado → gestantes →Categoria C (uso se o benefício materno superior ao risco fetal) e RN < 5kg 
 
EA → SS TGI; 
 
 
 
 
4 
 
Maria Carolina Braga 
Quinina 
Primeira linha no tto da Malária grave po P. Falciparum resistente a Cloroquina 
 
➔ VO → 650mg 8/8h p/ 10 a 14 dias. 
➔ Tto da malária grave (P. Falciparum); 
➔ Associação com Pirimetamina (antagonista do Ac. Fólico) e Sulfonamidas; 
 
Mecanismo de ação: Ligação às nucleoproteínas → DNA e RNA polimerase → inibição da síntese proteíca → Dificultando a 
metabolização da Hb pelo Plasmodium → destruição do parasita. 
 
✓ Cobre →P. falciparum (eritrocitárias principalmente) 
 
Características: 
▪ Uso basicamente contra o P. Falciparum, pricipalmente nas formas graves → última opção por causa de sua 
toxicidade elevada. 
▪ Pouca penetração tecidual; 
▪ Alternativa para resistencia terapêutica; 
▪ Menos eficaz e mais tóxica que a Cloroquina; 
▪ Quinidina* → É o estereoisomero da Quinina → mesmas funções; 
▪ Categoria C → tb presente no leite materno 
 
. 
EA → GTI; ↑ toxicidade → efeitos hematológicos: hemólise, púpura trombocitopênica e agranulocitose; 
SNC: Alterações visuais (fotofobia), auditivas (zumbido, vertigem) e cefaleia; 
 
 
 
 
 
 
Primaquina 
Esquizonticida tissular por excelência → evitam a recaída 
Age contra as formas latentes e intrahepatocitárias 
Inibição da síntese de DNA e RNA 
➔ VO → 15mg/dia por 14 dias; 
➔ Principalmente para Malária recidivante (Hipnozoítos) 
➔ Profilaxias e cura radical da Malária por P. vivax e ovale; (formas latentes); 
➔ Boa atividade gametocida 
➔ Terapêutica alternativa para pneumocistose (por fungo) em pcts com HIV/AIDS (pcts alérgicos as Sulfa + Tri) 
 
Mecanismode ação: Produz metabólitos tóxicos dentro dos plasmadiuns, produzindo uma reação de oxidação → 
Destruição do parasita de dentro para fora (“corrorendo”) → Inibição da cadeia transportadora de elétrons (não vai gerar 
ATP suficiente) → Morte do parasita por falta de energia; 
 
✓ Cobre → P. vivax, ovale, → formas latentes (Hipnozoíto) 
 
Características: 
▪ Estrutura semelhante à Quinina e Mefloquina; 
▪ Sem ação sobre as formas eritrocitárias assexuadas; 
▪ Age contra os hipnozoitos → P. vivax e ovale; 
▪ Categoria D 
 
EA → SS TGI 
 
 
5 
 
Maria Carolina Braga 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
6 
 
Maria Carolina Braga 
Giardíase 
➔ Giárdia sp. → Protozoário intracelular flagelado; 
➔ Ingestão dos cistos da giárdia em alimentos e aguas contaminadas → depois se transformam em Trofozoítos → 
MC → Diarreia marcada, Cólica abdominal intensa, desidratação e perda de peso. 
➔ Manifestações intestinais; 
 
Amebíase 
➔ Entamoeba histolytica → Protozoário intracelular amebóide; 
➔ Manifestações intestinais e extra intestinais; 
➔ Cistos → Trofozoítos 
Ciclo: Ingesta de alimentos e água contaminadas pelos cistos maduros → ID o Metacisto dentro do cisto se divide em 
Trofozoíto que são liberados ao romper o cisto→ IG colonizando e pode se tornar patogênica (forma invasiva – ciclo 
patogênico); Alguns se diferenciam em cistos que são eliminados nas fezes; 
 
Ciclo patogênico → Invadem a mucosa intestinal, se multiplicam → Sist Porta → vários órgãos. 
 
MC intestinais → Diarreia, disenterias (diarreia aquoso com muco ou sangue associada) e desidratação 
MC extra intestinais → Abscessos hepáticos (febre, dor a percussão e palpação) 
 
Fármacos Antiamebíase 
 Classificação da Amebíase 
Entamoeba 
Histolytica 
 
 
 Teclozan 
 Diloxanida 
 Iodoquinol 
 Clioquinol 
 Paromicina 
 Emetina 
 Cloriquina 
 Metronidazol 
 
Luminales Histicos ou Tissulares Mistos 
▪ Assintomáticos; 
▪ Parasitos na luz intestinal → 
Trofozoítos liberados após ruptura 
do cisto 
▪ Produtores de cistos; 
▪ Parede intestinal, fígado e 
outras localizações extra 
intestinais; 
 
