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SUPOSITÓRIOS, ÓVULOS E VELAS Dr. Rodrigo Molina Martins SUPOSITÓRIOS São corpos sólidos de vários pesos e formas, adaptados para introdução no reto, na vagina ou no orifício uretral do corpo humano. Em geral, fundem-se, amolecem ou dissolvem-se à temperatura corporal. Um supositório pode agir como um protetor ou paliativo dos tecidos locais ou como excipiente de agentes terapêuticos de ação sistêmica ou localizada. (USP 23) SUPOSITÓRIOS São preparações farmacêuticas sólidas, de dose única que podem conter um ou mais princípios ativos. Devem fundir à temperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso. O formato e a consistência dos supositórios devem ser adequados para a administração. Formulário Nacional Origem do nome: Supositório deriva do latim supponere (colocar sob) Sub (sob) ponere (colocar) a serem colocados “sob” o corpo Denominação de acordo com a administração: Supositórios –administrados no reto; Óvulos –administrados na vagina; Velas –administradas na uretra. Supositórios, Óvulos e Velas Descrição: Forma e tamanho dos supositórios, óvulos e velas –tais que possam ser facilmente inseridos no orifício corporal desejado, sem causar distensão, e devem ser retidos pelo período apropriado de tempo. Em geral: Supositórios –cerca de 32 mm cilíndricos uma ou ambas as extremidades afiladas; forma projétil e o peso varia com a base utilizada:* adultos: ~ 2 g (manteiga de cacau)* pediátrico: ½ do tamanho do supositório adulto. Óvulos –globulares, ovóides ou cônicos. peso varia com a base utilizada: manteiga de cacau: ~ 5 g peso varia muito Óvulos também são chamados de Pessários (quando o uso é em crianças). Velas uretrais –mais finas forma de lápis Masculinas: diâmetro –3 a 6 mm comprimento -~ 140 mm peso varia com a base utilizada: Vantagens: Não sofre biotransformação pelo fígado; Cai direto na circulação sistêmica; Pacientes não colaboradores (semi- conscientes,vômitos); Impossibilidade da via oral; Impossibilidade da via parenteral. Desvantagens: Inconveniente; Lesão da mucosa; Incômodo; Expulsão; Absorção irregular e incompleta. Obtenção: Obtidos por solidificação ou compressão em moldes de massa adequada, juntamente com substâncias medicamentosa. TAMANHO E PESO MÉDIO Normalmente 3,3cm comprimento, são cilíndricos, (com exceções). FORMAS: torpedo, projétil ou de pequeno dedo. PESO: Lactentes 1g; Crianças 1,5 a 2g; Adultos 2 a 3g; CARACTERÍSTICAS: superfície lisa, -sem rugosidade e sem cristalização dos fármacos - aspecto homogêneo interno e externo. TIPOS DE SUPOSITÓRIOS Supositório retal; Supositório vaginal; Supositório uretral. AÇÃO: Estas formas farmacêuticas podem destinar a três objetivos bem diferenciados: AÇÃO MECÂNICA- Para provocar a evacuação em casos de constipação. Estimulando o peristaltismo; AÇÃO LOCAL- Para efetuar ação adstrigentes e sedativa sobre a mucosa retal e os esfíncter; AÇÃO SISTÊMICA GERAL- Formulação para favorecer a absorção do principio ativo favorecendo a liberação mais rápida e completa do fármaco. TEMPERATURA CORPORAL Temperatura axilar - Normal até 37,2ºC; Temperatura bucal (boca) ou timpânica (ouvido) - Normal até 37,5ºC; Temperatura retal (ânus) - Normal até 38ºC. Excipientes para supositórios Bases gordurosas ou oleosas Manteiga de cacau; Ácido esteárico. Manteiga de Cacau é a gordura comestível natural da semente de cacau. PF= 34 a 38°C; Estável, contém antioxidantes naturais que evitam o ranço; Estocagem: 2 a 5 anos. Ácido Esteárico É um ácido graxo de cadeia longa que consiste de 18 átomos de carbono. Fórmula Molecular: C18H36O2; Estearina (comerc.); Características: Pérolas ou escamas ou pó. PF = 69.6°C ; Bases Hidrossolúvel miscíveis em água Bases de gelatina glicerinada; Carbowax; PEG. Bases Hidrossolúvel miscíveis em água Glicerina: Fórmula Molecular: C3H8O3; É um subproduto obtido de óleos e gorduras com características umectante, emoliente; Carbowax: (cêras de carbono) Fórmula molecular: C2H4On.H2O PEG: Peso molecular de 200 a 600. São líquidos. Acima de 600 a são sólidos. OUTROS COMPONENTES Tweens (Polisorbatos) Tensoativo. Monoestearato de sorbitan Etoxilado. Graus: 20, 40, 60, 80; Spans: Este produto é um preparado de terpenos, etanol, água, tensoativo. Tensoativo