Tabela Antimicrobianos

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Classificação
dentro de
cada família
Famílias
farmacológic
as
Mecanismo de ação
principal
Respectivo
espectro de
ação
Exemplo de
fármaco de
cada classe
Principais
mecanismos de
resistência
Principais efeitos
colaterais
Principais interações
medicamentosas
Sulfonamidas Inibidores do
metabolismo
Inibem a
diidropteroato sintase.
Inibe a síntese de
ácidos nucleicos e
proteínas.
A trimetropina
bloqueia as redutases
que reduzem o ácido
fólico a ácido folínico
impedindo a
formação dos ácidos
nucleicos.
GRAM +,
GRAM -,
protozoários e
alguns fungos.
Sulfametoxazo
l
Trimetoprim
Superprodução
de ácido
p-aminobenzóico
Diminuição da
afinidade da
enzima
Diidropteroato
sintase pela
sulfonamida
Diminuição da
permeabilidade
da bactéria ao
fármaco
Síndrome de
Steven -Johnson,
prurido, dor nas
articulações e
músculos, febre,
fotossensibilidade,
descamação.
Ciclosporinas -
Nefrotoxicidade
Amiodarona, carvedilol,
cetamina, fenitoína -
Inibição enzimática
CYP2C8 e CYP2C9
Sulfametoxazol,
Trimetoprim - Competição
pela ligação por albumina
Aumento do nível sérico -
Indometacina,
fenilbutazona, Salicilatos,
probenecida,
sulfinpirazona
Quinolonas Inibidores da
síntese de
ácidos
nucleicos
Atuam sobre a
topoisomerase e DNA
girase alterando a
replicação do DNA
bacteriano
Infecções do
trato urinário,
infecções
respiratórias por
Pseudomonas e
H.influenzae,
prostatite,
gonorréia, otite
e osteomielite
bacilar
Ácido
nalidíxico
Ciprofloxacina,
Levofloxacina,
ofloxacina,
norfloxacina,
pefloxacina
Mutação
cromossômica:
alteração nas
enzimas-alvo
(DNA girase e
topoisomerase IV)
e na
permeabilidade à
droga pela
membrana celular
bacteriana
(porinas)
Bomba de fluxo
Alterações
gastrintestinais,
erupções cutâneas,
cefaléias e
vômitos;
Teofilina - (intoxicação).
Convulsões
Quinolonas - diminuem a
excreção da procainamida
Menos absorvidas VO
com o uso concomitante
de sais de Ca.
Inibem o citocromo P450
Penicilinas Inibidores da
síntese da
parede
celular
beta-lactâmi
cos
Interferem na síntese
da parede celular
bacteriana, inibem
enzima de
transpeptidação.
Lisam a bactéria ao
inibir um inativador de
enzimas autolíticas
da parede celular.
Amplo espectro
- Ampicilina,
amoxacilina
Espectro
ampliado -
Carbenicilina
Benzil
fenoximetilpeni
cilina
Ampicilina,
amoxacilina
Flucloxacilina
Podem ser
destruídas por
beta amidases e
beta-lactamases
Hipersensibilidade
causada pelos
metabólitos;
superinfecção
Probenecida diminui
secreção de penicilina
Uricosúricos diminuem
secreção de penicilinas
ACO têm seu efeito
diminuído
Tetraciclinas diminuem
ação das penicilinas
Cefalosporina
s e
Cefalomicinas
Inibidores da
síntese da
parede
celular
beta-lactâmi
cos
Interferem na síntese
do peptídeo da
parede celular
bacteriana
1° Geração -
Muito GRAM+ e
pouco GRAM -
2° Geração -
GRAM + e
GRAM -
3° Pouco
GRAM+ e Muito
GRAM- e P.
aeruginosa
Cefalexina,
cefalotina,
cefuroxima,
cefoxitina,
cefaclor,
cefotaxima,
ceftriaxona
Produção de beta
lactamase por
estafilococos e
bactérias GRAM -
que codificam
uma beta
lactamase mais
ativa na hidrólise
das
cefalosporinas
Hipersensibilidade,
nefrotoxicidade e
intolerância ao
álcool.