 Teclozan, 
 Furoato Diloxanida, 
 Yodoquinol, 
 Clioquinol y 
 Sulfato de Paromicina 
 
Utilizado en formas asintomáticas 
junto con metronidazol para 
erradicar la enfermedad; 
São fármacos não absorvidos. 
 Emetina, 
 Cloriquina; 
 Ornidazol IV 
 Desidrometina 
 Nitromidazoles 
(Metronidazol, Tinidazol 
(C)e Secnidazol(D),) 
 
Útil em Amebíase grave e extra 
intestinal 
 Metronidazol 
 Tinidazol 
 Emetina 
 
 
Eficaz contra formas 
luminais e tissulares; 
Se combina geralmente 
com um de ação luminal 
por causa de suas baixas 
concentrações 
Casos graves: Substitui o metroniadoz por :Emetina ou Deshidrometina junto com o Yodoquinol 
Amebíase crônica → não disentérica e assintomática (própria do portador de cistos) → responde a um Amebicida da Luz 
intestinal → Diloxanida era o de eleição mas seu uso está restringido→ Yodoquinol é o recomendado. 
Abcessos hepáticos → Metronidazol tb se pode usar o Iodoquinol para eliminar a fonte primária; 
Portadores assintomáticos de cistos → Iodoquinol ou Paromicina → pcts fontes de infecção → Forma preventiva para 
impedir o ciclo biológico da Ameba. 
Diarreia / disenteria ou extra intestinal → Metronidazol + Iodoquinol ou Paromicina; → Amebicida misto com luminal 
Abcesso amébico hepático → Cloroquina + Metronidazol ou Emetina → Amebicida sistêmico + misto 
7 
 
Maria Carolina Braga 
Azólicos 
Metronidazol; Secnidazol e Tinidazol → Nitromidazol “MST” 
 
➔ Boa ação antiprotozoária (giárdia e ameba); 
 
Mecanismo de ação 
 
Clivagem do fármaco → Promovendo uma inibição enzimática com consequente ações de oxirredução → gerando 
metabolitos tóxicos que vão fazer outra reação de oxirredução (diferentes) → Oxidam os parasitas de dentro para fora → 
alterações no maquinário celular → Destruição de macromoléculas → dificultando a vida da Entamoeba e da Giárdia. 
 
Receptor preferecial de eltons interagindo com ferrodexina do protozoário → Radicais livres se unem ao DAN → inibição 
da sintese de DNA → Morte do protozoário 
 
 
 
 
 
 
 
 
Metronidazol 
 
➔ VO; 
➔ Tto de Amebiase é usado associado com Furoato de diloxanida (amebicida da luz intestinal); 
➔ No recomendado en 1º trimestre del embarazo, ni en lactancia 
 
Usos terapêuticos: 
▪ Eleição para E. histolytica; 
▪ Giardia lamblia e Trichomonas vaginalis; 
▪ Coco gram negativos anaeróbios (Bacteroides); 
▪ Bacilos gram + (Clostridium) 
 
DOSIS: 
Adultos: 500-750 mg, 3x al día, 5-10 días. 
Niños: 11,5-16,5 mg/kg, 3x al día, 10 días. 
 
EA → TGI; gosto metálico na boca, candidíase bucal, sintomas neurotóxicos (tontura, vertigem e parestesias); 
 
 
Mecanismo de Ação: inibir a síntese de ácido nucléico (potente bactericida e anaerobicida) 
 
 
➔ Tto de vaginitis por gardenella vaginales, tto de tricomoniasis (contágio sexual) e giardiasis. – VO (cp, suspensão), 
➔ VP (anaerobicida por excelência em associação com outros ATB). 
➔ Usado em profilaxis de cirurgias contaminadas, intra-abdominais, peritonites, pancreatites. 
➔ Via Tópica – para administração em forma de pomada com cânulas (intravaginal) para tto coadjuvante de vaginitis ou 
tricomoniases quando há disúria – pode fazer também tto por via sistêmica. Vem em forma de óvulos vaginais também 
(mulheres intolerantes por via oral) 2 vezes ao dia por 7 dias, tto é local e há absorção de 60%. 
➔ Usado também para alcalinizar o PH vaginal. (Antiprotozoário e antiparasitário). 
➔ Ele passa facilmente a BHE e pode desencadear mareos, visão borrosa, hipotensão 
 
 
 
 
 
