Anti-inflamatórios não estereoidais AINES | Farmacologia

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não-estereoidaisnão-estereoidais
@adany.enfstudy
Adany santos de castro Uea|esa
A primeira enzima a ser ativada
é a FOSFOLIPASE A2 que
promove a transformação de
lipídeos de membrana em ácido
araquidônico que posteriomente
pela ação da CICLOXIGENASE é
transformado em prostanoides
(prostaglandina, trombodexo e
prostaciclina), e pela ação da
LIPOXIGENASE é transformado
em leucotrienos.
A inflamação é uma reação do organismo a uma infecção
ou lesão tecidual, ou seja, a inflamação tem uma CAUSA,
sendo necessário na maioria das vezes tratar a causa. A dor,
calor, rubor, edema e perda da função são sinais da
inflamação.
O agente causador da inflamação evoca mediadores
inflamatórios (citocinas), assim que liberadas, as citonais
iduzem as enzimas que envolve a síntese dos prostanoides.
COX-1: 'constitutiva ou fisiológica' localizada principalmente no estômago, rins e plaquetas. 
As COX-1 plaquetárias são responsáveis por sintetizar tromboxano que possui papel fisiológico de
agregação plaquetária na homeostase vascular. 
A COX-1 renal sintetiza prostaglandina que faz vasodilatação que contribui para a filtração renal. 
A COX-1 estomacal sintetiza prostaglandina que participa da proteção da parede do estômago.
COX-2: 'induzida ou patológica', precisa ser ativada por citocinas e sintetiza a prostaglandina que
causa dor, calor, rubor e edema.
COX-3: pouco definida
Existem três tipos de cicloxigenase:
Fosfolipídeo
Ác Araquidônico
Leucotrienos ProstaglandinaProstaciclina
fosfolipase a2
Tromboxano
lipoxigenase Cicloxigenase
Adany santos de castro Uea|esa
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Fosfolipídeo
Ác Araquidônico
Leucotrienos Prostaglandina
O alvo farmacológico é a enzima cicloxigenase que são inibidas, dessa forma impedindo a síntese da
prostaglandina. O AINES trantam os sintomas causados pela prostanglandina mas não diminuem a
quimiotaxia da inflamação, por isso possuem efeito anti-inflamatório, analgésico e antitérmico. todos
AINES são acidos fracos, com exceção da nabumetona (pró farmaco de cetona que é metabolizado ao
fármaco ativo ácido).
fosfolipase a2
Tromboxano
lipoxigenase COX-1/Cox-2
Inibição da COX-1 e COX-2
Ao inibir a COX fisiológica, acaba
inibindo os efeitos de agregação
plaquetária, fitração renal e
proteção estomacal
Fosfolipídeo
Ác Araquidônico
Leucotrienos Prostaglandina
fosfolipase a2
Tromboxano
lipoxigenase
COX-1/Cox-2
Inibição da COX-2
Efeito analagésico, anti-inflamatório
e antitérmico
Ácido Acetilsalicílico (Aspirina)
Usado como 'afinador de sangue' inibindo o tromboxano, além de também inibir a COX-2 diminuindo
os sintomas inflamatórios. Fármaco de liberação lenta no intestino para evitar lesões estomacais.
Ibuprofeno, Diclofenaco, Piroxican, Indometacina, Nabumetona, Trometamol cetorolaco,
Cetoprofeno
Inibem tanto a COX-2 e COX-1, diminuem os sintomas da inflamação mas também diminuem a sítense
de tromboxano e prostanglandina fisiológica. É o grupo que mais apresenta reações adversas.
Nimesulida, Tenoxicam, Meloxicam, Etodolaco, Naproxeno
Inibem pouco a COX-1. Considerado o melhor grupo de anti-inflamátorio na clínica ao inibir
principalmente a COX-2 reduzindo os sintomas da inflamação e não causam efeitos adversos
signicativos. Mais indicados para pacientes com riscos vasculares.
Adany santos de castro Uea|esa
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Cecoxibe, Paracoxibe, Etoricoxibe, Lumiracoxibe
Ao inibir a COX-2 aumentam a síntése de tromboxano consequentemente aumentando a agregação
plaquetária. Possui maior risco de formação de trombose, aumentam os riscos de IAM.Fármacos
vendidos sob receita médica. Mais indicados para pacientes hemofílicos.
Diminuição da proteção estomacal
Diminuição da filtração renal
Risco de sangramento
COX-1
Aumento da agregação plaquetária
(trombo)
COX-2
Reações cutâneas: alergias
Broncoespasmo: quem possui asma tem maior intolerância ao AAS
Distúrbios hepáticos (relacionado ao paracetamol)
Depressão da medula óssea (relacionado a dipirona)
Outras reação
Adany santos de castro Uea|esa
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Fármaco
Anti-hipertensivos (iECA)
Resultado
Em uso prolongado, aumenta a PA e
reduz o efeito do anti-hipertensivo
O que o AINE faz
Inibição da síntese de PG
(principalmente a renal)
Anticoagulantes (Varfarina) Aumenta o efeito da VarfarinaInibição da síntese de TX
Lítio Aumenta o efeito do lítio (intoxicação)Inibe a eliminação
Metotrexato Aumenta o efeito do metotrexatoInibe a eliminação
Antidepressivos ISRS - Inibidor
seletivo da recaptação de
serotonina
A serotonina tem papel de
antiagregante plaquetário, associado
ao AAS maior risco de sangramento
Aumenta a concentração de
serotonina
 
Hipoglicemiante orais Pico hipoglicêmicoCompetição na distribução
Adany santos de castro Uea|esa