Produtos naturais 11 09

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Produtos naturais e fitoterapia - Aula 1
COP-10/2014
Repartição justa e equitativa entre seus membros dos benefícios decorrentes dos recursos
genéticos provenientes das plantas, animais e microrganismos.
Condições previsíveis ao acesso de recursos genéticos e garante a repartição dos seus
benefícios com quem os forneceu.
Regras que criam incentivo para conservação e uso sustentável da biodiversidade.
As comunidades com conhecimentos tradicionais devem ser um dos principais
ganhadores desta moldura legal pois serão remuneradas por empresas que usufruem
dessas capacidades
Até os países que não ratificaram o protocolo de Nagóia serão obrigados a segui los ao
negociar com países signatários
Decreto legislativo 136/2020
Busca por terapias alternativas → PICS (chá medicinal, meditação para acalmar,
medicamento homeopático etc)→ PNPIC → SUS
65-80% da pop mundial usa a medicina tradicional
Medicamento fitoterápico
● tem registro na ANVISA
● Eficácia e segurança garantidas por pesquisas clínicas
● Registrado pela lei 6360/76 - nenhum medicamento circula por território se
não estiver registrado
● Essa legislação define medicamentos fitoterápicos são os obtidos com
emprego exclusivo de matérias primas com segurança e eficácia
comprovadas através de pesquisas clínicas, evidências e etnofarmacologia
● IFAV
● PTR - produto tradicional fitoterápico - baseado na tradicionalidade
● Não considera-se medicamento fitoterápico aquele que inclui na sua composição
substâncias ativas isoladas, sintéticas ou naturais, nem as associações dessas
com extratos vegetais
● Conjunto de substância
Produto fitoterápico tradicional
● Não é registrado na ANVISA
● É testado no ser humano
Farmacognosia
conhecimento do uso de drogas de origem vegetal
● conhecimento interdisciplinar
● Dentro da farmácia viva se tem conhecimento do cultivo, seleção,
beneficiamento, identificação macro e micro, métodos de extração etc.
Planta medicinal
espécie vegetal, cultivada ou não (pode ser planta fresca - farmácia viva modelo 1),
utilizada com propósitos terapêuticos
Droga vegetal
Planta medicinal, ou suas artes, que contenham as substâncias ou classes de substâncias,
responsáveis pela ação terapêutica, após processos de coleta, estabilização, quando
aplicável, e secagem, podendo estar na forma íntegra, rasurada, triturada ou pulverizada
Derivado de droga vegetal
produto de extração da planta medicinal in natura ou da droga vegetal, podendo ocorrer na
forma de extrato, tintura, alcoolatura, óleo fixo e volátil, cera, etc.
Fitoterapia
Terapêutica, forma como se vai tratar através de plantas medicinais e suas diferentes
preparações
Fitocomplexo
substâncias com atv terapêutica dentro de uma planta
Fitofármaco
altamente purificada substância isolada a partir de matérias primas vegetais com estrutura
química e atividade farmacológica definida. Utilizada como ativo em medicamentos com
propriedades profiláticas, paliativas ou curativas. Não são considerados fitofármacos
compostos isolados que sofram qualquer etapa de semi síntese ou modificação de sua
estrutura
IFAV
matéria prima ativa vegetal, ou seja, droga ou derivado vegetal, utilizada no processo de
fabricação de um fitoterápico. Insumo farmacêutico ativo vegetal
Marcador
tem a ver com o controle de qualidade. É substância ou classe de sub que são referência
no controle de qualidade da matéria prima vegetal e do fitoterápico. O marcador pode ser
ativo quando relacionado c a atv terapeutica do fitocomplexo ou analitico quando n
demonstrada sua relçao c a atv terapêutica do fitocomplexo
Legislação
● Portaria MS 971/06
● Dec. MS - 5.813/06
● Terminar --- fotos
Fitoterapia
a) fitoterápico é medicamento, precisa de técnicas científicas
b) tradição documentada → segurança e eficácia
c) rica em variação química, varia de acordo com espécie, forma de cultivo,
extração etc.