 
8 
 
Maria Carolina Braga 
Tinidazol e Secnidazol 
 
 
➔ VO e tópica 
➔ Boa ação contra os Trofozoítos (responsáveis pelos SS) → tanto da Giárdia quanto da Entamoeba → prevenindo a 
sintomatologia → melhora do quadro do pct → debelando a infecção → intra e extra intestinal; 
➔ Sem ação contra os cistos → Os cistos são formas mais resistente (para resistir ao ambiente); 
➔ Contraindicação gestação e lactação (Tinidazol – C e Secnidazol D) 
 
Tinidazol 
▪ Anaeróbios, 
▪ Tricomoníase urogenital; 
▪ Giardíase; 
▪ Amebíase intra e extra intestinal 
▪ Profilaxia pós operatória para anaeróbicos → Evitar 
infecção por germes anaeróbicos; 
 
Toxicidade → Metronidazol > Secnidazol > Tinidazol → 
Metronidazol é o de maior toxicidade enquanto o tinidazol é o menor (melhor perfil de segurança); 
 
EA → Nauseas, cefaleia, xeroftalmia, gosto metálico na boca, 
 
 
 
 
 
 
 
Nitazoxanida 
Annita 
➔ Amplo espectro de ação; 
➔ Boa penetração tecidual → excelente opção terapêutica; 
➔ Baixo grau de toxicidade; 
➔ VO; 
➔ Opção para pcts alérgicos aos Azólicos 
 
Mecanismo de ação: Inibição enzimática de tamanha importância para o parasita → Piruvato- ferredoxina – oxidorredutase 
→ Causando uma reação de transferência de elétrons (etapa final do metabolismo energético) → não vai gerar ATP 
suficiente, dificultado a sobrevivência do mesmo. 
 
Cobertura: 
✓ Germes anaeróbicos; 
✓ Giardia sp., Cryptosporidium p. 
✓ Gastroenterites virais → Rota vírus, Blastocytis e Isopora; 
✓ Helmintos –parasitoses; 
 
 
Contraindicação 
 Gestação (categoria B) → avaliar risco 
 Diabetes – pq altera a glicemia 
 Hepatopatias; (dificultará a metabolização) 
 Nefropatias (dificultará a excreção) 
 
 
 
 
Usos terapêuticos 
 Gastroenterite viral; 
 Helmintíases → Teníase, ascaridíase, 
estrongiloidíase, ancilostomíase, 
enterobiose e tricuríase) 
 Amebíase e Giardíase; 
 Criptsporidíase, isoporidíase e blastocitose; 
 
Secnidazol 
▪ Tricomoníase; 
▪ Giardíase; 
▪ Amebíase intestinal e hepática (a 
droga penetra mais no parênquima 
hepático) 
 
9 
 
Maria Carolina Braga 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
10 
 
Maria Carolina Braga 
Toxoplasmose 
Pirimetamina + sulfadiazina Espiramicina 
Macrolido 
Pirimetamina 
Administración dura un mês. 
 
Indicación: Toxoplasmosisocular y 
congénita → generalmente adm 
durante 1 mês 
 
Segunda elección: Clindamicina (para 
sustituir Sulfadiazina), para los que no 
toleran sulfamidas. 
 
Embarazadas → Antes de las 16 semanas, Embarazadas → Después de 16 semanas; 
 
Bloquea la síntesis de nucleoproteínas 
en el metabolismo de los toxoplasmas. 
1ª eleição → Pirimetamina + sulfadiazina 
Alternativa → Pirimetamina + Clindamicina 
 
Toxoplasma Gondii → protozoario intracelular obrigatório; Cistos → Taquizoitos → Bradizoitos (fase crônica); 
 
➔ Suele ser benigna y asintomática, resulta peligrosa si se contrae en el embarazo pudiendo provocar malformaciones 
congénitas; 
 
Pirimetamina 
➔ Antagonista do ácido fólico; 
➔ Tto de toxoplasmose sintomática (não se trata a assintomática, exceto no público alvo – gestante e imunodeprimido); 
➔ VO 
➔ Ampla distribuição tecidual → muito bem concentrada nas hemácias, parênquima renal e pulmonar, SNC (p/ 
neurotoxiplasmose); 
➔ Categoria C 
 
Mecanismo de ação: Inibição enzimática (diidrofolato redutase) → 
impede a formação do tetraidofolato, percursor do ácido fólico 
(cofator enzimático na maturação do DNA) → S/ ac. Fólico → 
ausência de maturação do DNA parasitário → morte; 
 
EA → Náuseas, anorexia e diarreia no início do tto; reações dermato 
e hematológicas (eritema, erupções); 
 
Contra indicações → Anemia megaloblástica secundária à ↓ de 
folato. (pct com B9↓ vai piroar); 
 
Interação medicamentosa 
▪ Antagonista de ac. Fólico → mesmo mec de ação competem o pelo mesmo 
sítio → Sulfonamidas e a Dapsona). 
▪ Fármaco de metabolização hepática (cromossomo p450) → Zidovudina, Feniltoína e 
Lorazepam (BZD); 
▪ Fármacos mielossupressores → Metrotexato; 
 