e agente gelificante. Adjuvantes; Conservantes; Antioxidantes (0,05%); Corantes INDICAÇÃO DE TERAPIA RETAL Fármaco que são inativados pelo suco gástrico; Problemas de deglutição. Ex.: após cirurgia da laringe; Medicamento de sabor desagradável; Pediatria: dificuldade de deglutir comprimidos e líquidos. Fórmulas Bases de Supositórios Supositório de Carbowax 1500, 4000, e 400 (6 supositórios) PEG 1500...........................................7,0 g PEG 4000...........................................1,0 g PEG 400.............................................2.0 g Supositório de Carbowax 6000 e 400 (6 supositórios) Carbowax 6000....................................8,35 g Carbowax 400........................................4,7g MOLDES CALIBRAÇÃO DOS MOLDES Funde a base suficiente para 10 moldes limpos e caso necessário lubrifique os moldes. Se a base é solúvel utiliza-se glicerina ou PEG Esfrie; desmolde. Pese e obtenha o peso médio dos supositórios Método de Preparação Molde Manuais: Podem ser preparados manualmente, mas requer muita habilidade; Fusão Colada: Nesta caso se funde a base e acrescenta se o princípio ativo, adiciona- se ao molde e deixe solidificar. EXISTEM 2 MÉTODOS DE FUSÃO: FUSÃO COMPLETA: Os Principio Ativos são pulverizados e adicionados lentamente sobre agitação a base fundida sob agitação e despejada sobre os moldes. FUSÃO CREMOSA: Os P.A são pulverizados e adicionados a base cremosa com agitação até estado de semi-sólido evitando assim a separação ou sedimentação dos P.A. MÉTODO DE ELABORAÇÃO Os P.A devem estar pulverizados. Geralmente o máximo que se pode incorporar de sólido e 30% do peso do supostório. Quando for inverter a base fundida nos moldes, evitar a incorporação de ar. Respeitar o tempo de resfriamento (15 a 30minutos). Retirar o excesso de material utilizando espátula; Os supositórios de PEG ou Glicerinados devem ser protegidos da umidade por serem higroscópicos; Deve ser calculado 10% de perda; Os moldes devem estar limpos e secos; Não colocar os moldes no refrigerador antes de colocar os supositórios. SUPOSITÓRIOS Fármaco Lipossolúvel/ base Oleosa/velocidade de liberação lenta Lenta ou pouca; Fármaco hidrossolúvel/ base Oleosa/ velocidade de liberação rápida; Fármaco hidrossolúvel/ base hidrossolúvel/ velocidade de liberação moderada; Fármaco hidrossolúvel/ base hidrossolúvel/ velocidade de liberação rápida em fusão; ÓVULOS São supositórios de uso vaginal. Forma: Globulares, ovóides e Cônicos. Peso variável : até 5g. TRATAMENTO: Infecções; Restauração da mucosa; Contracepção; Antifúngicos, Antibacteriano, Estrogênios; Espermicidas. REQUISITOS DOS ÓVULOS Permitir liberação do fármaco e sua distribuição regular; Retenção do medicamento dentro da vagina; Compatibilidade com outros fármacos. FÓRMULA Gelatina.......................................15g Água destilada...........................20g Glicerina......................................65 g PROCESSO: Em recipiente adequado coloque a água e a gelatina; aqueça (90°C) com agitação até dissolver a gelatina; Esfrie até 60°C. Lubrificar os moldes com vaselinas líquida. No recipiente, adicione o fármaco lentamente evitando os grumos em constantes agitação. Despejar sobre os moldes e aguardar o tempo de cura. Desmoldar. VELAS São supositório de via uretal. Formas: são mais finas em formas de lápis e devem ser inseridas na uretra masculinas ou feminina. Masculina: diâmetro de 3 – 6mm comprimentode 140mm. Peso: 4g; Femininas: Proporções pela metade. VELAS Podem ser para: Efeito local; Efeito Sistêmico; Velas: Antibacterianos e anestésicos locais para exame da uretra. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO Conserve o produto na embalagem original e à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC); Os supositórios quando expostos a temperaturas elevadas (superiores a 40ºC) fundem-se e, após resfriamento, voltam a se solidificar, podendo assumir forma diferente da usual, sem, contudo alterar sua eficácia. Prazo de validade Prazo de validade; O prazo de validade está impresso na embalagem do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido, pois, além de não obter o efeito desejado, você estará prejudicando sua saúde.
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