Resumo - Adrenérgicos e Antiadrenérgicos

Prévia do material em texto

Adrenérgic�� � Antiadrenérgic��
introdução
SISTEMA NERVOSO
CENTRAL PERIFÉRICO
Autônomo
● Simpático (relacionado aos
adrenérgicos)
● Parassimpático (relacionado aos
colinérgicos)
Somático
➢ Erro: afirmar que os sistemas autônomos são antagônicos (pois existem situações que
apenas um é operante ou ambos possuem efeitos semelhantes)
Sistema nervoso autônomo simpático
Sistema de luta ou fuga
➢ Definição anatômica:
○ Neurônio pré ganglionar: menor
○ Neurônio pós ganglionar: maior
➢ Neurônio pré ganglionar: libera acetilcolina
➢ Neurônio pós ganglionar: libera adrenalina
Substâncias que atuam:
➢ Adrenalina:
○ Atuam em todos os órgãos, menos no SNC
○ Agem em todos os receptores adrenérgicos
○ Não é utilizada oralmente (degradação pela enzima MAO)
○ ↓ sangramento
○ ↓ dose do analgésico
○ Empregada em:
■ Broncoespasmo
■ Parada cardíaca
■ Choque anafilático
➢ Noradrenalina:
○ Não atua em receptor 𝛃2
○ Sem relação com broncoespasmo
○ Empregada em:
■ Hipotensão
■ Choque anafilático
Sistema nervoso autônomo parassimpático
➢ Definição anatômica:
○ Neurônio pré ganglionar: maior
○ Neurônio pós ganglionar: menor
➢ Neurônio pré ganglionar e pós ganglionar: libera acetilcolina
➢ Em síntese: colina + acetil-CoA =* acetilcolina + acetato
○ * Enzima colina acetiltransferase
○ Término da ação: enzima acetilcolinesterase (AchE)
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
➢ Metabotrópicos (ligados à proteína G)
Alfa (Ⲁ) Beta (𝛃)
Ⲁ1:
● Vasoconstrição periférica
● Relaxamento do TGI
● Contração uterina
● Relaxamento do esfíncter
● Midríase
● Gliconeogênese
● Glicogenólise hepática
𝛃1:
● ↑ da força de contração cardíaca
● ↑ PA
● Lipólise
Ⲁ2:
● Agregação plaquetária
● Inibição da liberação de insulina (↑ da
glicose)
𝛃2:
● Broncodilatação
● Relaxamento da musculatura lisa
● Vasodilatação
● Tremor muscular
● ↑ glucagon
● Gliconeogênese
● Glicogenólise hepática
● ↓ Vasos periféricos
● ↓ frequência sanguínea
𝛃3:
● Lipólise
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS
● Atuam nos receptores adrenérgicos
● Ação direta: atua diretamente no receptor
○ Ex: descongestionantes nasais e broncodilatadores
● Ação indireta: atua através de outros mecanismos
○ ↑ síntese e liberação de neurotransmissores na fenda sináptica
■ Ex: Anfetaminas (dietilproprinona, femproporex, metanfetaminas e ecstasy)
○ ↓ metabolização da adrenalina (através das enzimas)
■ Inibidores da MAO: fenelzima e tranilcipramina
■ Inibidores da COMT: tolcapone e entacapone
○ ↓ recaptação do neurotransmissor
■ Ex: ADTs (amitriptilina, imipramina. cocaína e anfetaminas)
Agonistas (adrenérgicos)
● Simpaticomiméticos
Antagonistas (antiadrenérgicos)
● Simpatolíticos
Ⲁ1 (funciona como a própria adrenalina):
● Causa:
○ Vasoconstrição local
● Utilizado em:
○ Descongestionantes: nasais, conjuntivais e
palpebrais
● Problema: utilização incorreta
● Efeitos:
○ Diminui congestão
○ OBS: não tem efeito sobre espirros, prurido
e rinorréia
● Modo de uso:
○ Tópico:
■ Vantagens: efeito local e rápido
■ Desvantagem: efeito rebote (retorno
dos sintomas após a interrupção do
uso do medicamento) - lesão, irritação,
hiperemia e dessensibilização
○ Sistêmico:
■ Vantagens: sem dano à mucosa, sem
efeito rebote e ação prolongada
■ Desvantagem: efeito geral e lento
Fármacos Ⲁ bloqueadores:
● Ⲁ1 seletivos:
○ Usado como anti-hipertensivo