 
 
 
 
 
 
Cobertura 
✓ Toxoplasma gondii; 
✓ Pneumocystis Jiroveci; 
✓ Plasmodium falciparum; 
Aplicação prática 
▪ Tto e profilaxia da malária → P. 
falciparum → associação com 
sulfonamidas; 
▪ Tto toxoplasmose → congênita 
ou adquirida. 
▪ Pneumocistose → alternativa 
terapêutica a pct alérgicos as 
Sulfas. 
11 
 
Maria Carolina Braga 
Antitripanossomídeos 
Tripanossoma Cruzi → protozoário flagelado 
Vetor: Triatomíneos; 
 
 
 
Doença de chagas 
➔ Tripomastigota (forma sanguínea) e Amastigotas (teciduais) e epimastigotas (vetor); 
➔ Complicações no tecido cardíaco → Cardiopatia Chagásica → Reação inflamatório, fibrose causada pela presença do 
protozoário (Amastigota) 
➔ TGI → Megaesôfago e megacólon; (amastigota); 
 
Ciclo: Após a picada, os tripomastigotas alcançam a corrente sanguínea → invadem os tecidos e se transformam em 
amastigota → se multiplicam → entram na fase crônica ou latente → sintomatologia dispneia, arritmias, obstrução intestinal 
etc → Algumas amastigotas voltam a ganhar flagelos – tripomastigotas - e migram para a corrente → o inseto absorve as 
tripomastigotas em nova picada → intestino do inseto – epimastigota) → tripomastigota → reinicia o ciclo. 
 
 
 
Nifurtimox 
Derivado imidazólico 
➔ VO → meia vida curta. 
➔ Altamente tóxico; 
➔ Ação tripanocida para ambas as formas 
➔ Opção terapêutica ao Benzidazol → fármaco alternativo quando não 
se pode usar o Benzi. 
➔ Não liberado pela ANVISA (BR) 
 
 
Mecanismo de ação: (é um pró-fármaco) → radicais livres → lesão ao DNA do 
parasito → inativação enzimática → lesão na MP → comprometimento no 
crescimento e vida. 
 
 EA → Baixa tolerância TGI, anorexia, perda de peso, distúrbios psíquicos, 
convulsões... 
 
Benznidazol 
Derivado imidazólico 
➔ VO; 
➔ Boa ação tripanocida → formas amastigotas principalmente. 
➔ Fármaco de escolha 
➔ Toxicidade moderada; 
➔ As crianças toleram melhor que os adultos, mesmo em doses elevadas; 
➔ Categoria C; 
 
 
Mecanismo de ação: (é um pró-fármaco) → Promove a formação de radicais 
livres (dentro do tripanossoma) → lesão ao DNA do parasito → e inativação 
enzimática → lesão na MP → comprometimento no crescimento e vida. 
 
 Toxicidade reversível → SS GTI, neuropatias periféricas (raro), exantemas, 
mielossupressão. 
 
 
Cobertura – espectro de ação curto 
✓ Tripanossoma Cruzi → amastigotas 
e tripomastigotas 
Aplicação prática 
▪ Eleição para doença de Chagas; 
(para a professora é o 
Nifurtimox) 
 
Cobertura – espectro de ação curto 
✓ Tripanossoma Cruzi → amastigotas 
e tripomastigotas 
Aplicação prática 
▪ Eleição para doença de Chagas; 
(para a professora) 
 
12 
 
Maria Carolina Braga 
Antileishmania 
Vetor: Flebotomíneos → mosquito palha 
 
Antimoniales Antibióticos Casos de resistência 
 Estibogluconato sódico → não disponível 
no BR 
 Antimoniato de n-metil glucamina, 
 Glucantime - escolha 
 Paromicina → paludismo, 
leish e Amebiase. 
 Alopurinol → GOTA; 
 Ketoconazol → Antimicótico Azoles; 
 Itroconazol → Antimicótico Azoles; 
 Pentamicina → IV / IM → L. visceral; 
 Miltefosina → VO → L. visceral e 
cutânea 
 
✓ Visceral, cutânea e mucosa; 
 Associação de 2 fármacos; 
 São os fármacos de eleição. 
 Actúan por inhibición del metabolismo 
energético del amastigoto del parasito 
 Usados para ampliar o 
espectro; 
 Paludismo 
 Para casos de resistência ou para 
aumentar o espectro. 
Anfotericina (B) → Antifúngico 
sistêmico – inibição da parede 
 
