RESUMO - Farmacologia Clínica dos analgésicos opioides e adjuvantes

Prévia do material em texto

Farmacologia Clínica dos analgésicos opióides e adjuvantes
➔ Os opioides são fundamentais para o tratamento da dor aguda
➔ Mecanismo de ação: Os agonistas opióides produzem analgesia por meio de sua ligação a receptores
específicos acoplados à proteína G, que se localizam no cérebro e em regiões da medula espinal envolvidas
na transmissão e na modulação da dor
➔ Os estímulos dolorosos podem ser atenuados na periferia (em condições inflamatórias) por opioides que
atuam nos receptores de opioides m (MOR), ou podem ser bloqueados no axônio aferente por anestésicos
locais (não indicados)
➔ Opióide é qualquer substância que tenha as propriedades farmacológicas e funcionais de um opiáceo
➔ Todos os opióides agem ligando-se a receptores opioides específicos no SNC para produzir efeitos que
imitam a ação de neurotransmissores peptídeos endógenos (p. ex., endorfinas, encefalinas e dinorfinas)
➔ Plano terapêutico:
● Idade, sexo, gestação
● Sintomas da dor => Localização, duração, características, intensidade, fatores de disparo e alívio
● Uso de medicamento, alergias, uso de álcool, tabaco ou drogas ilícitas
● História da família
● Terapia não-farmacológica
● Fármaco, dose, posologia, tempo de tratamento
➔ Sinalização dos receptores opióides
● Receptores opióides μ (mi), κ (kappa) e δ (delta)
● Acoplados por proteínas Gi
● Canais de cálcio voltagem dependentes
● Canais de potássio
➔ μ (mi): Analgesia supra-espinhal, depressão, respiratória, euforia e dependência
➔ κ (kappa): Analgesia espinhal, miose, sedação e disforia
➔ δ (delta): Alterações no comportamento afetivo
➔ σ (Sigma): Disforia, alucinações, estimulação vasomotora
➔ Os fármacos opióides atuam principalmente ao receptor mu, mas em excesso atuam ativando todos os
receptores.
➔ Efeitos adversos
➔ Efeitos respiratórios
● Os opióides devem ser usados com cuidado nos pacientes portadores de asma, DPOC, cor pulmonale,
reserva respiratória reduzida, depressão respiratória preexistente, hipóxia ou hipercapnia
● Os opióides semelhantes à morfina deprime a respiração, ao menos em parte por um efeito direto nos
centros respiratórios do tronco cerebral
● A depressão respiratória é a causa principal de morbidade secundária ao tratamento com opiáceos
● Depressão respiratório = 3 a 4 IRM
● Os opiáceos são úteis nos pacientes que necessitam de respiração artificial
● Pacientes com problemas respiratórios
❖ Aumento da resistência das VA
❖ Depressão da sensibilidade ao CO2 - aumento da Pco2
❖ Aumento da rigidez da parede torácica
● Fatores de risco
❖ Interações com depressores do SNC
❖ Apneia obstrutiva do sono
❖ Idade: Recém-nascidos (parenteral 2-4 H antes do parto) Idosos (baixa elasticidade do pulmonar e da
parede)
➔ Efeitos centrais
● Sedação
● Analgesia
● Euforia
● Depressão respiratória
● Náuseas e vômitos
● Diminuição de tosse
➔ Efeitos periféricos
● Miose
● Retenção
● Constipação
● Diminuição da contração uterina
● Redução do trânsito renal (o tempo de meia vida dos fármacos vai ser alterado)
➔ Desocupação dos receptores opiáceos (abstinência, antagonismo)
➔ Uso clínico
● Dor (principalmente aguda)
● Tosse (Codeína)
● Diarreia (Loperamida e Imosec)
● Anestesia
➔ Grupo especial
● Nefropatia
● Hepatopata
● Idosos
● Grávida
➔ Morfina
● Padrão de agonista mu
● Administração V.O reduz muito o efeito
● 30 mg VO ou 10 mg parenteral
● Metabolismo de primeira passagem (há perda considerável da concentração de morfina por via oral)
Metabólito ativo
● Causa liberação de histamina:
- Piora de quadros asmáticos → Usar fentanil para substituir a morfina
- Vasodilatação periférica