d) apresentam um mecanismo de ação complexo. Tem princípios ativos principais
e secundários. Múltiplos alvos
e) Exigem dosagens corretas
Cultivo e Beneficiamento de Plantas Medicinais
Fotossíntese (vital, essencial, ocorre em todos os organismos) → metabolismo primário
(açúcares, lipídios, proteínas, ácidos nucléicos) → metabolismo secundário (depende de
certos fatores e ocorre em determinados organismos )
Metabólitos secundários: diversas substâncias, entre elas os princípios ativos
In natura: uso não tecnológico: popular ou nos serviços de saúde / organizações que
trabalham com matéria-prima vegetal
Extratos: uso tecnológico, industrial: indústrias de medicamentos (fitoterápicos e químicos),
alimentos, condimentos, cosméticos, perfumes, aromas, produtos químicos e fitossanitários,
pigmentos etc
Manter a qualidade na matéria-prima : pré processamento adequado à espécie que
minimizem as perdas até obtenção da matéria-prima ou produto intermediário
Fatores que influenciam a produtividade e qualidade das PM: Genético (características
herdáveis), ontogenético (estágio de desenvolvimento da planta), ambiental (fatores
edafo-climáticos) e pós-colheita (principalmente condições de secagem e armazenamento)
Fatores que influenciam a composição química dos fitoterápicos: fatores intrínsecos,
extrínsecos, a procedencia, tecnología e estabilidade
Fatores que interferem no teor dos princípios ativos: Internos, externos e técnicos
Boas práticas agrícolas: Cultivo e processamento, colheita, secagem, embalagem,
armazenamento e transporte
CULTIVO
Identificação botânica adequada do material vegetal
COLHEITA
Variação no teor de princípio ativo de acordo com órgão, idade, época da colheita, e
período do dia em que é realizada.
● Se for realizada no sol da manhã o princípio ativo vai todo para a raiz
COLETA
● Estágio de desenvolvimento da planta
Alcachofra (folhas antes da floração)
● Época da colheita
Babosa (maior concentração no verão)
● Período do dia efetuado a colheita
Depende do princípio ativo
● Condições do tempo: melhor em tempo seco e após a seca do orvalho.
● Condições de chuva: além de diminuir o teor, dificulta a secagem e aumenta a
possibilidade de fungos.
● Ventos intensos: influência no teor (óleos essenciais).
Normas gerais para coleta em conformidade com o órgão vegetal:
● Raízes, rizomas e tubérculos devem ser coletados, geralmente, na primavera ou
no outono. Maior preferência no outono com alguns anos de idade antes da
floração.
● As cascas devem ser coletadas na primavera.
● As folhas devem ser coletadas quando a fotossíntese é mais intensa.
● As flores devem ser coletadas na época da ântese.
● As sementes devem ser coletadas quando completamente maduras e de
preferência antes da deiscência do fruto
Correto manuseio durante e após a colheita:
● Preserva a integridade (aspecto da planta)
● Qualidade das substâncias
● Mantém as características organolépticas
Métodos empregados na colheita
❖ Colheita mecanizada: economiza-se mão de obra e tempo, mas depende do órgão
coletado. Ex: raízes, necessitam do arado.
❖ Colheita manual: órgãos mais delicados (as folhas machucam no processo
mecânico).
* O material colhido, deve ser rapidamente transportado para o local de
beneficiamento.
PREPARO OU TRATAMENTO
Depois de colhido, eliminar as impurezas, areias, terras ou pedras, lavar com solução de
hipoclorito de sódio
Moldagem: (catação e lavagem) visa eliminar impurezas.
Secagem : etapa mais importante do processo de pós-colheita
Retira o excesso de umidade no vegetal
PROCESSO NATURAL
● À sombra → secagem lenta, pode facilitar a decomposição da droga em função da
presença de enzima
● À sol → é rápida, pode evaporar componentes voláteis ou destruição de
componentes termolábeis e oxidação
● Misto → secagem ao sol e à sombra, pode diminuir o tempo de secagem sem alterar
a qualidade e o teor.