 
Leishmaniose 
➔ Leishmania sp → cada espécie gera uma patologia diferente 
➔ Promastigota (tubo digestivo do vetor) e Amastigotas (intracelular – parasita os macrófagos) e epimastigotas (vetor); 
 
L. Tegumentar americana → 
L. cutâneo – mucosa → 
L. visceral (calazar) → baço fígado, MO 
 
Ciclo: Mosquito injeta promastigotas na pele → Promastigota será fagocitada (macrófagos e outras cel) → Fagocita o 
fagossomo do macrófago e se transforma em amastigotas → multiplicação e saem do macrófago → mosquito ingere macrófago 
com amastigota → reinicia o ciclo; 
 
 
Antimoniato de Megluimina → Glucatime 
 
Derivado imidazólico 
➔ Fármaco de eleição no BR 
➔ Todas as formas de Leishmania; 
➔ VP (prolongado); 
➔ Altamente Tóxico → Fígado, rins, coração e pâncreas → monitorizar pct 
durante tto → ECG, função hepática, pancreática e renal → interromper 
se alteração. 
➔ Contra indicado nas gestantes por causa da boa ação tecidual, podendo 
atravessar a barreira feto-placentária 
 
 
Mecanismo de ação: Inibição enzimática + bloqueia a produção de ATP → 
oxirredução dos fagossomos → lesão na membrana → Amastigotas 
intramacrofágicos → morte 
 
 EA → Artralgia, mialgia, náuseas, vômitos, cefaleia, febre, exantema, 
↑TGO, TGO, FA, amilase e lipase, prolongamento do QT e inversão ST. 
 
 
 
Cobertura 
✓ Leishmania sp → promastigotas 
e amastigotas 
13 
 
Maria Carolina Braga 
Anti-helmínticos 
Antiparasitário para infestações em etapas escolares que se indica pelo menos uma vez no ano → a partir de 2 anos. 
Helmintos 
Platelmintos → vermes achatados Aschelmintos → vermes cilíndricos 
Trematoda Cestoda (verme em fita) Nematoda 
 S. Mansoni; 
 Fascíola hepática; 
 S. Japoniculum; 
 S. Haematobium; 
 Tênia Solium; 
 T. Saginata; 
 E. Granulosis 
 H. Nana 
 Ascaris Lumbricoides → Ascaridíase; 
 Strongyloides stercoralis; 
 Enterobius vermicularis → Oxiúros 
 
Mais recorrente em etapa escolar (Ascaris) 
 
Fármaco Espectro Mecanismo de 
ação 
 
Benzimidazólicos 
“TAM” 
Larvicida e ovicida 
Se ligam a beta-
tubulina 
impedindo a 
captação de glicose 
pelo parasita 
Tiabendazol 
Strongyloides e 
outros 
nematódeos 
Albendazol 
Amplo espectro 
→ Nematódeos 
e cisticercose 
(cestoda) 
Mebendazol 
Oxiúros e outros 
nematódeos 
 
 
Antiprotozoário 
misto 
Nitazoxanida 
Nematodos 
Cestodos 
Trematodos 
Amebas 
Giardiasis 
Tricomoniase 
Inibição enzimática 
 
Ivermectina Filárias e outros 
nematódeos 
Potencializa os canais de cloro nas membranas do 
helminto → Leva à paralisia do verme 
 
Niclosamidas Teníase Gera lesão irreversível do escolex da têniaPiperazina Ascaris e Oxiúros Agonista do GABA → Paralisa a musculatura do verme 
 
Praziquantel 
Esquistossomose, 
Teníase e 
Cisticercose 
Geram aumento da permeabilidade do cálcio na 
membrana dos helmintos 
 
➔ São classificados de acordo com seu espectro de ação; 
➔ Ação no TGI e sistêmica; 
➔ Por conta dos ciclos biológicos serem longos, dificulta que os Helmintos adquiram resistência aos fármacos → boa 
resposta terapêutica. 
➔ Espectro direcionado para tto por infestações por Nematodos, Cestodos e Trematodos (“como se fossem pseudômonas 
pois nem todos têm espectro direcionado para ele”.) 
➔ Maior toxicidade → são utilizados para tto de Trematodos como a Ivermectina → não é utilizada em quimioprofilaxia → 
se utiliza para parasitose grave que já abarca SNC, assim como Prazicuantel e Piperazina. 
 
14 
 
Maria Carolina Braga 
 Benzimidazólicos 
➔ Inibição da Tubulina (proteína do citoesqueleto dos helmintos) causando uma 
paralisia no verme + ↓ aporte de glicose (↓ATP) = bloqueio da fosforilação 
oxidativa → Parasita acaba fadigando além de estar paralisado → morte. 
➔ Categoria C 
➔ Semelhança com os Azólicos → anaerobicidas e antifúngicos 
➔ Recomendado 1 vez ao ano e carecem de toxicidade → indicado para niños. 
 