- IAM e angina
- Choques hipovolêmico
●
➔ Metadona
● Agonista do MOR de ação prolongada
● T1/2: 15 - 20 h
● Boa absorção via oral
● A metadona causa menos euforia e tem duração de ação um pouco mais longa
● Desintoxicação e o tratamento de dependência química/Física (Heroína)
● Além da metadona, a buprenorfina e a clonidina, um agonista a2, constituem tratamentos aprovados pela
FDA para desintoxicação de analgésicos opioides
● A metadona é antagonista no receptor N-metil-D-aspartato (NMDA) e inibidora da captação de
norepinefrina e serotonina. Assim, tem eficácia no tratamento de dor nociceptiva e neuropática
● Tratamento de dor crônica (2,5 mg a 10 mg a cada 8 e 12 horas)
❖ Evitar efeitos acumulativos e aumento de reações adversas
➔ Fentanil
● Coadjuvante anestésico
● Tratamento dos estados de dor grave
● Efeito analgésico máximo em 5 min (I.V)
● Rápida recuperação (não é um fármaco que se usa para dores moderadas, é mais comum
-uso para procedimentos que precisam de intensa analgesia)
● Procedimentos hospitalares que precisam de intensa analgesia
● Controle da dor pós-operatória, do trabalho de parto, unidade de terapia intensiva
● Em gestantes pode causar hiperalgesia (é necessário ter cuidado)
● O uso é contraindicado em pacientes virgens aos opióides, e os adesivos não devem ser usados no
manejo da dor aguda e pós-cirúrgica
● A fentanila e seus metabólitos são excretados na urina
● Podem ocorrer náuseas, vômitos, prurido, rigidez muscular e reduzem a frequência cardíaca por ativação
vagal e podem reduzir ligeiramente a pressão arterial
AGONISTAS OPIOIDES
Morfina  
Metadona
Fentanila
Mecanismo de ação
•Agonistas fortes dos
receptores m
• afinidade variável
pelos receptores d e k
Efeitos
• Fentanila Analgesia
• alívio da ansiedade
• sedação
• redução do trânsito
intestinal
Aplicações clínicas
l•Dor intensa
• adjuvante na anestesia
(fentanila, morfina)
• edema pulmonar
(apenas morfina)
• manutenção em
programas de
reabilitação (apenas
metadona)
Farmacocinética,
toxicidades
Efeito de primeira
passagem
• duração de 1-4 h,
exceto a metadona, 4-6
h
• Toxicidade: depressão
respiratória
• constipação intestinal
grave
• tendência à adição
• convulsões
➔ Meperidina
● 300 mg VO ou 100 mg parenteral
● Analgésico potente
● Não retarda o trabalho de parto (menor depressão respiratória nos recém nascidos) Naloxona
● Incidência de reações adversas parecidas com da morfina
● Menor efeito constipador e de retenção urinária
● Náuseas e vômitos (variáveis)
● Doses repetidas podem gerar efeitos excitatórios
➔ Codeína
● Efeito semelhante à da morfina, porém em menor intensidade (para dores de leve a moderada
intensidade)
● Tratar tosse, frequentemente em combinação com doses fixas de paracetamol ou ácido acetilsalicílico
● Metabolizada em morfina
● A codeína é usada comumente com paracetamol para combate da dor
● Uso analgésico isolado ou associado ao paracetamol (Tilex®)
● (Tilex®) 500 + 30 mg de codeína
● Ela exibe boa atividade antitussígena em doses que não causam analgesia
● Em contraste com a morfina, a eficácia da codeína admínistrada por via oral é cerca de 60% menor que
quando é administrada por via parenteral como analgésico e também quanto ao seu efeito depressor
respiratório
● Codeína é metabolizada no fígado
➔ Tramadol
● Tratamento das dores brandas a moderadas
● Analgesia
● Tão eficaz quanto a morfina ou a meperidina
● Duração de 4-6 h
● Efeitos mistos: m-agonista fraco, inibidor moderado do SERT, inibidor fraco do NET
● Efeitos colaterais; efeitos adversos:
Náuseas, vômitos, tontura, boca seca, sedação e cefaleia
● Isso é mais frequente quando se faz a Administração rápida (I.V)
