HIPERTENSÃO ARTERIAL - Inibidores Adrenérgicos (Simpatolíticos)

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HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA (HAS) 
John Santos 
 
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Inibidores Adrenérgicos 
Fármacos que inibem a transmissão adrenérgica, em qualquer ponto, 
desde o SNC até na periferia. Tais fármacos são classificados de acordo com o 
local onde ocorre a inibição do estímulo simpático. Assim, temos os fármacos de 
ação central (agonistas alfa-2 centrais); Betabloqueadores e Alfa bloqueadores. 
A imagem abaixo evidencia os sítios de ação anti-hipertensiva dos principais 
inibidores do sistema simpático. 
 
Para melhor entendimento da ação farmacológica dos inibidores adrenérgicos, é 
imprescindível lembrar que o SN Simpático participa da regulação da PA, momento a 
momento através do mecanismo de barorreflexo. Há barorreceptores em lugares 
estratégicos (seio carotídeo e do arco aórtico) que são estimulados pela distensão da 
parede do vaso, em virtude do aumento da PA. Essa ativação dos barorreceptores inibe o 
efluxo simpático na área vasomotora central, fazendo com que a pressão arterial diminua. 
Em contraste, os barorreceptores sentem a menor distensão da parede arterial, há aumento 
da ação simpática que, por meio das terminações nervosas, intensifica a resistência 
periférica e o débito cardíaco, promovendo elevação pressórica. Nesse sentido, os 
inibidores adrenérgicos sempre agem, embora em locais distintos, no sentido de impedir 
que a neurotransmissão adrenérgica chegue à célula efetora. 
 
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AÇÃO CENTRAL 
Os inibidores adrenérgicos de ação central atuam estimulando os receptores 
alfa-2 adrenérgicos pré-sinápticos no SNC. Esse agonismo aos receptores alfa-
2 inibe a liberação de norepinefrina e, consequentemente, diminui o tônus 
simpático. Isso leva à redução da resistência periférica total e à diminuição da 
pressão arterial. Os principais representantes são: Metildopa, clonidina, 
guanabenzo e moxonidina. 
As reações adversas (RA) ocorrem em virtude da 
ação central. Por isso, as principais RA são: 
sonolência, sedação, boca seca, fadiga, hipotensão 
postural e disfunção sexual. 
 
 
BETABLOQUEADORES 
Os receptores beta são receptores adrenérgicos, presentes em diversos 
sistemas orgânicos do corpo humano, tais como, coração, rins, vasos 
sanguíneos do músculo esquelético e musculatura lisa bronquial. 
O estímulo Beta-1 promove efeitos cardácos positivos (p. ex., aumento da 
frequeência cardáca); secreção de renina e, consequentemente, ativação do 
sistema renina-angiotesina-aldosterora. Em contraste, o estímulo Beta-2 
promove relaxamento uterino; vasodilatação; broncodilatação, entre outros. 
 
O mecanismo anti-hipertensivo dos Betabloqueadores envolve o antagonismo 
dos receptores Beta. Por isso, há diminuição do débito cardíaco, redução da 
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secreção de renina, readaptação dos barorreceptores e diminuição das 
catecolaminas nas sinapses nervosas. Os β-bloqueadores são opção de 
tratamento para pacientes hipertensos com doença ou insuficiência cardíaca 
concomitante. A figura abaixo esquematiza as ações anti-hipertensivas dos 
betabloqueadores. 
 
Há betabloqueadores que: 1. Bloqueiam os receptores beta-1 e beta-2 
inespecificamente (p. ex., o propranolol); 2. Bloqueiam preferencialmente os 
receptores beta-1 aos beta-2 (p. ex., metoprolol e atenolol). Essa relativa 
cardiosseletividade pode ser vantajosa quando se tratar de pacientes com asma, 
diabetes, ou insuficiência vascular periférica. Há também fármacos que 
apresentam alfa-1 concomitante proporcionam vasodilatação, como o carvedilol. 
O nebivolol também apresenta ação vasodilatadora, em virtude de aumento da 
síntese e liberação endotelial de óxido nítrico. 
O quadro abaixo sumariza a farmacologia dos principais betabloqueadores 
usados na hipertensão. 
 
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Quanto às RA, os betabloqueadores podem causar: 
Broncoespasmo, bradicardia, distúrbios da condução 
atrioventricular, vasoconstrição periférica, insônia, 
pesadelos, depressão psíquica, astenia e disfunção 
sexual. 
 
ALFABLOQUEADORES 
Os fármacos desse grupo promovem a diminuição da PA por meio do bloqueio 
dos receptores alfa-1 nas arteríolas e vênulas. Eles diminuem a resistência 
vascular periférica e reduzem a pressão arterial. Têm a vantagem de propiciar 
melhora discreta no metabolismo lipídico e glicídico e nos sintomas de pacientes 
com hipertrofia prostática benigna. 
Os principais representantes são: Prazosina, doxazosina e terazosina. 
As principais RA são: hipotensão postural (em especial, na primeira dose), 
palpitações e, eventualmente, astenia.