PROCESSO ARTIFICIAL
● Aquecimento → Aé realizada em estufa sem circulação de ar, e sem prejudicar os
príncipios
● Circulação de ar → material em uma câmara e efetua-se a passagem de ar com
velocidade adequada. Não é indicada para princípios voláteis
● Aquecimento e circulação de ar → diminuio tempo da operação, mas não é
indicado para drogas com princípios voláteis e sim para drogas sujeitas a ataque de
enzimas.
● Vácuo → não é indicada para princípios voláteis
● Esfriamento→ Liofilização é pouco usado, custo é elevado
●
*Comercialização tem preferência pela forma seca
*Redução de volume traz facilidade no transporte
IDEAL: secagem rápida ao sol por algumas horas, visando diminuir rapidamente a ação
enzimática e seguir a secagem à sombra. A ação do vento auxilia na retirada na umidade,
entretanto
Estabilização:
● São estratégias adotadas para evitar uma possível hidrólise ou inativação dos
componentes
● Visa inativar as enzimas
● A estabilização é importante em drogas CARDIOTÔNICAS.
● A mostarda é uma droga que precisa da ação enzimática
Tipos:
➔ Aquecimento: acima de 70 graus a maior parte das enzimas são inativadas
➔ Solvente: enzimas são desnaturadas pelo álcool.
Ex: etanol, pode carregar alguns princípios ativos.
➔ Irradiação: Irradiação com raios ultravioletas.
Inconveniente: exposição lenta do material, pois o poder dos raios é superficial.
Pulverização
Forma farmacêutica em pós destinados a preparações extemporâneas, constituídos por
drogas vegetais pulverizadas
Classificação dos pós:
● Pó grosso: passa em tamiz número 10 e no máximo por tamiz 44
● pó moderadamente grosso: passa por tamiz número 22 e no máximo numero 80
● Pó moderadamente fino: passa por tamiz 44 e no máximo por 80
● Pó fino: passa por tamiz 85
● Pó finíssimo: passa por tamiz 120
Armazenamento
● Local escuro, sem umidade e limpo
● Plantas devem ficam sob estrados e não no chão
● Plantas aromáticas devem ser armazenadas separadas e em embalagens
herméticas, para evitar contaminação cruzada
● A embalagem deve ter etiqueta, com as informações sobre o conteúdo, data da
colheita, tipo de secagem, peso…
● Limpeza e inspeções periódicas devem ser realizada para se evitar infestações por
insetos e pequenos animais
Embalagem e armazenamento
● Embalar imediatamente o material seco
● Armazenar em local seco, arejado e sem luz
● Transportar evitando contato com contaminantes
● Etiquetar adequadamente o material
Controle de qualidade
Qualidade: conjunto de critérios que caracterizam a matéria prima
→ Estabelecimento de parâmetro
→ Controle de qualidade não garante eficácia e segurança
PADRONIZAÇÃO DOS FITOTERÁPICOS
Fitoterápico padronizado:
● apresenta teor conhecido dos princípios ativos
● enquadra-se dentro de critérios estabelecidos para a planta medicinal em questão
● apresenta marcadores característicos
● não apresentam substâncias estranhas
Plantas: entidades complexas
● podem possuir centenas de metabólitos secundários (dificuldade de isolamento e
identificação)
● sujeitas à variações de composição química com alteração de teor de princípios
ativos devido a diversas variáveis
CONTROLE DE QUALIDADE DE DROGAS VEGETAIS
Assegura:
● identidade botânica correta da droga
● espécie, parte da planta
● pureza do material utilizado
● presença de outras drogas vegetais em quantidades mínimas
● contaminantes dentro do limite legal
● insetos, ácaros, bactérias, fungos, metais pesados, herbicidas, fungicidas,
pesticidas, inseticidas, toxinas
● concentração de compostos ativos ou nível mínimo de atividade biológica
➔ SUBSTÂNCIAS BIOATIVAS: São compostos que têm atividade biológica, com
capacidade e habilidade de interagir com as células ou tecidos vivo, resultando em
uma ampla gama de possíveis efeitos, sejam eles favoráveis ou não
Planta medicinal é aquela que contém um ou mais de um princípio ativo (são compostos
ou grupos de compostos que podem provocar reações nos organismos. Alcalóide),
conferindo-lhe atividade terapêutica (é capaz de promover cura)
Metabolismo primário (macromoléculas, grande produção, distribuição universal e funções
especiais) → biossíntese → metabolismo secundário (micromoléculas, produção em
pequena escala, distribuição restrita e função adaptativas)
O ácido chiquímico, mais conhecido pela sua forma aniônica, chiquimato, é um importante
composto intermediário em vias bioquímicas de plantas e microorganismos. Derivado do
ácido chiquímico: fenilpropanóides, alcalóides derivados de aa aromáticos e taninos
hidrolisáveis.