● Toxicidade: crises convulsivas e risco de síndrome serotoninérgica
● Contraindicado em pacientes com história de epilepsia e ao uso com outros fármacos que reduzem o
limiar convulsivo
● Ajuste posológico para nefropatas e hepatopatas
➔ Antagonistas competitivos, bloqueiam o receptor opioide e com isso bloqueiam a ação do fármaco
✓ Naloxona (Narcan ®)
✓ Naltrexona (ReVia®)
✓ Nalmefeno
Intoxicação opioide alcoolismo
➔ Síndrome da abstinência aos opióides
● Dessensibilização do receptor (hipoexpressão)
Etapa 1: dor leve a moderada Etapa 2: dor leve a moderada ou dor
incontrolável pelas medidas da
etapa 1
Etapa 3: dor moderada a grave
ou dor incontrolável pelas
medidas da etapa 2
Fármaco não opioide ± agente
adjuvante
Opióide de ação curta conforme a
necessidade±não opioide em
doses contínuas± agente adjuvante
Opioide de liberação retardada
ou ação longa em doses
contínuas ou infusão contínua +
opióide de ação curta conforme
a necessidade± fármaco não
opioide ± agente adjuvante
• Recomenda-se utilizar
paracetamol ou um AINE, a menos
que haja contraindicação.
Fármacos adjuvantes são os que
aumentam a eficácia analgésica,
tratam sintomas coexistentes que
acentuam a dor ou têm atividade
analgésica independente para
alguns tipos específicos de dor.
• Morfina, oxicodona ou
hidromorfona devem ser
combinadas com paracetamol ou
um AINE para possibilitar
flexibilidade máxima da dose do
opióide.
• Oxicodona, morfina ou
oximorfona de liberação
retardada ou fentanila
transdérmica, conforme a
necessidade.
AGONISTAS
POTENTES
AGONISTAS
MODERADOS/FRACOS
AGONISTAS-ANTAGONISTAS
MISTOS E AGONISTAS
PARCIAIS
ANTAGONISTAS
Fentanila
Heroína
Hidromorfona
Meperidina
Metadona
Morfina
Oxicodona
Oximorfona
Remifentanila
Sufentanila
Hidrocodona
Alfentanila
Codeína
Tramadol
Propoxifeno
Loperamida
Buprenorfina
Butorfanol
Nalbufina
Pentazocina
Naloxona
Naltrexona
Nalmefeno
Questões
Uma mulher jovem é trazida ao pronto socorro. Ela está inconsciente, tem constrição da pupila e
depressão respiratória. Com base em relatos, é quase certa a superdose com opioide. Qual dos opioides
fenantrênicos a seguir apresenta resposta completa e imediata ao tratamento com naloxona?
A.Meperidina.
B. Morfina.
C. Buprenorfina.
D. Fentanila.
Resposta correta = B. A dose excessiva de morfina pode ser tratada de maneira eficaz com naloxona, e a
morfina é um fenantreno. A naloxona antagoniza o opióide por deslocá-lo do receptor, mas há casos em
que a naloxona não é eficaz. A meperidina é uma fenilpipe- ridina, não um fenantreno, e o metabólito ativo,
normeperidina, não é revertido pela naloxona. Os efeitos da buprenorfina são parcialmente revertidos pela
naloxona. A naloxona é eficaz contra sobredoses de fentanila, mas esta é uma fenilpiperidina, e não um
fenantreno.
Uma mulher de 76 anos com insuficiência renal chega à clínica com dor intensa secundária à fratura por
compressão na coluna lombar. Ela relata que a dor não foi controlada com tramadol, e é decidido iniciar
tratamento com um opióide. Qual dos seguintes é o melhor opioide para esta paciente?
A. Meperidina.
B.Adesivo transdérmico de fentanila.
C. Hidrocodona.
D. Morfina.
Resposta correta = C. A hidrocodona é a melhor escolha de opioide para este caso. É muito importante
usar doses baixas e monitorar atentamente o controle apropriado da dor e qualquer efeito adverso. A
meperidina não deve ser usada na dor crônica, nem ser usada em pacientes com insuficiência renal. O
adesivo cutâneo não é uma boa opção, pois neste momento a dor é considerada aguda, e a paciente é
virgem em opióides. A morfina também não é boa escolha neste caso, porque seus metabólitos ativos
podem acumular na insuficiência renal.
