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@ E N F A . S T U D I E S APOSTILA DE FARMACOLOGIA APOSTILA DE FARMACOLOGIA Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Sumário Princípios da farmacologia Farmacocinética..........................................................3 Farmacodinâmica.........................................................3 Agonista........................................................................3 Antagonista..................................................................3 Vias de administração................................................3 Sistemas adrenérgico e colinérgico Conceitos......................................................................4 Fármacos adrenérgicos.............................................4 Fármacos betabloqueadores....................................4 Fármacos anticolinérgicos........................................5 Benzoadiazepínicos Propeiedades farmacológicas...................................6 Fármacos.......................................................................6 Opioides Tramal..........................................................................9 Morfina........................................................................9 Fentanil........................................................................9 Codeína.........................................................................9 Metadona.....................................................................9 Oxicodona....................................................................9 Anti-inflamatórios Processo inflamatório..............................................10 Cox-1............................................................................10 Cox-2...........................................................................10 Prostaglandina...........................................................10 AINES........................................................................10 AIES...........................................................................10 Diuréticos Classificação.............................................................12 Fisiologia renal.........................................................12 Inibidores da anidrase carbônica........................12 Diuréticos de alça....................................................13 Tiazídicos...................................................................13 Poupadores de potássio...........................................13 Osmóticos...................................................................13 Antagonistas da vasopressina................................13 2Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Princípios da farmacologia Farmacocinética Descreve a ação do organismo sobre o fármaco. É dividido em 4 etapas: absorção, distribuição, metabolismo e eliminação. Absorção: passagem do fármaco do local de administração para a corrente sanguínea. Distribuição: o fármaco passa da corrente sanguínea para o seu local de ação. Metabolismo: o fármaco será transformado para cumprir sua função no organismo. Eliminação: é a retirada do fármaco do organismo. Farmacodinâmica Descreve a ação do fármaco sobre o organismo. Agonista São substâncias químicas que se ligam aos receptores e os ativa. Antagonista São substâncias químicas que apresentam efeito contrário ao do agonista. Usado para inibir o efeito do agonista. Antagonista químico Modifica a estrutura química de um agonista, diminuindo ou inibindo a sua toxidade. Antagonista funcional Tem o efeito oposto ao do agonista. Antagonista competidor de espaço Inibe a ação do agonista, usando o mesmo receptor alvo. Antagonista alostérico (não competidor de espaço) Atua no receptor alvo do agonista, modificando a sua estrutura, consequentemente inibe ou diminui o efeito do agonista. Vias de administração Via parenteral: SC, ID, IM e IV são as mais utilizadas. Subcutânea – Pouco vascularizada, absorção lenta. Intradérmica – Utilizada para substâncias de absorção lenta. Intramuscular – Absorção rápida. Intravenosa – Efeito imediato. Outras vias de administração: Via oral; Via sublingual; Via retal; Via respiratória. 3Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Sistemas adrenérgico e colinérgico Conceitos Adrenérgicos Fármacos que estimulam o sistema nervoso simpático sobre um determinado órgâo. Colinérgicos Fármacos que estimulam o sistema nervoso parassimpático para atuar em mais de um determinado órgâo. Betabloqueadores Fármacos que inibem o sistema nervoso simpático, bloqueando os receptores. Anticolinérgicos Fármacos que inibem o sistema nervoso parassimpático. Fármacos Adrenérgicos Berotec (Fenoterol) Broncodilatador. Mecanismo de ação: Atua nos receptores B1 e B2. Relaxa o músculo liso dos brônquios, por estimulação dos receptores B2 no pulmão. Administração: Inalatória. Efeito colateral: Taquicardia. Aminofilina Broncodilatador. Mecanismo de ação: Atua nos receptores B1 e B2. Libera teofilina que relaxa a musculatura lisa dos brônquios e estimula o fluxo respiratório. Apresentação: Ampola de 10mL (240mg). Administração: Intravenosa. Efeito colateral: Taquicardia. Diluição: 80 a 100 mL de soro fisiológico (via periférica). Adrenalina (Epinefrina) Potente estimulador cardíaco. Mecanismo de ação: Atua nos receptores B1 aumentando a força de contração cardíaca e aumentando a frequência cardíaca. Age nos receptores B2 causando broncodilatação, vasodilatação e aumento do fluxo. Apresentação: Ampola 1mg. Indicações: - Parada cardiorrespiratória; - Insuficiência respiratória; - Alergia; - Choque anafilático. Administração: Subcutânea, intravenosa ou inalatória. Diluição: Não precisa diluir. Efeito colateral: Taquicardia. Fármacos betabloqueadores Atenolol Anti-hipertensivo. Mecanismo de ação: Inibe o sistema nervoso simpático. Atua bloqueando os receptores B1 do coração, diminuindo o ritmo cardíaco e a força de contração cardíaca. Atua bloqueando os receptores B2 diminuindo a função pulmonar. Indicação: Utilizado para controlar frequência cardíaca e pressão arterial. Propanolol Anti-hipertensivo. Mecanismo de ação: Inibe o sistema nervoso simpático. Atua bloqueando os receptores B1 do coração, diminuindo o ritmo cardíaco e a força de contração cardíaca. Atua bloqueando os receptores B2 diminuindo a função pulmonar. Indicação: Utilizado para controlar frequência cardíaca e pressão arterial. 4Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Fármacos anticolinérgicos Atrovent (Ipratrópio) Broncodilatador. Mecanismo de ação: Atua inibindo o sistema nervoso parassimpático. Age no pulmão, na musculatura lisa dos brônquios, antagonizando a acetilcolina e causando dilatação dos brônquios. Administração: Inalatória. Efeito colateral: Taquicardia. Atropina Mecanismo de ação: Inibe o sistema nervoso parassimpático. Inibe a acetilcolina de atuar no coração, no nódo sinusal, aumentando a frequencia cardíaca. Administração: Intravenosa (em bolus) ou intramuscular. Administrada pura. Indicação: Bradicardias em gerais. Efeitos colaterais: Taquicardia. Apresentação: Ampolas de 1ml a 2ml. Podem variar de 0,25mlg, 0,5mlg e 1mlg. 5Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Benzodiazepínicos (BZDs) Atuam potencializando a ligação do GABA (neurotransmissor inibitório) aos receptoresGABA, resultando na inibição do SNC. Propriedades farmacológicas Sedativo; Hipnótico; Ansiolítico; Relaxante muscular; Amnésia; Anticonvulsivante (aumento do limiar convulsivo). O uso contínuo causa: tolerância e dependência. Fármacos Ansiolíticos: Diazepam Clonazepam Lorazepam Alprazolam Bromazepam Cloxazolam Sedativos/hipnóticos: São utilizados para insônia, procedimentos médicos que necessitam de sedação (e.g. cirurgias, endoscopia digestiva alta, colonoscopia) e para agitação psicomotora (APM). Estazolam Flurazepam Nitrazepam Flunitrazepam Midazolam Anticonvulsivantes: Diazepam Lorazepam Midazolam Clobazam Clonazepam Dormonid (midazolam) Sedativo; hipnótico; relaxante muscular; anticonvulsivante; amnésia. Mecanismo de ação: Atua nos receptores GABA. Age no cérebro, levando a diminuição da propagação de impulsos elétricos. Indicação: Insônia e sedação pré-cirúrgica. Apresentação: Ampola 3ml - 15mg (sedar de imediato para algum procedimento). Ampola de 10ml – 50mg (manter paciente sedado). Administração: Intramuscular, intravenosa, retal ou oral (comprimidos). Diluição: Ampola 15mg: diluir de 15ml à 20ml. Ampola 50mg: 30ml de medicamento + 70ml de soro fisiológico. Efeitos colaterais: Sonolência e hipotensão arterial leve. Cuidados de enfermagem: Acompanhamento do nível de sedação do paciente e controle rigoroso da infusão. Diazepam Tranquilizante; ansiolítico; anticonvulsivante. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Apresentação: Amopla 2ml – 10mg. Administração: Oral, intramuscular ou intravenosa. Indicação: Ansiedade, crise convulsiva, estado epiléptico, sedação antes de exames e procedimentos médicos. Efeitos colaterais: Sonolência, hipotensão arterial, parada respiratória. 6Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Clordiazepóxido (Clorodiazepina) Tranquilizante; ansiolítico. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Ansiedade Efeitos colaterais: Cansaço excessivo, boca seca, prisão de ventre e palpitações. Administração: Oral. Flumazenil Antagonista (competidor de espaço) do receptor GABA. Reverte rapidamente os efeitos dos benzodiazepínicos. Mecanismo de ação: Bloqueia receptores no sistema nervoso central, antagonizando os efeitos das benzodiazepinas. Administração: Intravenosa. Clonazepam Antiepiléptico; anticonvulsivante. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Crise epiléptica, síndrome do pânico (em adultos), ansiedade e transtornos de humor. lorazepam Tranquilizante; ansiolítico. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Ansiedade e insônia. Alprazolam Tranquilizante; ansiolítico. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Ansiedade e síndrome do pânico. bromazepam Tranquilizante; ansiolítico. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Ansiedade, agitação e insônia. cloxazolam Tranquilizante; ansiolítico. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Ansiedade. estazolam Indutor do sono; hipnótico. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Insônia. flurazepam: Indutor do sono; hipnótico. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Insônia. Nitrazepam: Sedativo; hipnótico. Mecanismo de ação: age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Insônia. flunitrazepam: Indutor do sono. Ação curta. Mecanismo de ação: Deprime o sistema nervoso central. Indicação: Insônia. 7Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com clobazam: Tranquilizante; ansiolítico. Mecanismo de ação: Age como depressor do sistema nervoso central. Aumenta ou facilita a ação do GABA. Indicação: Ansiedade, epilepsia. GABA É o maior neurotransmissor inibidor no sistema nervoso central. 8Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Opioides Medicamentos analgésicos usados para o alívio de dores moderadas e intensas. Atuam no sistema nervoso central e podem ser usados em conjunto com outros analgésicos. Tramal (tramadol) Geralmente utilizado de primeira instância em pacientes com muita dor. Mecanismo de ação: Se liga a receptores opioides, inibindo a recaptação da norepinefrina e da serotonina. Apresentação: Ampola de 2mL (50mg/mL). Administração: Oral, subcutânea, intramuscular ou intravenosa (infundir de 20 à 30 min). Indicação: Dor moderada à grave. Efeitos colaterais: - Nauseas; - Vômitos; - Hipotensão arterial; Diluição: 1 ampola para 80 à 100 de soro fisiológico. Morfina (dimorf) Mais forte que o Tramal. Mecanismo de ação: Atua sobre receptores opioides no sistema nervoso central, liberando endorfina e encefalina, inibindo a sensação de dor. Apresentação: Ampola de 10mg/mL. Indicação: Dor intensa e sedação pré operatória. Efeitos colaterais: - Nauseas; - Vômitos; - Hipotensão arterial. Fentanil (fentanila) Ação rápida, curta duração e potência elevada (100 vezes maior do que a da morfina). Mecanismo de ação: Age nos receptores opioides no sistema nervoso, liberando endorfina e encefalina, para inibir a sensação de dor. Indicação: Dor crônica. Efeitos colaterais: - Nauseas; - Vômitos; - Hipotensão arterial Codeína Antitussígeno. Indicação: Dor leve à moderada e tosse. Mecanismo de ação: Se liga a receptores opioides no sistema nervoso central inibindo a transmissão do impulso doloroso. Por ação central (na medula), suprime o reflexo da tosse. Apresentação: Ampola de 30 mg/mL. Metadona Indicação: Dor grave. Mecanismo de ação: Se liga a receptores opioides no sistema nervoso central inibindo a transmissão do impulso doloroso. Apresentação: Ampola de 10mg. Oxicodona Indicação: Dor moderada à intensa. Mecanismo de ação: Se liga a receptores opioides no sistema nervoso central inibindo a transmissão do impulso doloroso. 9Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Anti-inflamatórios São medicamentos usados para diminuir os sinais da inflamação. Possuem efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. Anti-inflamatório: Inibe a ação da COX-1, reduzindo a inflamação. Analgésico: Reduz a produção de prostaglandina, diminuindo a sensibilidade dos nociceptores, reduzindo a dor. Antipirético: Inibe a prostaglandina, fazendo com que o estímulo não chegue ao hipotálamo, reduzindo a temperatura elevada. Cox-1 Fisiológica. Está presente no corpo com ou sem inflamação. Localizada nas mucosas e nas plaquetas. Cox-2 Presente apenas quando existe inflamação. Aparece nos rins, sistema nervoso central e endotélio. Produz a prostaglandina que causa inflamação. aines Anti-inflamatórios não esteróides. Inibidores das enzimas ciclo-oxigenase (COX-1 e COX-2). São usados para diminuir a inflamação. Exs.:Indometacina, Ibuprofeno, Diclofenaco de sódio (voltaren), Diclofenaco de potássio (cataflan), Cetoprofeno (profenid), Fenoprofeno (trandor), Piroxicam, Ácido mefanâmico. Classificação: Inibidores não seletivos de cox: Inibem tanto a COX-1 quanto a COX-2. Divididos em: → Oxicans: Piroxicam. → Propiônicos: Ibuprofeno, Paracetamol. ↳ O Paracetamol é um fármaco analgésico e antipirético não narcótico, sem efeito anti-inflamatório. Usado em excesso causa lesão hepática. → Fenilacéticos: Indometacina. → Salicilatos: Aspirina, AAS. ↳ A aspirina é o salicilato mais usado na farmacoterapia anti-inflamatória. Inibe a agregação plaquetária. Inibidores seletivos da cox-2: Possuem efeitos analgésicos e anti-inflamatórios, aliviando a dor e a inflamação. Exs.: Celecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib. aies Anti-inflamatórios esteróides. São compostos de cortisol. Divididos em: glicocorticóides e mineralocorticóides. Processo inflamatório Resposta natural do organismo contra uma infecção. Sintomas da inflamação: rubor (vermelhidão), calor, edema, perda da função motora e dor. Prostaglandina Responsável por mediar a inflamação. Gera o sintomas da inflamação. 10Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Glicocorticóides: Se ligam aos receptores do cortisol. Inibem as manifestações iniciais e tardias da inflamação. Exs.: Cortisona, Fludrocortisona, Betametasona, Dexametasona. mineralocorticóide: Se ligam aos receptores da aldosterona. Causam mudanças no DNA, gerando ações imunossupressoras. 11Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Diuréticos São fármacos que agem nos rins, aumentando o volume urinário. Atuam sobre os néfrons, aumentando a excreção de sódio e de água do corpo. Tem como finalidade diminuir a reabsorção de sódio e de cloreto filtrado. São usados para tratar hipertensão, insuficiência renal, insuficiência cardíaca e cirrose hepática. Classificação São classificados de acordo com o local onde atuam (no rim). - Inibidores da anidrase carbônica; - Osmóticos; - De alça; - Tiazídicos; - Poupadores de potássio; - Antagonistas da vasopressina. Fisiologia renal Rins São responsáveis por filtrar o sangue para eliminar substâncias nocívas ao organismo. A porção responsável por essa taréfa é o Néfron. Em cada rim existem aproximadamente de 600 a 800 mil néfrons. Nefrons Unidade funcional do rim. Responsável pela formação da urina. No glomérulo ocorre a filtração. Os conteúdos fiiltrados ficam na cápsula de bowman e depois são escoádos para os túbulos. O túbulo proximal reabsorve água, glicose e aminoácidos (e um pouco de sódio, cloro e bicarbonato). A alça de Henle reabsorve água, sódio, cloro e potássio. O túbulo distal reabsorve sódio, cloro e potássio. No ducto coletor acontece a reabsorção de água (vasopressina) e sódio (secreção de potássio). Inibidores da anidrase carbônica Mecanismo de ação: inibem a enzima anidrase carbônica. Essa inibição reduz a reabsorção de bicarbonato secreção de ácido no túbulo proximal, resultando em uma baixa reabsorção de sódio e água, urina alcalina e sangue ácido. Principal fármaco: Diamox (acetazolamida). Efeitos colaterais: - Acidose metabólica (sangue ácido); - Litíase (cálculos renais); - Hiperamonemia (muita amônia no sangue); - Hipocalemia (perda de potássio). 12Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com Diuréticos de alça Mecanismo de ação: atuam no ramo ascendente da alça de Henle, inibindo o transportador de Na+/K+/2Cl-, que reabsorve sal e água do filtrado. Inibem também a reabsorção de ion magnésio e cálcio. Principal fármaco: Furosemida (lasix). Efeitos colaterais: - Alcalose metabólica; - Hipomagnesemia (perda de magnésio); - Ototoxicidade (perda auditiva); - Hiperurecemia (alta de ácido úrico); - Hipocalemia (perda de potássio). Tiazídicos Mecanismo de ação: atuam no túbulo distal, inibindo o transportador de sódio e cloro. Principais fármacos: Hidroclorotiazida (clorana); Clortalidona (higroton) e Indapamida (natrilix). Efeitos colaterais: - Alcalose metabólica; - Hipocalemia (perda de potássio); - Hiperurecemia (alta de ácido úrico); - Hiperglicemia (alta de glicose); - Hiperlipidemia (alta do colesterol e LDL); - Hiponatremia (baixa de sódio). Poupadores de potássio Mecanismo de ação: atuam no ducto coletor bloqueando os canais de sódio, assim, antagonizando a aldosterona. Principais fármacos: Aldactone (espironolactona); Moduretic e Diupress. Efeitos colaterais: - Alcalose metabólica; - Hipocalemia (perda de potássio); - Ginecomastia (aumento das mamas). Osmóticos Mecanismo de ação: aumenta a osmolaridade do ultrafiltrado. Ocorre osmose no túbulo proximal e alça de henle. Principal fármaco: Manitol. Importante: Deve ser administrado por via parenteral. Efeitos colaterais: - Náuseas; - Vômitos; - Cefaléia. Antagonistas da vasopressina Mecanismo de ação: atuam antagonizando os receptores de vasopressina V1A e V2 (ADH). Principais fármacos: Conivaptana (vaprisol) e Samsca (tolvaptan). Não são utilizados no Brasil. Efeitos colaterais: - Sede; - Poliúria (urinar em excesso); - Hipernatremia (alta do sódio). 13Licenciado para - Mariane Cristina da Costa Lima - 48031507880 - Protegido por Eduzz.com
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