Espectro de ação: direcionada para Nematódeos e Cestodos 
• Quimioprofilaxia para helmintos → doses mínima e única. 
 Não serve para infestação de TREMATODOS (Schistosoma mansoni e Fascíola hepática). 
 
 
Via de administração: exclusivamente oral. 
• Em niños administração é por suspensão, ampolas bebíveis ou comprimidos 
mastigáveis. 
Posologia: 2 doses/dia por 3 dias consecutivos. 
 Niño infestado → repete depois de 15 dias. (Niños de 2 a 7 anos). 
 Ampolas bebíveis → 1 ampola/dia por 5 dias (no café) → em profilaxia não precisa repetir. 
 
Associação de anti-helmínticos. 
Albendazol + Mebendazol → em 1 comp, 02x/dia por 3 dias consecutivos → Niños de 7 /8 anos que nunca usaram 
Albendazol + Mebendazol + Tiabendazol → 2 vezes por dia por 3 dias consecutivos → não tem necessidade de repetir→ 
Tem espectro ampliado para Ascaris e Teníase. 
 Para tto da Tênia há combinações mais efetivas; 
 Pode usar complexos vitamínicos pós tto, pois há pessoas que desencadeiam anemia (VIT. B E FERRO) → 5 dias depois. 
 
O mais característico na administração dos benzimidazoles são os efeitos adversos (principalmente do albendazol) → 
 
EA → diarreia, náuseas, vômitos, transtornos abdominais, meteorismo, flatulência, dispepsia – pela metabolização. 
 
➔ Mebendazol e Albendazol são os melhores tolerados pelos pacientes → menos tóxicos → não são tão hepatotoxicos 
como o Tiabendazol→ bom para crianças e pcts imunocomprometidos; 
 
 
Slide professora tiabendazol Albendazol Mebendazol 
Via de adm Oral e tópica Oral 
Absorção Rápida Aumenta com alimentos ricos em gordura 
Metabolismo Hepático 
Eliminação Urina Urina Urina e fezes 
Reação adversa 
Dor abdomina, ltontura, 
náuseas, vômitos, diarreia, 
sonolência 
Dor abdominal, náuseas, 
vômitos, diarreia, cefaleia. 
 
Dor abdominal, náuseas, 
vômitos, diarreia, cefaleia e 
neutropenia transitória. 
 
Indicações 
Estrongiloidiasis disseminada 
e tópica e larva migrans 
cutânea 
Oxiúros, ascaris e tricuriase Oxiúros, ascaris e tricuriase 
 
 
Niños em etapa escolar 
→ Benzimidazólicos 
Nitazoxanida → também 
pode ser utilizado a partir 
de 2 anos de idade. 
 
15 
 
Maria Carolina Braga 
Tiabendazol 
Nematódeos do TGI 
➔ VO e o único para administração tópica → loção, pomada, shampoo para escabioses. 
➔ Amplo espectro → nematódeos do TGI 
➔ Ação contra parasitas adultos, larvas e ovos. 
➔ Eleição para tto da larva migrans (bicho geográfico) – terapia tópica. 
 Categoria C → contraindica na gestação e lactação 
 
Cobertura: 
✓ Ascaris lumbricoides – larvas, ovos e vermes adultos; 
✓ Necator americanos e Ancylostoma duodenale (amarelão); 
✓ Strongyloides stercoralis (a Ivermectina é o de eleição mas o Tiabendazol por 
seu amplo espectro acaba servindo tb), 
✓ Larvas migrans → terapia tópica (A. brasiliensis e canium) 
 
EA 
• Hepatotoxicidade (pela metabolização hepática) e prejuízos potenciais ao 
SNC (cefaleia, alterações visuais e auditivas) → não muito frequente 
• Náuseas, vômitos, hiporexia, xerostomia e tontura; 
Mebendazol 
Ascaridíase e teníase 
➔ Infecções do TGI → Nematódeos e cestódeos; 
➔ Apenas VO; 
➔ Amplo espectro de ação; 
➔ Bom perfil de segurança (bom para crianças); 
 Contraindicado na gestação (Categoria C) e < 1 ano e cuidado 
na lactação (é excretado no leite materno) 
 
Cobertura: 
✓ Nematódeos → A. lumbricoides. Trichuris trichiura, Enterobius vermiculares, 
Acylostoma duodenale e Necator americanus 
✓ Platelmintos / Cestodos → Taenia solium e saginata; 
 