○ Causa:
■ Vasodilatação e vasoconstrição em
vasos periféricos
■ ↓ resistência vascular periférica - RVP
○ Não causa:
■ Taquicardia
■ ↑ débito cardíaco
■ Liberação de renina
○ Fármacos:
■ Prazosina
■ Doxazosina
■ Terazosina
■ Tansulosina
● Ⲁ bloqueadores não seletivos (atua em Ⲁ1 e
Ⲁ2)
○ Efeitos colaterais:
■ Hipotensão ortostática (efeito de 1ª
dose)
● Fármacos:
○ Fenilefrina
○ Nafazolina
○ Oximetazolina
○ Metaraminol
■ Cefaléia
■ Insônia
■ Depressão
■ Miose
■ Incontinência urinária
■ Taquicardia
■ Arritmia
○ Fármacos:
■ Fentolamina (antagonista competitivo
de Ⲁ1 e Ⲁ2)
● Ligação reversível
● Uso em tratamento com
feocromocitoma
○ Tratamento de tumores
suprarrenais
○ Controle de atonia (falta de
tônus muscular) intestinal
○ Fenoxibenzamina:
■ Antagonista irreversível (24h)
■ Não competitivo de Ⲁ1 e Ⲁ2
■ Uso em tratamento com
feocromocitoma
Ⲁ2 (diminuição de neurotransmissores na fenda
sináptica)
● Causa:
○ Vasodilatação periférica
○ Redução do tônus muscular
● Fármacos:
○ Metildopa:
■ Seguro para gestantes
■ Tratamento de hipertensão
■ Age como falso substrato
■ Causa:
● Vasodilatação
● ↓PA
○ Clonidina:
■ Pouco seguro
■ Contra hipertensão
■ Libera GH (hormônio do
crescimento)
Fármacos 𝛃 bloqueadores:
➢ Tratamento de:
○ Hipertensão arterial sistêmica
○ Angina pectoris
○ Disritmias cardíacas
○ Miocardia hipertrófica
➢ Geralmente:
○ ↑ Contração cardíaca
○ ↑ PA
➢ Quanto mais lipossolúvel, maior penetração no
SNC
➢ Uso terapêutico:
○ HAS (hipertensão arterial sistêmica)
○ Angina pectoris
○ IAM
○ Miocardia obstrutiva hipertrófica
○ Profilaxia de enxaquecas
○ Hipertireoidismo
○ Ansiedade
➢ Efeitos colaterais:
○ Bradicardia seguida de taquicardia
○ ↑ bloqueios átrio-ventriculares
○ Fadiga
○ Depressão
○ Broncoespasmo
○ Hipoglicemia
➢ 𝛃-bloqueadores cardiosseletivos (𝛃1
seletivos):
● Efeitos adversos:
○ Hipotensão
○ Bradicardia
○ ↓ frequência cardíaca e PA
● Fármacos:
○ Atenolol
○ Metoprolol
○ Esmolol
○ Betaxolol
○ Bisoprolol
➢ 𝛃-bloqueadores não cardiosseletivos (atuam
melhor em 𝛃2)
● Fármacos:
○ Propranolol
■ Broncoconstrição em asmáticos
○ Nedolol
○ Pindolol
○ Timolol
○ Sotalol
𝛃1:
● ↑ Contração e força cardíaca
● ↑ PA
● Restrito a uso hospitalar
○ Distúrbios cardíacos e hipotensores
● Fármacos:
○ Dobutamina (catecolamina sintética)
■ Uso em:
● IAM (infarto agudo do
miocárdio)
● Cirurgia cardíaca
● ICC (insuficiência
cardíaca crônica)
■ Condições de emergência
○ Dopamina (revivan e dopamin)
■ Uso em:
● IAM (infarto agudo do
miocárdio)
● Cirurgia cardíaca
● Choque anafilático
(hipotensão)
● Queimaduras
𝛃2:
● Causa broncodilatação
○ Tratamento de asma
● Previne parto prematuro
○ Relaxa a musuclatura uterina
● Inibe liberação de histamina pelos mastócitos
● Contra-indicações:
○ Hipersensibilidade
○ Gestantes
○ Diabéticos
● Efeitos adversos:
○ Tremores finos
○ Agitação
○ Taquicardia
○ Arritmias
○ ↑ glicose
● Fármacos:
○ Salbutamol (padrão 𝛃2 estimulante)
■ Via oral ou inalatória
■ Associado com bloqueador de
acetilcolina
○ Terbutalina (bricanyl e terbutalino)
■ Uso em gestantes
● Relaxamento uterino
○ Fenoterol (pouco seletivo)
■ Quando objetivo ao 𝛃2 promove:
● Broncodilatação
● Taquicardia
● ↑ PA
■ Berotec e fymnal (fenoterol +
ibuprofeno): uso em cólicas
menstruais
○ Salmeterol:
■ Efeito mais prolongado (12h)
○ Formoterol (fluir e foradil):
■ Efeito prolongado
■ Ação rápida (5 min)
■ Causa:
● Taquicardia
● ↑ PA