Qual das seguintes afirmações sobre a fentanila está correta?
A- A fentanila é 100 vezes mais potente que a morfina.
B- Os sintomas de sua abstinência podem ser aliviados
pelo uso da naloxona.
C- O metabólito ativo da fentanila pode causar convulsões.
D- Ela é mais eficaz administrada por via oral.
Resposta correta = A. A fentanila é muito seletiva para o receptor μ e é opioide muito potente. A naloxona
é um antagonista opióide e pode precipitar sintomas de abstinência em pacientes que fazem uso de
opióide. A meperidina é um opióide cujo metabólito ativo, norme- peridina, pode causar convulsões. A
fentanila sofre biotransformação de primeira passagem hepática e não é eficaz por via oral. Devido à alta
lipossolubilidade, a fentanila foi desenvolvida para várias vias de administração, como bucal, transmucosal
e transdermal.
Um paciente de 56 anos que sofreu de dor crônica grave com radiculopatia secundária à estenose espinal
durante anos se apresenta ao clínico para tratamento da dor. Durante anos este paciente não teve alívio
da dor neuropática da radiculopatia com fármacos tradicionais, como tricíclicos ou anticonvulsivantes. Com
base no mecanismo de ação, qual opioide pode ser benéfico para este paciente no combate à dor
neuropática e nociceptiva?
A. Meperidina.
B. Oximorfona.
C. Morfina.
D. Metadona.
Resposta correta = D. A metadona tem um mecanismo de ação singular em comparação com as outras
escolhas apresentadas. Ela é um agonista μ, mas também exibe antagonismo no receptor NMDA, o que
parece auxiliar no tratamento da dor neuropática e pode ajudar na prevenção da tolerância a opioides.
Todos os agonistas μ podem ajudar a controlar a dor neuropática, mas em algumas situações são
necessárias doses mais altas de opioide para ter eficácia. É muito melhor considerar adjuvantes como os
tricíclicos ou certos anticonvulsivantes no tratamento da dor neuropática.
Qual das seguintes afirmações com relação à metadona está correta?
A. A metadona é uma excelente escolha para analgesia na maioria dos pacientes, pois tem poucas
interações entre fármacos.
B.A potência equianalgésica da metadona é similar à da morfina.
C. A duração da analgesia por metadona é muito mais curta do que a meia-vida de eliminação.
D. O metabólito ativo da metadona se acumula em pa- cientes com disfunção renal
Resposta correta = C. A duração da analgesia é muito mais curta do que a meia-vida de eliminação,
levando ao perigo de acúmulo e aumento do potencial de depressão respiratória e morte. A potência
equianalgésica da metadona é extremamente variável, com base em muitos fatores, sendo altamente
recomendável que apenas profissionais muito familiarizados com metadona devam prescrevê-la. As
interações de fármacos associadas com metadona são numerosas, devido às múltiplas enzimas
hepáticas que a biotransformam. A metadona não tem metabólitos ativos, o que a torna uma opção
para pacientes com disfunção renal.
Qual dos seguintes opióides é o menos lipofílico?
A .Fentanila.
B. Metadona.
C. Meperidina.
D. Morfina.
Resposta correta = D. A morfina é a menos lipofílica dentre os opioides listados. Fentanila, metadona e
meperidina são opioides muito lipofílico
Um homem de 64 anos está sendo preparado para uma prótese total de joelho. Ele toma vários
medicamentos que são biotransformados pela CYP450 e está preocupado com as interações que
poderão ocorrer com a medicação contra dor, que deverá usar depois da cirurgia. Entre os opióides a
seguir, qual tem a menor probabilidade de interagir com suas medicações que são biotrans- formadas
pelo sistema enzimático CYP450?
A. Metadona.
B. Oximorfona.
C. Oxicodona.
D. Hidrocodona
Resposta correta = B. A oximorfona é biotransformada por glicuronização, e não se observou nenhuma
interação com fármacos associada com a família CYP de enzimas. Os demais opioides listados são
biotransformados por uma ou mais isoenzimas CYP e aumentam o risco de interações farmacológicas
Qual dos seguintes opióides é a melhor escolha para combater a dor associada com neuropatia periférica
diabética?