EA: Transitórios → Dor e distensão abdominal, diarreia, hiporexia, mal-estar 
e até expulsão dos vermes do TGI; 
• Pouca toxicidade; 
Albendazol 
Ascaridíase 
➔ Infecções do TGI → Nematódeos → e em doses elevadas → 
Estrongiloidíase 
➔ Apenas VO; 
➔ Amplo espectro de ação; 
➔ Bom perfil de segurança (bom para crianças); 
 Contraindicado na gestação (Categoria C) e < 2 anos e 
cuidado na lactação (é excretado no leite materno) 
 
Cobertura: 
✓ Nematódeos → A. lumbricoides. Trichuris trichiura, Enterobius vermiculares, 
Acylostoma duodenale e Necator americanus 
✓ Taenia ssp e larvas migrans; 
✓ Giardia sp (único deles que cobre protozoários tb) 
 
EA: Epigastralgia, náuseas, vômitos, diarreia, cefaleia e tontura; 
 
Aplicação prática 
▪ Eleição para larva migrans; 
(cutânea) 
▪ Tto da Toxocaríase – larva 
migrans visceral; 
▪ Tto de estrongiloídiase – 
alternativa; 
 
 
Aplicação prática 
Tto de infestações mistas ou 
isoladas; 
▪ Ancilostomíase (amarelão) e 
necatoríase; 
▪ Ascaridías (lombriga), tricuríase 
(região terminal do IG), 
enterobiose (caseira); 
▪ Teníase 
Aplicação prática 
Tto parasitoses do TGI 
▪ Eleição para Ascaridíase 
(lombriga); 
▪ Ancilostomíase (amarelão); 
▪ tricuríase (região terminal do IG), 
enterobiose (caseira); 
▪ Teníase e cisticercose cerebral 
▪ Larvas migrans cutâneas 
(bicho geográficos); 
▪ Giardíase (protozoário); 
16 
 
Maria Carolina Braga 
Ivermectina 
Nematódeos do TGI 
➔ Eficácia para Nematódeos (Ascaris) – também uso veterinário 
➔ Amplo espectro de ação – ação maior no nematodos. 
➔ Boa penetração tecidual (SNC) → tto de cisticercose (cestoda) 
➔ Bom perfil de seguran~ça – crianças. 
➔ Usado também para escabiose (loção, sabonete, shampoo) 
 
 Contraindicação: Gestação (Categoria C) e crianças < 15kg ou < 5 anos 
 
Mecanismo de ação: Promover a morte por meio de paralisia tônica. 
Se liga aos canais de Cl- (ativando – causando uma 
hiperpolarização / excitação) → ↑ 
permeabilidade da membrana ao Cl- → 
hiperpolariza a membrana muscular e neuronal (trabalhando “loucamente”) → levando a 
uma paralisia tônica → facilitando a ação do sistema imune do homem → morte. 
 
Similar as BZD → ativa canais iônicos de cloro causando uma hiperpolarização; pode 
desencadear sonolência – tem efeito ansiolítico similar aos BZD – precaução. 
 
Cobertura: 
✓ Strongyloides stercoralis; 
✓ Ascaris lumbricoides; 
✓ Onchocerca volvulus (oncocercose); 
✓ Wuncheria bancrofti (elefantíase); 
✓ Sarcopetes scabiei (artrópode – escabiose) e Pediculus humanus capitis (pediculose) 
 
EA: Prurido, febre, mialgia, prostração, artralgia, diarreia e tontura (tende acontecer no início do tto). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aplicação prática 
Tto parasitose intestinal 
▪ Eleição para Estrongiloidíase 
intestinal; 
▪ Ascaridíase; 
Tto parasitoses cutâneas 
▪ Escabiose, pediculose e 
ococercose; 
▪ Tto da Filariose; 
 
17 
 
Maria Carolina Braga 
Praziquantel 
Trematodos 
➔ VO 
➔ Espectro de ação apenas para Trematodos → Schistosoma mansoni não cobre 
Fascíola Hepática (Nitazoxanida cobre); 
➔ Uso em infecções porto-hepáticas: Ótima corbertura no sistema porta-hepático → atingindo ↑ [ ] em circulação venosa mesentérica → afetanco os 
parasitas que ali vivem. 
 
 Contraindicação: Gestação (Categoria B) e crianças < 4anos 
 
 
 
 
 Mecanismo de ação: ↑ permeabilidade para Ca+ (entrando na cel. Muscular e nervosa do 
verme) → contrações musculares e paralisia → paralisia espástica (paralisia rígida por conta 
da hipercontratilidade muscular repetidas) + destruição tegumentar → exposição de 
antígenos → sistema imune ataca o germe → Morte 
 
 
 
Cobertura: 
✓ Schitosoma mansoni e outras espécies desse gênero; 
✓ Taenia solium e saginata adultas; 
✓ Cysticercus cellulosa e (forma larvar da T. solium) 
 
EA: Boa tolerância e seguro, causando apenas efeitos transitórios, no início da terapêutica; 
 
Piperazina 
Nematodos 
 
➔ VO 
➔ Espectro de ação direcionado para Nematodos → outra alternativa para 
neurocisticercose → pela atuação no SNC 
 
 
 Mecanismo de ação: estimula receptor GABA → paralisia flácida do verme ao bloquear a acetilcolina → parasito é expulso 
ainda vivo pelo peristaltismo. 
 