Derivado do ácido chiquímico: ALCALÓIDE
→ compostos cíclicos contendo nitrogênio, de variedade estrutural muito grande
→ classificados através do aminoácido precursor e do sistema de ańeis que constitui a
principal parte da estrutura
❖ Os terpenos que possuem átomos de oxigênio são conhecidos como terpenóides
Heterosídeos: compostos resultantes da ligação covalente entre uma ou mais unidade de
açúcar, e uma aglicona em forma cíclica, ligandos através da hidroxila do hemiacetal,
podem ser mono, di, tri, ou tetrassacarídeo
Polissacarídeos: condensação de moléculas de açúcar por formação de ligações entre
hidroxila hemiacetálica e um monossacarídeo e hidroxila alcoólica de outro
➔ Processo de obtenção de medicamentos fitoterápicos a partir de plantas
medicinais
1. seleção do fornecedor de extrato e material botânico
2. cultivo do material com técnicas de controle de contaminação e aumento do teores
de substâncias ativas
3. preparação do extrato padronizado
4. análise fitoquímica do extrato padronizado
5. desenvolvimento do medicamento (testes de segurança, eficácia e qualidade)
6. aprovação pela ANVISA
7. produção e comercialização de acordo com as BPF
● Fase farmacotécnica: planta → extração dos princípios ativos, excipientes e técnicas
de fabricação
● Fase biofarmacotécnica: desintegração. dissolução e absorção
● Fase farmacocinética: distribuição, biotransformação e excreção
● Fase farmacodinâmica: ação farmacológica
Importância dos produtos medicinais de origem natural:
1. fornecer medicamentos de síntese difícil
2. servir como base para medicamentos semissintéticos
3. uso como protótipo ou modelos para medicamentos sintéticos
4. alguns produtos naturais inativos podem servir como base para produtos de uso
terapêutico
Desenvolvimento farmacotécnico do fitoterápico:
a escolha da forma farmacêutica mais apropriada para um produto fitoterápico deve
considerar:
- eficácia e a segurança do componente ativo
- assegurar a qualidade
- facilitar a aplicação do medicamento
- permitir a adm de dose efetiva do componente ativo
- contornar problemas de estabilidade
- adequar as propriedades da forma farmacêutica às necessidades fisiológicas da via
de adm
- direcionar a liberação dos componentes ativos (local mais apropriado de absorção
ou quanto ao perfil de liberação)
- modificadores das caracterśiticas organolépticas do produtos
Chamamos de propriedades organolépticas aquelas que podem ser facilmente
percebidas pelos nossos sentidos: olfato, visão, paladar e tato. São elas: Cor,
brilho, transparência, brilho, textura, odor e sabor.