Probenecida diminui a
secreção de
cefalosporinas
Uricosúricos diminuem
secreção de
cefalosporinas
ACO têm seu efeito
diminuído
Anticoagulantes -
hemorragias
Carbapenema
s
Inibidores da
síntese da
parede
celular
beta-lactâmi
cos
Inibição da síntese de
parede celular
mediada através de
sua ligação às
proteínas ligadoras
de penicilina
GRAM -
GRAM +
Anaerobicos
Pseudomonas
sp
Ertapeném
Imipeném +
cilastatina
Meropeném
Agitação,
complicações
venosas
resultantes da
infusão, diarreia
Probenecida - competição
pela excreção tubular
Uricosúricos diminuem
secreção de
carbapenêmicos
Ciclosporinas -
neurotoxicidade
Monobactâmi
cos
Inibidores da
síntese da
parede
celular
beta-lactâmi
cos
Inibição da síntese de
parede celular
mediada através de
sua ligação às
proteínas ligadoras
de penicilina
Pseudomonas
sp
Enterobactérias
resistentes
N. gonorrhea
N. meningitidis
H. influenzae
Aztreonam Em geral é bem
tolerado
Reação local: dor,
eritema, flebite
Superinfecção por
GRAM positivos
Convulsões,
confusão mental
Inibidores
betalactamas
es
Inibidores da
síntese da
parede
celular
beta-lactâmi
cos
Inibição da síntese de
parede celular
mediada através de
sua ligação às
proteínas ligadoras
de penicilina
GRAM +
Enterococcusfa
ecium MR
Enterococcus
faecalis MR
Staphylo aureus
meticilina
resistente
Bacitracina
Fusafungina
Quinupristina +
Dalfopristina
Teicoplanina
Vancomicina
Febre,
ototoxicidade,
tontura,
tromboflebite no
local da
administração
Aminoglicosídeos -
Reação sinérgica
AINEs - aumento na T1/2
(Vancomicina)
Polimixina, anfoterecina,
cefalosporina, platinas e
mostardas - Nefro e
ototoxicidade
Diminuição da atividade
intrínseca de digitálicos
Polimixinas Inibidores da
função da
membrana
celular
Agem como
detergentes
catiônicos, ligando-se
a fosfolipídeos e
lipopolissacarídeos,
deslocando
competitivamente os
íons Ca e Mg.
Pseudomonas
aeruinosa
H. influenzae
Escherichia coli
Aerobacter
aerogenes
Klebsiella
pneumoniae
Colistimetato
sódico
Atividade
bactericida
inalterada
Febre, vômitos.
bloqueio
neuromuscular,
eosinofilia,
leucopenia
Nefrotoxicidade
Neurotoxicidade
Resistência cruzada com
a polimixina B
Sinergismo - Polimixina
B/E +Amicacina +
Tigeciclina
Atracúrio, pancurônio,
rocurônio, suxametônio e
vecurônio - efeito aditivo
Diuréticos de alça - nefro
e ototoxicidade
Tetraciclinas Inibidores da
síntese de
proteínas
bacterianas
Ligam
reversivelmente ao
ribossomo 30S e
inibe a ligação do
aminoacil-t-RNA ao
sítio aceptor no
ribossomo 70S
Amplo espectro,
sendo úteis
contra bactérias
intracelulares
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Metaciclina
Demeclociclina
Doxiciclina
Minociclina
Diminuição do
influxo ou
aumento do
efluxo por meio
de uma bomba de
transporte ativo
de proteínas
Proteção dos
ribossomos
devido à
produção de
proteínas que
interferem na
ligação da
tetraciclina com
os ribossomos
Inativação
enzimática
Destruição da flora
intestinal
Coloração e
comprometimento
da estrutura de
ossos e dentes
Substâncias que
diminuem a absorção das
tetraciclinas -
medicamentos e alimentos
contendo cátions di e
trivalentes, bicarbonato de
sódio
Medicamentos para
dispepsia (sais de
bismuto, caolim, pectina,
cimetidina, sucrafato)
Retinóides - aumento da
pressão intra-craniana
Cloranfenicol Inibidores da
síntese de
proteínas
bacterianas
Estes antimicrobianos
se ligam ao
ribossomo 50S e
inibem a atividade da
peptidil-transferase
Cloranfenicol -
amplo espectro
Lincomicina e
clindamicina -
espectro restrito
Cloranfenicol
Lincomicina
Resistência é
comum
Aplasia medular
(anemia,
leucopenia,
trombocitopenia,
anemia aplásica),
síndrome cinzenta
do recém nascido,
hipersensibilidade,
superinfecção.