A.Morfina.
B. Tapentadol.
C. Codeína.
D. Buprenorfina
Resposta correta = B. O tapentadol tem mecanismo dual de ação (μ-agonista e inibidor da captação de
norepinefrina) e demonstrou eficácia no tratamento da dor neuropática. Morfina e buprenorfina po- dem
diminuir um pouco a dor associada com dor neuropática, mas não são as melhores escolhas. A codeína
não deve ser usada no tra- tamento da dor crônica
Um homem de 64 anos foi hospitalizado após acidente de automóvel no qual fraturou um braço e uma
perna. Foi prescrita morfina oral em preparação para sua alta hospitalar. Que outra medicação ele deve
receber com a morfina em alta?
A. Difenidramina.
B. Metilfenidato.
C.Docusato sódico com senna.
D. Docusatosódico.
Resposta correta = C. Um regime laxante deve ser prescrito com o início do opióide. Docusato e senna
incluem um laxante (amolecedor de fezes) e um estimulante recomendados contra constipação causada
por opioides. O tratamento somente com docusato é ineficaz. A constipação é muito comum com todos os
opioides, e não ocorre tolerância. A difenidramina podeser usada contra a urticária que pode ocorrer com
o início de um opioide, mas isso não foi relatado neste caso. O metilfenidato tem sido usado contra a
sedação causada por opioide em certas situações, mas não é uma possibilidade neste caso.
Um homem de 57 anos foi tratado por 2 anos como oxicodona devido à dor crônica não maligna. Ele
agora relata aumento da dor durante a tarde, enquanto está no trabalho. Qual dos seguintes opióides é de
curta ação e a melhor escolha para este paciente com recaídas de dor?
A. Metadona.
B. Pentazocina.
C.Hidrocodona.
D. Nalbufina
Resposta correta = C. A hidrocodona é um fármaco de curta ação comumente usado, disponível
comercialmente em associação com paracetamol ou ibuprofeno. A metadona não deve ser usada
rotineiramente para dor de recaídas, devido à sua farmacocinética singular, e deve ser reservada para
clínicos que têm experiência com esse fármaco e entendem as variáveis associadas a ele. Pentazocina e
nal- bufina são analgésicos agonista-antagonista mistos que podem pre- cipitar abstinência em pacientes
que estão recebendo um agonista μ total, como a oxicodona
Paciente chega ao pronto-socorro relatando lombalgia progressiva há 15 dias. A dor irradia em direção à parte
posterior de ambas as pernas. No dia anterior, a intensidade da dor aumentou abruptamente. Nega ter história de
traumatismos ou cirurgia na coluna dorsal. Foi medicado com codeína I.M. Horas depois, o paciente apresentou
rubor na face, pescoço e tórax, tontura, náuseas e vômitos. Sobre o caso acima, analise as afirmativas a seguir e
assinale o item correto:
I. A codeína é um agonista moderado de receptores de opioides μ e seu efeito analgésico é por efeito direto no
receptor.
II. O rubor está relacionado à liberação de histamina induzida pelo fármaco. III. O fármaco promove efeito
nauseante pela atividade no sistema vestibular.
(A) Apenas as opções I e II estão corretas.
(B) Apenas as opções I e III estão corretas.
(C) Apenas as opções II e III estão corretas.
(D) As opções I, II e III estão corretas.
GABARITO: A JUSTIFICATIVA DO GABARITO: A codeína é um agonista leve a moderado de receptores de
opioides μ e seu efeito analgésico é atribuído à sua conversão em morfina. As doses terapêuticas de morfina
causam dilatação dos vasos sanguíneos cutâneos. A pele da face, do pescoço e da parte superior do tórax
frequentemente se torna ruborizada. Essas alterações podem, em parte, deve-se à liberação de histamina e
podem ser responsáveis pela sudorese e por parte do prurido. As náuseas e os vômitos produzidos por fármacos
semelhantes à morfina são efeitos colaterais causados pela estimulação direta da zona quimiorreceptora do
gatilho emético situado na área postrema do bulbo.