- tecnologia : ações preliminares → operações de cultivo e colheita, de seleção e
limpeza, desinfecção, esterilização e operações de secagem
ações principais → operações de divisão e classificação, e de extração
ações acessórias → operações de purificação e de secagem
- controle de qualidade → estudos de desenvolvimento de metodologias analíticas, e
métodos de padronização e controle da droga vegetal
- fitoquímica
- atividade biológica
Tratamentos preliminares: cultivo/beneficiamento, colheita, pós colheita, secagem e
moagem granulométrica
Extração
Desenvolvimento das formas farmacêuticas
Soluçoẽs extrativas: obtidas pela dissolução parcial de uma droga de composição
heterogênea em um determinado solvente
➔ Processos extrativos
Coleta → preparação do material vegetal (secagem, estabilização e moagem) → extração
(métodos a quente ou a frio) → concentração dos extratos → fracionamento de extratos
(solventes e técnicas cromatográficas) → análise química (métodos espectrofotométricos,
métodos espectrométricos e colorimétricos)
Extração: método que consiste em retirar do material vegetal (ou animal) seus
constituintes químicos através de líquidos extratores adequados.
- pode ser realizada com: material vegetal frescoou seco
- dependendo da natureza do material a extrair algumas técnicas são mais
recomendadas que outras
- para saber o método de extração mais adequado, deve-se saber o resultado
desejado, e que tipo de metabólito deseja-se trabalhar
- a utilização de material seco pode ser indispensável para a detecção de alguns
componentes específicos → óleos essenciais
Uso do vegetal fresco:
→ vantagem: evitar a presença de substâncias oriundas do metabolismo de fenecimento
vegetal
→ desvantagem: o material deve ser processado imediatamente ou conservado, até o
momento da análise, a baixas temperaturas
Uso do vegetal seco:
→ vantagem: maior estabilidade química
→ desvantagem: exige cuidados especiais, a fim de interromper os processos metabólicos
que ocorrem mesmo aṕós a coleta
Extração: extração de constituintes relativamentes estáveis: escolha do material, sua
secagem, e trituração para posterior purificação e extração
- essências: depende da localização do vegetal, suas propriedades físicos-químicas e
a finalidade a qual se destina
● Fatores que interferem nos processos extrativos:
características do material vegetal: a estrutura histologia das diversas partes dos
componentes de uma planta é bastante heterogênea
- raízes e caules: tecidos bem compactos
- flores e folhas: tecidos com textura delicada
grau de divisão: as metodologias para o tamanho de partícula são escolhidas
conforme as características do material vegetal
UMA DIVISÃO GROSSEIRA PODE SER EFETUADA POR:
- seccionamento → tesouras, podões ou facas
- impacto → choques repetitivos efetuados por gral
- rasuração → raspadores ou processadores de alimentos
- para ter uma divisão adequada e pulverizada usa-se o moinho mecânico
meio extrator: o solvente escolhido deve ser o mais seletivo possível, para poder
extrair as substâncias desejadas. A seletividade depende do grau de conhecimento
de polaridade da substância. Na escolha do solvente deve considerar:
- toxicidade ou riscos que seu manuseio apresenta
- estabilidade da substância extraída
- disponibilidade
- custo do solvente
metodologia de extração → temperatura, extração, e tempo de extração: agitação →
pode abreviar consideravelmente a duração de um processo extrativo, pois aumenta
a velocidade de dissolução
temperatura→ aumento da temperatura provoca um aumento da solubilidade de
qualquer substância, métodos de extração a quente são sempre mais rápidos
tempo de extração → rigidez dos tecidos, estado de divisão, natureza das
substâncias a extrair, do líquido extrator, e do empregou ou não de temperatura ou
agitação
Extratos: são preparações de consistência líquida, sólidas ou intermediária obtidas a partir
do material vegetal
- preparados por: percolação ou maceração
- solvente: etanol ou água
Extratos fluidos: são preparações de consistência líquida, nas quais uma parte do extrato,
em massa ou volume, corresponde a uma parte em massa da droga seca, utilizada na sua
preparação.