 
Cobertura: 
✓ Nematódeos → A. lumbricoides. Trichuris trichiura, Enterobius vermiculares 
 
EA: Tontura, cefaleia, sonolência, náuseas, vômitos e diarreia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aplicação prática 
 
▪ Eleição para esquistossomose 
– fase aguda e crônica; 
▪ Tto de cisticercose → forma 
lavar, adulta e 
neurocisticercose (mesmo que 
a penetração SNC não seja a 
melhor) 
▪ Tto teníase; 
Aplicação prática 
▪ Ascaridiase; 
18 
 
Maria Carolina Braga 
Pamoato de Pirantel 
Nematodos 
 
➔ VO 
➔ Espectro de ação direcionado para Nematodos → outra alternativa para 
neurocisticercose → pela atuação no SNC 
Dose: 11mg/kg até 1g (como dose única); 
 
 
 Mecanismo de ação: Bloqueio neuromuscular e inibição da colinesterasa → 
paralisia do parasito e expulsão. 
 
Cobertura: 
✓ Nematódeos → A. lumbricoides. Trichuris trichiura, Enterobius vermiculares 
 
EA: Tontura, cefaleia, sonolência, náuseas, vômitos e diarreia. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aplicação prática 
▪ 2ª eleição para tto Ascaridiase 
(1ª é o Albendazol); 
▪ Ancylostoma (= Uncinariasis); 
▪ Oxiuriasis 
Nematodos : Ivermectina, Mebendazol, Palmoato de Pirantel y Tiabendazol. 
Trematodos: Praziquantel 
Cestodos: Albendazol 
 
19 
 
Maria Carolina Braga 
Antiparasitário Misto 
Nitazoxanida 
Amplio espectro: 
Cobertura: 
✓ Germes anaeróbicos; 
✓ Giardia sp., Cryptosporidium p. 
✓ Gastroenterites virais → Rota vírus, Blastocytis e Isopora; 
✓ Helmintos –parasitoses; 
 
 
Helmintos → Inibe a polimerização da tubulina citoplasmática; 
Nematodos →maior eficácia para Ascaris / Trichiuris/ enteróbios- 
Cestodos →Taenia sp 
Trematodos → Fascíola hepático mas não cobre Schistosoma mansoni (vai cobrar no exame) 
 
Protozoários → oxida a ferridoxina → inibindo metabolismo; 
Amebas - E. hystolítica – 
Giardiasis 
Tricomoniase 
 
 
Contraindicação 
 Gestação (categoria B) → avaliar risco 
 Diabetes – pq altera a glicemia 
 Hepatopatias; (dificultará a metabolização) 
 Nefropatias (dificultará a excreção) 
 No indicado en menores de 2 años, embarazadas y lactancia. 
 
 
Esquema de tto anti-helmíntico 
 
100 mg – 5 ml Suspensão 200 mg 500 mg 
2 – 5 anos 6 – 11 anos 
↑12 anos 
Adulto ou gestantes 
VO 2/dia por 3 dias consecutivos - 
quimioprofilaxis 
Suspensão – vem em forma de comprimido mastigável ou diluir em água. 
2/dia por 3 dias consecutivos 
 
 
Tto Antiprotozoário → se usa a mesma dosagem → 2 vezes ao dia só que por 7 dias consecutivos 
➔ Efeito Amebicida histico ou para Tricomoníase durante a gestação o tto é por 7 dias; 
ANCYLOSTOMA ou E. HYSTOLÍTICA → 2 doses diárias durante 7 dias consecutivos → para toda a família. 
 
 
 
 
 
Aplicação prática 
▪ Gastroenterite viral; 
▪ Helmintíases → Teníase, 
ascaridíase, estrongiloidíase, 
ancilostomíase, enterobiose e 
tricuríase) 
▪ Amebíase e Giardíase; 
▪ Criptsporidíase, isoporidíase e 
blastocitose 
DOSIS: 
▪ Niños: 1 a 4 años → 100mg cada 12 hs 
durante 3 días. 
▪ Niños: 4 a 11 años → 200mg cada 12 hs 
durante 3 días. 
▪ Adultos: 500mg cada 12 hs. 
1 dose anual mas pode ser associado 
com albendazol → Iniciar por 3 dias com 
anitta e depois mais 3 dias com 
albendazol.