P.J.X., masculino, 28 anos, é levado pela namorada ao serviço de emergência com alteração de consciência. O
paciente apresenta letargia, sonolência, miose, bradicardia, depressão respiratória e sons abdominais reduzidos.
Foi diagnosticado com intoxicação por opioide. Assinale o fármaco indicado para a reversão do quadro:
(A) Flumazenil
(B) Propranolol
(C) Naltrexona
(D) Bicarbonato
GABARITO: C JUSTIFICATIVA DO GABARITO: Os antagonistas opioides utilizados normalmente, inclusive
naloxona ou naltrexona, são pan-antagonistas com afinidade por todos os receptores opioides conhecidos
A dependência química de opioides é um problema de saúde pública. Assinale o fármaco usado no tratamento de
dependentes de heroína:
(A) Metadona
(B) Naloxona
(C) Nalbufina
(D) Loperamida
GABARITO: A JUSTIFICATIVA DO GABARITO: A indicação principal do cloridrato de metadona é a desintoxicação
e o tratamento de manutenção da dependência química dos opioides nos programas terapêuticos certificados.
Fora desses programas terapêuticos, a metadona é usada para tratar dor crônica. Em razão de sua
biodisponibilidade oral e de sua t1/2 longa, a metadona tem sido amplamente utilizada como modalidade
substitutiva para tratar dependência de heroína.
Paciente, 52 anos, foi ao neurologista com queixa de sensibilidade ao toque e dor intensa no lado esquerdo da
face e da boca. Foi diagnosticado com neuralgia do trigêmeo. Assinale o fármaco de primeira linha para o
tratamento da neuralgia do trigêmeo:
(A) Paracetamol + Codeína
(B) Pregabalina
(C) Clonixinato de Lisina + Ciclobenzaprina
(D) Carbamazepina GABARITO: D JUSTIFICATIVA DO GABARITO: Carbamazepina, em qualquer dose
terapêutica, alivia significativamente dores neuropáticas, em comparação a placebo, com baixos NNTs.
Especificamente em neuralgia de trigêmeo, é considerada opção de primeira escolha, apresentando baixos NNTs.
Sobre o uso de opioides na analgesia, avalie as afirmativas a seguir e a relação entre elas: I. A analgesia de
pacientes em cuidados paliativos deve ser feita com opioides adequados e em concentração adequada para aliviar
a dor. ENTRETANTO II. É preciso ter cuidado para que o paciente não se torne adicto pelo uso regular de
opioides.
(A) As afirmações I e II são verdadeiras e a II é uma consequência da I.
(B) As afirmações I e II são verdadeiras, mas a II não é uma consequência da I.
(C) A afirmação I é uma proposição verdadeira e a II é uma proposição falsa.
(D) A afirmação I é uma proposição falsa e a II é uma proposição verdadeira.
GABARITO: D JUSTIFICATIVA DO GABARITO: Nos cuidados prestados ao final da vida, a analgesia, a
tranquilidade e mesmo a euforia proporcionadas pelos opioides podem tornar os últimos dias de vida muito menos
angustiantes para o paciente e seus familiares. Embora a dependência física e a tolerância possam
desenvolver-se, essa possibilidade não deve, em hipótese alguma, impedir que o médico cumpra com a sua
obrigação primordial de aliviar o desconforto do paciente. O médico não deve esperar até que a dor se transforme
em agonia; nenhum paciente jamais deve desejar a morte em decorrência da relutância do médico em empregar
opioides eficazes em quantidades adequadas. Ocasionalmente, isso pode exigir o uso regular de analgésicos
opioides em doses substanciais. Embora possam estar fisicamente dependentes, esses pacientes não são
"adictos", mesmo que necessitem de grandes doses repetidas regularmente. Conforme foi mencionado,
dependência física não é o mesmo que adição.
A equipe de emergência de uma clínica de reabilitação de adictos foi chamada para atender um caso domiciliar.