- preparados por: percolação, maceração, dissolução de extratos secos ou moles
- solvente: etanol, ou água
Extratos moles: Consistência pastosa, obtida por evaporação parcial do solvente.
Apresentam no mínimo 70% de resíduo seco
- Solvente: etanol e água
Extratos secos: São sólidos obtidos por evaporação do solvente. Apresentam no minino
95% de resíduo seco
- Solvente> etanol e água
Extração sólido-líquido:
a. métodos de extração a frio
1. maceração
2. percolação
3. turbolização
b. métodos de extração a quente
1. infusão
2. decocção
3. refluxo
4. soxhlet
Extração de constituintes voláteis:
a. métodos de extração a frio
1. enfloração
2. solventes orgânicos
3. prensagem
b. métodos de extração a quente
1. hidrodestilação
2. fluido supercrítico
EXTRAÇÃO DE CONSTITUINTES FIXOS A FRIO
Maceração: deixar a droga seca e pulverizada em contato com o solvente em frasco bem
fechado, ao abrigo de luz, temp ambiente, por um longo tempo
- produto final conhecido como macerado
➔ Digestão : maceração realizado em sistema aquecido
➔ maceração dinâmica: feita sob agitação mecânica constante
➔ remaceração: quando a operação é repetida usando o mesmo material vegetal,
renovando apenas o líquido extrator
Drogas vegetais mais indicadas para serem extraídas por maceração: ricas em substâncias
ativas, que não apresentam estrutura celular
Fatores que influencia a maceração: relativos a droga (quantidade, natureza, umidade,
tamanho da partícula, capacidade de intumescimento), relativos ao solvente ( quantidade e
seletividade) e relativo ao sistema (proporção da droga, solvente, temperatura, agitação, pH
e tempo de extração )
Vantagens: não degrada princípios ativos termolábeis
Desvantagem: depende da solubilidade a frio, depende da permeabilidade do solvente na
droga e não conduz ao esgotamento da matéria-prima vegetal, saturação do líquido extrator
Percolação: o produto final é chamado de percolado
É indicado para extração de P.A presentes na droga em pequenas quantidades ou pouco
solúveis.
Fatores que influencia a percolação: pulverização, umedecimento do pó, acondicionamento
do pó no percolador, período de contato, percolação e ritmo de deslocamento do solvente
Vantagens: não há saturação do solvente
Desvantagens: gasto de muito solvente, depende da permeabilidade do solvente na droga,
depende da solubilidade do solvente a frio
Turbólise: extração com redução simultânea do tamanho de partículas aplicação de forças
de cisalhamento elevada geradas por rotor de alta velocidade
Redução drástica do tamanho de partículas → rompimento das células → rápida dissolução
das substâncias ativas
Vantagens: tempo de extração rápido, esgotamento da droga, simplicidade e versatilidade
Desvantagens: difícil separação da solução extrativa por filtração, geração de calor durante
o procedimento
EXTRAÇÃO DE CONSTITUINTES FIXOS A QUENTE:
Infusão - sistema aberto
Aplicável a partes vegetais da estruturas mole, as quais devem ser cortadas ou
pulverizadas, para poderem ser mais facilmente extraídas pela água
Decocção - sistema aberto
Ebulição da droga vegetal em água potável por tempo determinado
Partes de drogas vegetais com consistência rígida, tais como cascas, raízes, rizomas,
caules, sementes, e folhas coriáceas
Refluxo - sistema fechado
Extração com solvente em ebulição
Não recomendado para substâncias termossensíveis
Soxhlet - sistema fechado
Extração dos constituintes químicos de drogas sólidas sem solventes voláteis, fazendo uso
de aparelhos de soxhlet
Extração altamente eficiente, baixa quantidade de solvente
Vantagem: extração eficiente - emprega pouca quantidade de solvente
Desvantagem: Não recomendado para substâncias termossensíveis
EXTRAÇÃO DE CONSTITUINTES VOLÁTEIS A FRIO:
