Os Bloqueadores beta adrenérgicos

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Os Bloqueadores beta adrenérgicos foram descobertos em 1958. Desde então, foram 
feitas diversas descobertas sobre seus efeitos. Possuem ação cronotrópicas e inotrópicas no 
coração, causando redução na frequência e na contratilidade cardíaca. 
Um efeito importante, mas de certo modo inesperado, dos antagonistas de receptores B 
é sua ação anti-hipertensiva em pacientes hipertensos, mas não em pacientes normotensos. O 
mecanismo dessa ação é complexo, mas envolve redução do débito cardíaco, redução da 
liberação da renina pelas células justaglomerulares do rim e ação central, através da redução 
da atividade simpática. 
Alguns fármacos dessa classe, como o carvedilol e nebivolol possuem ação 
vasodilatadora associada, o que também interfere na redução da PA. Podem ser divididos em 
dois grandes grupos: 
Betabloqueadores não 
seletivos 
Betabloqueadores seletivos Betabloqueadores de 
ação vasodilatadora 
Propranolol 
Nadolol 
Timolol; 
Esmolol 
Betaxalol 
Metoprolol 
Atenolol 
Nebivolol 
Atuam bloqueando também 
receptores α1, como 
o carvedilol e 
o labetalol, ou por produção 
de óxido nítrico, como 
o nebivolol. 
 
Os Receptores β1 estão presentes em maior número no coração e são responsáveis 
pelo aumento do débito cardíaco, da frequência cardíaca e do volume ejetado. Também está 
associado à liberação de renina nas células justaglomerulares. 
Já os receptores β2 são predominantes nos músculos lisos e causam o relaxamento 
visceral. Por isso, os betabloqueadores não seletivos atuam sobre diversos órgãos, causando, 
consequentemente, maiores efeitos adversos. 
 
 
 
Os betabloqueadores agem bloqueando os receptores beta-adrenérgicos, inibindo as 
respostas cronotrópicas, inotrópicas e vasoconstritoras causadas pelas catecolaminas, 
epinefrina e norepinefrina. 
Seu mecanismo anti-hipertensivo exato é complexo e não totalmente conhecido. 
Entretanto, sabe-se que envolve a redução da frequência cardíaca e da contratilidade, com a 
consequente redução do débito cardíaco. Associado a isso, ocorre ação nas células 
justaglomerulares renais, diminuindo a liberação de renina. Além disso, verifica-se 
readaptação dos barorreceptores, vasodilatação (em algumas classes) e diminuição das 
catecolaminas nas sinapses nervosas. Vale ressaltar que o efeito terapêutico depende do tipo 
ou geração de beta-bloqueador escolhido e também da dose administrada. 
 
 
Por se tratar de uma classe medicamentosa ampla, com diversos fármacos e atuações 
distintas, deve-se levar em consideração o fármaco a ser utilizado. Não é possível definir a 
farmacocinética e farmacodinâmica de todos de forma indistinta. 
Por exemplo, o atenolol e o nadolol são eliminados na urina, sendo necessário o ajuste 
de dose em pacientes que possuem Insuficiência Renal. Já a eliminação do Propranolol, 
Metoprolol, Labetalol e Carvedilol ocorre, em grande parte, pelo metabolismo hepático, 
devendo-se ter atenção aos pacientes com disfunção hepática. 
 
As principais ações iniciais dos betabloqueadores são a redução da frequência cardíaca 
e da pressão arterial, fazendo com que seja considerado um medicamento anti-hipertensivo. 
Entretanto, os betabloqueadores não têm sido recomendados como primeira escolha no 
tratamento anti-hipertensivo, apenas em casos específicos, como em pacientes com 
cardiopatias associadas. 
Os antagonistas de receptores B-adrenérgicos estão sendo progressivamente utilizados 
em doses baixas para o tratamento da insuficiência cardíaca, embora no início haja o perigo 
de exacerbar o problema. Além disso, alguns exemplares possuem capacidade antianginosa, 
através da vasodilatação. 
 
Todos os betabloqueadores devem ser evitados em pacientes com 
doença broncoespática grave ou descompensada. Os betabloqueadores não seletivos devem 
ser evitados em pacientes asmáticos ou com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) pelo 
risco de broncoespasmo por bloqueio dos receptores β2. Já os bloqueadores beta seletivos ou 
possivelmente combinados com bloqueadores alfa e beta parecem ser seguros e devem ser 
usados com cautela. 
O uso também deve ser evitado em pacientes com diabetes mal controlado pelo risco 
de hipoglicemia assintomática. 
 
A maioria dos principais efeitos adversos dos fármacos bloqueadores beta resulta do 
bloqueio dos adrenorreceptores beta. 
Dentre os efeitos adversos cardíacos estão: 
 
Precipitação ou agravamento da insuficiência cardíaca congestiva, principalmente em 
idosos. Seu efeito benéfico, nesses casos, costuma aparecer posteriormente. 
A desaceleração da freqüência cardíaca em repouso e o desenvolvimento 
de bradicardia sinusal 
A retirada súbita de um betabloqueador pode causar exacerbação dos sintomas 
isquêmicos, incluindo a precipitação de um infarto agudo do miocárdio, em pacientes com 
DAC conhecida. Em alguns casos, pode ocorrer taquiarritmia ventricular grave, incluindo 
morte cardíaca súbita 
 
1. Aumento da resistência das vias aéreas – O bloqueio beta com agente não seletivo 
evita a bronco dilatação devido aos receptores beta-2 brônquicos 
2. Exacerbação da doença arterial periférica – piora da claudicação, extremidades 
frias, pulsos ausentes e, em alguns casos, cianose e gangrena iminente, nos pacientes 
que já possuem doença arterial periférica prévia 
3. Hipoglicemia – os betabloqueadores reduzem os sintomas de hipoglicemia (como a 
taquicardia) por alteração da resposta simpática à esta condição. Por isso, o paciente 
pode cursar hipoglicemia e esta condição não ser percebida. 
4. Hipercalemia 
5. Fadiga 
6. Disfunção sexual 
Interações medicamentosas 
Os medicamentos que deprimem a função miocárdica ou a atividade do marcapasso, 
incluindo bloqueadores dos canais de cálcio e alguns agentes antiarrítmicos que têm efeitos 
inotrópicos negativos são particularmente preocupantes quando usados em terapia combinada 
com um bloqueador beta. 
1. Agentes Hipoglicemiantes: Mascara os sinais da Hipoglicemia. 
2. Digoxina: Aumenta a toxicidade da Digoxina e pode causar bloqueio atrioventricular 
3. Agentes anti hipertensivos, como Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina 
(IECA), diuréticos tiazídicos e bloqueadores α1 adrenérgicos: Aumentam o efeito anti-
hipertensivo 
 
Referências: 
BORTOLOTTO, Luiz; CONSOLIM-COLOMBO, Fernanda. Betabloqueadores adrenérgico. 
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Rang, H.P; Dale, M.M. Farmacologia. Editora Elsevier, 8 ed., 2016 
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2021. Acesso em: 02 de maio 2021. 
 
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