R.A.S, 38 anos, masculino, empresário, apresentava rinorreia, calafrios, arrepios, hiperventilação, hipertermia,
midríase, dores musculares, ansiedade e hostilidade. A família relatou que o paciente era usuário de heroína e
precisou ser trancado em casa, pois estavam com medo de que ele tivesse uma overdose. O paciente precisou ser
levado para internação e iniciar um tratamento para reduzir a dependência. Assinale o fármaco indicado para esse
tipo de tratamento:
(A) Codeína
(B) Naloxona
(C) Metadona
(D) Loperamida
GABARITO: C JUSTIFICATIVA DO GABARITO: O momento de início, a intensidade e a duração da síndrome de
abstinência dependem do fármaco previamente usado e podem estar relacionados com a sua meia-vida biológica.
No caso da morfina ou da heroína, os sinais de abstinência surgem geralmente dentro de 6 a 10 horas após a
última dose.com a metadona, são necessários vários dias para se alcançar o pico da síndrome de abstinência,
cuja duração pode estender-se por até duas semanas. O desaparecimento mais lento dos efeitos da metadona
está associado a uma síndrome imediata de menor intensidade, que constitui a base de seu uso na desintoxicação
de adictos de heroína.
Paciente, 31 anos, foi levado ao pronto-atendimento com fratura femoral por uma queda de moto. Apresenta dor
moderada. Foi prescrito Paracetamol + Codeina (500 mg + 30 mg), de 4/4h, por cinco dias.
a) A escolha terapêutica foi adequada ao caso? Justifique. (0,5) b) Cite 5 possíveis reações adversas
gastrintestinais e no sistema nervoso. (0,5)
PADRÃO DE RESPOSTA:
a) Sim (0,1). A associação de um analgésico não-opioide com um agonista opioide fraco promove melhor
analgesia que cada fármaco isolado (0,2), com menor incidência de reaçõesadversas (0,2).
b) Constipação (0,1), Náusea (0,1), vômito (0,1), tontura (0,1) e sonolência (0,1).
Caso clínico 01
Homem de 28 anos de idade é examinado por causa de história de seis anos de cefaléia episódica, bilateral,
pulsátil, localizada nas regiões frontais e temporais. As cefaleias são de intensidade moderada, duram de 6 a 12
horas e são acompanhadas de náusea, fotofobia, visão borrada, tontura e, ocasionalmente, diarreia. Aliviam
quando em posição recostada e se agravam com movimentos rápidos da cabeça; algumas vezes se associam
com lacrimejamento de ambos os olhos e rinorreia. Usualmente, ocorrem durante o dia, mas, ocasionalmente,
despertam o paciente durante à noite. As cefaleias são ocasionalmente provocadas por estresse e precedidas por
episódios de fadiga e bocejo. O exame físico geral e o exame neurológico são normais.
Sobre o caso acima, responda os itens abaixo:
A) Como chegar ao diagnóstico com base na condição relatada pelo paciente?
Tempo (6 anos), fotofobia, intensidade e localização da dor, náuseas, visão borrada
B) Qual diagnóstico é o mais provável?
Enxaqueca
C) Qual a melhor estratégia terapêutica para esse paciente?
Crise episódica: AINE (cetoprofeno); Tto a longo prazo:
Caso clínico 02
Mulher de 22 anos de idade, branca, solteira, cozinheira e estava usando uma associação de codeína com
paracetamol. Chegou a assistência médica reclamando de dor intensa e essa dor é localizada no epigástrio e no
hipocôndrio direito e que era uma dor contínua que irradiava para a escápula direita. Além disso, apresentava
náuseas, vômitos e diz que a dor se iniciou seis horas antes daquela consulta e que surgiu após uma refeição
farta. A suspeita diagnóstica é uma cólica biliar secundária à colelitíase.
Sobre o caso acima, responda os itens abaixo:
A) A melhor alternativa para a paciente seria a morfina?
Meperidina.
B) Se ela usasse a morfina, quais as principais reações adversas?
Náuseas e vômitos, efeitos histamínicos (vasodilatação periférica e rubor), constipação,
sedação, retenção urinária, miose e vertigem.
C) A dor não passou com codeína por que este fármaco é mais fraco do que a morfina?
Sim. Ineficiente para a dor.
D) O fato da paciente ter vomitado tem relação com a terapêutica inicial?
A náusea é um efeito adverso de opióides.
“O que você diz pode salvar ou destruir uma vida; portanto, use bem as suas palavras e você será recompensado.”
Provérbios 18:21