Empregado para extrair óleo volátil de pétalas de flores de plantas com baixo teor de óleo
de alto valor comercial
Prensagem: empregado para extrair óleos voláteis de frutos
EXTRAÇÃO DE CONSTITUINTES VOLÁTEIS A QUENTE:
Empregado para extrair óleo volátil
- possui tensão de vapor mais elevada do que a água: são arrastados pelo vapor de
água
Supercrítico: melhor método para extração industrial de óleos voláteis, e permite recuperar
os aromas naturais de vários tipos e não somente óleo volátil
Vantagem: processamento de matérias a baixa temp, o que é especialmente adequado
quando compostos termossensíveis estão presentes
- fácil recuperação do solvente supercrítico após o processo de extração, apenas pelo
ajuste de pressão/ou tem, sendo o mesmo continuamente reciclado
- eficiente separação entre o soluto e o solvente supercrítico, obtendo produtos com
alto grau de pureza, já que o processo não deixa resíduo de solvente no produto
final
- a extração com fluido supercrítico é rápida
- o fluido do supercrítico passa a ser chamado de “o solvente do novo milênio"
Aplicação: extração de corantes e antioxidantes naturais
- extração de óleos de semente vegetal e frutas oleaginosas
- extração de aromas de flores, frutos e folhas
- extração de essências e resinas de madeira
Liofilização: o método ideal para a secagem de produtostermolábeis ou substâncias de
natureza complexa sensíveis aos agentes atmosféricos
Empregado para extrair óleo volátil de pétalas de flores de plantas com baixo teor de óleo
de alto valor comercial
Extrato seco padronizado: apresenta teor definido de seus principais constituintes
químicos o que garante a reprodutividade.
SAPONINOS E TANINOS
Saponinas: constituem um amplo grupo de glicosídeos de esteróides ou de terpenos
policíclicos (elevado peso molecular, alta polaridade)
Aglicona: apolar
Açúcar: polar
- são caracterizados pelas propriedades tensoativas
- reduzem a tensão superficial da água e apresentam ações detergentes e
emulsificantes
● Propriedades: formam espumas persistente e abundante em solução aquosa
- estável em presença de ácidos minerais diluídos
● Elevada solubilidade em água
● Ação biológica: ação sobre membranas
- complexação com esteróides
- hemolítico
● Usos farmacêuticos: adjuvantes em formulações
- componentes ativos de drogas vegetais
- matéria-prima na síntese de esteróides
➔ É constituído de açucar + aglicona
De acordo com a genina (sapogenina), são classificados em:
- saponinas esteroidais
esteróis são álcoois de alto peso molecular, apresentam importância para a síntese
de compostos esteróides (hormônios, contraceptivos, diuréticos), apresentam
diversas variações estruturais
- saponinas triterpênicas
Saponinas esteroidais neutras: quase que não exclusivamente em monocotiledôneas,
raras em dicotiledôneas
Saponinas esteroidais básicas (alcalóides esteroidais): principalmente em solanaceae
Saponinas triterpênicas: predominantemente em dicotiledôneas
● Extração: geralmente solúveis em água e pouco solúveis em solventes apolares
- ausência de lipídeos e clorofila
- possibilidade de hidrólise ou hidrotermólise
- baixa estabilidade
- Extração com mentol, etanol, ou misturas hidroalcoólicas
- maceração, decocção, percolação, extração por soxhlet
● Purificação:
- partição:
1. solvente pouco polar
2. N-butanol: eliminação de compostos hidrofílicos (açúcares livres,
aminoácidos e ácidos orgânicos)
- precipitação fracionada
● Identificação: formação de espuma persistente após agitação do extrato aquoso
- por CCD
- por reações colorimétricas
● Doseamento: índice de espuma e poder hemolítico, e mais recentemente,
colorimetria, espectroscopia UV