Inibe enzimas do
citocromo P450 -
Warfarina, fenitoína,
clorpropamida e
anti-retrovirais
Fármacos que podem
alterar a eliminação:
fenobarbital, rifampicina
Aminoglicosíd
eos
Inibidores da
síntese de
proteínas
bacterianas
Se ligam
irreversivelmente ao
ribossomo 30S e
paraliza o complexo
de iniciação 30S,, de
forma que uma
iniciação posterior
não ocorrerá.
Refreiam a síntese
proteica que já tenha
sido iniciada e induz
erro de leitura do
RNAm.
Muitas GRAM -
e poucas
GRAM +. Não
são úteis contra
bactérias
anaeróbicas
uma vez que o
oxigênio é
necessário para
a captação do
antibiótico.
Estreptomicina
, gentamicina,
tobramicina,
kanamicina,
metilmicina,
amikacina e
neomicina.
Absorção
diminuída do
antibiótico
Efluxo
Modificação do
ribossomo alvo
Inativação
enzimática dos
aminoflicosídeos
Otoxicidade
Nefrotoxicidade
Bloqueio
neuromuscular
Sinergismo com
antibióticos
Beta-lactâmicos como
penicilinas.
Nefrotoxicidade -
Vancomicina, polimixinas,
anfoterecina B,
clindamicina , diuréticos
de alça
Antagonismo -
Cloranfenicol,
clindamicina, macrolídeos
e lincomicina -
proximidade do sítio de
ação.
Macrolídeos Inibidores da
síntese de
proteínas
bacterianas
Inibem a síntese de
proteínas
bacterianas, ao
liarem-se a unidade
50Sdo ribossomo.
Competem com o
cloranfenicol.
Streptococos
(faringite,
sinusite e
erisipela),
Helicobacter
pylori (úlcera
péptica), sífilis,
e tétano,
tuberculose e
pneumonias
Macrolídeos I -
Eritromicina
(amplo
espectro)
Macrolídeos II
- Azitromicina,
Roxitromicina
e
Claritromicina
(Espectro: H.
Diminuição da
entrada do
antibiótico ou
exportação da
droga na bactéria
Mutação nos
genes do sítio de
ligação na
subunidade 50S
do ribossomo
Inativação
Distúrbios
gastrintestinais,
reações de
hipersensibilidade,
distúrbios da
audição, icterícia
colestática e
superinfecção
Inibem a enzima CYP3A4
com importante interações
farmacológicas na clínica
influenzae,
micobactérias
atípicas e
T.gondii)
enzimática
Clindamicina Lincosamida
s
Bacteriostático,
liga-se a subunidade
50S do ribossomo e
inibe a síntese de
proteínas
Usada em
infecções
graves em que
outros
antibióticos não
responderam
Infecções
graves por
anaeróbios
Infecções
ginecológicas
Abcessos
pulmonares
Gangrena
gasosa
Clindamicina
Lincomicina
Diarréia, colite
grave, síndrome
Stevens - Johnson,
Bloqueio da junção
neuromuscular
Atracúrio, pancurõnio,
rocurônio, suxametônio e
vecurônio - Bloqueio na
condução neuromuscular
Diuréticos de alça - Nefro
e otoxicidade
Macrolídeos, penicilina e
cloranfenicol -
antagonismo in vitro
Sinergismo - Metronidazol