Ação hemolítica, ictiotóxica e moluscicida: complexação com esteróides, proteínas e
fosfolipídeos de membrana, aumentando a permeabilidade e o movimento de íons e água
- propriedades antifúngica e antiviral: Atividade espermicida
- Atividade expectorante e diurética
- Atividade anti inflamatória
- Atividade imunomoduladora e citotrotetora
● Uso e indicações
- Anti inflamatórios
- Entre flebotomia e proctologia
- Na tosse
- Na dermatologia
- Drogas adaptógenas
- Drogas detergente
● Isolamento e doseamento
- Isolamento: técnicas cromatograficas
● Doseamento:
- Dificuldade: extração incompleta, obtenção de fração livre de interferentes
- Saponinas ocorre em misturas complexas
● Métodos: espectrofotometria → não indicado para extratos brutos
Fontes de saponinas esteroidais:
Diosgenina, hecogenina, esmilagenina e sarsapogenina
Taninos: Substâncias polifenólicas solúveis em água
- Apresenta uma habilidade de formar complexos insolúveis em água com alcalóides,
gelatinas e outras proteínas
- Responsáveis pela adstringência de muitos frutos e outros produtos vegetais
- presentes na saliva → perda de poder lubrificante
Funções: Responsáveis pelo gosto adstringente, sinalizam a palatabilidade dos alimentos, e
sinaliza uma mudança de estação
➔ Estão bem distribuídas no reino vegetal e associados com a evolução de muitas
espécies
➔ Alto valor nutritivo na dieta humana e tem habilidade de se complexar com inúmeras
moléculas
São divididos em taninos hidrolisáveis e tanino os condensados
Taninos hidrolisáveis:
São constituídos por diversas moléculas de ácido fenólico,como o gálico e o elágico
São chamados de hidrolisáveis porque a suas ligações ésteres são passíveis de sofrer
hidrólise por ácidos ou enzimas
Em solução desenvolve coloração azul com cloreto férrico assim como ácido gálico
● Os tanino elágicos são mais frequentes que os gálicos, e estão presentes em pele
de romã, casca de romãzeira, folhas de eucalipto, castanha e casca de carvalho
● Os taninos gálicos, estão presente em um embargo, cravo, pétalas de rosa
vermelha, hamamelis e castanheira
➔ Galotaninos
➔ Elagitaninos
Taninos condensados:
Inclui todos os outros tanino os verdadeiros, suas moléculas são mais resistentes a
fragmentação, sob tratamento com ácido ou enzimas esses compostos tendem a se
polimerizar em substâncias vermelhas insolúveis, chamadas de flobafenos, essas
substâncias são responsáveis pela coloração vermelha de diversas casca de plantas e em
solução desenvolvem coloração verde com cloreto férrico assim como o catecol.
➔ Cascas de canela
➔ Salgueiro
● Secagem: Secagem por calor diminui a concentração de tanino e outras substâncias
fenólicas
- Secagem ao ar, a sombra e a temperatura ambiente podem alterar teor de
tanino em menor proporção quando comparados com secagem por calor
- Liofilização: Ideal, preserva taninos e aumenta a extrabilidade
● Extração: precisa tomar cuidado com escolha de solvente
- O solvente pode afetar a estabilidade de tanino, O solvente pode afetar a
estabilidade de tanino os, a presença de água em solventes orgânicos pode
aumentar o rendimento da extração, e a acetona bloqueia associação tanino
proteína
● Armazenamento: Taninos hidrolisáveis: Podem ser mantidas à temperatura
ambiente
Taninos condensados: devem ser mantidos a temperaturas baixas e ao abrigo de luz
● Doseamento: precipitação de pó de pele, por espectrofotometria ou gravimetria
- doseamento por precipitação de hemoglobinas ou de albumina bovina sérica
- Cromatografia
Atividade biológicas:
- emprego tradicional
- Antídotos no envenenamento por alcalóides, glicosídeos e metais pesados
- Tratamento de diarreia, hipertensão arterial, reumatismo, hemorragias,
queimaduras e
feridas
- Tratamento de problemas estomacais