Supositórios Farmacotécnica

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Supositórios 
Definição Anvisa 
• Forma farmacêutica sólida de vários tamanhos 
e formatos, adaptada para introdução no orifício 
retal, vaginal ou uretral; 
• Contendo um ou mais princípios ativos 
dissolvidos ou dispersos numa base adequada; 
• Os supositórios fundem-se, derretem ou 
dissolvem na temperatura do corpo. 
Definição farmacotécnica 
• Produtos moldados constituídos por uma 
mistura de diferentes substâncias graxas, de 
caráter lipossolúvel ou hidrossolúvel (existem 
dois tipos de base) , dependendo do ativo a ser 
incorporado, variando de 1 a 3g; 
• Possui ação local e sistêmica; 
• Princípios ativos – dispersos ou dissolvidos em 
um excipiente simples ou composto; 
• Diluentes, absorventes, tensoativos, 
lubrificantes, conservantes e corantes 
permitidos, podem ser utilizados. 
Razões de uso 
• Patologias da mucosa gástrica ou por irritação 
devido a um fármaco, uma vez que o ele não vai 
passar por esses tecidos; 
• Quando se inativam os fármacos total ou 
parcialmente no estômago, o fármaco chega à 
circulação sistêmica sem ser inativados pelas 
enzimas ou pelo próprio pH gástrico; 
• Pacientes impossibilitados para administração 
oral (idosos, crianças, pacientes de cirurgias 
bucais); 
• Quando os fármacos e/ou medicamentos 
provocam náusea ou possuem sabor 
desagradável (principalmente crianças). 
Classificação 
De acordo com a mucosa onde é aplicado: 
• Supositórios retais; 
• Supositórios vaginais; 
• Supositórios uretrais (velas). 
Modo de ação 
Um supositório pode ter uma ação mecânica, local 
ou sistêmica. 
Ação mecânica: devido ao despertar do reflexo da 
defecação provocada pela presença de um corpo 
estranho no reto 
Ex. Supositório de glicerina (também umecta) 
Hidrófila- Atrai água na ampola retal (→ 
terminação do intestino grosso), provocando os 
movimentos peristálticos → efeito laxativo 
Ação local: pode ser uma ação anti-hemorroidal ou 
ainda uma ação antiparasitária, como por exemplo, 
contra oxiúros; 
Ação sistêmica: o princípio ativo passa à circulação 
sistêmica e também linfática (em menor 
proporção). 
 
- Se for colocado profundamente, próximo a veias 
hemorroidais superiores: São levados diretamente 
ao fígado e vão ter efeito de primeira passagem; 
- Se for colocado no lugar certo, veias médias e 
inferiores: O fármaco vai ser distribuído para todo 
o corpo, sendo inclusive bombeado para o 
coração. 
Existem numerosas anastomoses entre as veias 
hemorroidais, e apenas a absorção nas veias 
muito próximas ao reto (inferiores e medias) 
evitaria a passagem pelo fígado → uma fração dos 
princípios ativos administrados pela via retal 
passam pelo fígado. 
Aspectos condicionantes da absorção do 
fármaco 
• Fusão do excipiente (fundir adequadamente nas 
condições do reto, sejam elas =: pouca 
quantidade de água, temperatura e o contato 
com a mucosa); 
• Viscosidade (Se for muito viscoso não será bem 
absorvido, porque é preciso espalhar bem na 
parede do reto); 
• Capacidade de espalhamento 
• Solubilidade do excipiente, dos líquidos retais e 
coeficiente de partição entre o 2 (se tem lipofilia 
ou hidrofilia); 
• Grau de dissociação em solução aquosa- de 
acordo com o pH e o pKa do fármaco; 
• Grau de divisão das partículas (<100 µm). 
Local de atuação 
Localização: A forma TORPEDO é anatomicamente 
favorável para chegar mais rápido a ampola retal. 
pH: como os sistemas tampões são deficientes 
(pouca água no reto, não equilibrando tanto os 
eletrólitos), o pH pode ser alterado de acordo com o 
pKa do p.a. 
Conteúdo de líquido: Volume restrito. 
Existência de movimentos: Interfere na qualidade 
do filme 
Veículos 
São dois mecanismos – FUSÃO E DISSOLUÇÃO 
•MODO E TEMPO DE LIQUEFAÇÃO – Aporte de 
líquido provocado pelo supositório ao se fundir ou 
se liquefazer pode provocar evacuação. Este 
processo deverá ser rápido (no máximo 10 
minutos). 
•AFINIDADE PELO FÁRMACO – O supositório pode 
ser uma solução, suspensão ou emulsão e isto 
pode provocar modificações na afinidade pela 
membrana. 
•VISCOSIDADE NO ESTADO FUNDIDO- A 
viscosidade é um aspecto importante na 
farmacotécnica do supositório, mas nem sempre é 
um ponto favorável para a absorção pela 
dificuldade na formação de um filme homogêneo, 
porque prejudica a espalhabilidade. 
•PONTO DE FUSÃO – Este deve ser inferior a 37°C 
até a um limite de 32°C A demora na fusão pode 
levar a evacuação. 
Características 
FORMA 
Os supositórios podem ser CÔNICOS, OVÓIDES, 
CILÍNDRICOS ou sob forma de TORPEDO. 
Superfície lisa, homogênea e sem cristalização do 
fármaco Consistência adequada à aplicação 
Os Torpedos tem a ponta mais larga e impedem 
que o paciente introduza demais. 
TAMANHO 
Possuem 3,3cm de comprimento, podendo ter as 
extremidades afiladas 
PESO 
ADULTO – 2 a 3 g 
INFANTIL – 1,5 g a 2g 
LACTANTES – 1 g 
Mecanismo de ação 
1. Fusão do supositório à temperatura retal; 
2. Dissolução do supositório no reto (depende mais 
do contato com o líquido da ampola retal do que 
com a temperatura). 
Excipientes 
Características: 
1. Inocuidade e boa tolerância; 
2. Compatibilidade com os fármacos; 
3. Consistência adequada (não pode dissolver na 
mão); 
4. Liberação rápida e total do princípio ativo no reto, 
por fusão abaixo de 37ºC e/ou por 
dissolução/dispersão no meio líquido da ampola 
retal; 
5. Boa conservação (transporte, 
armazenamento...). 
Classificação dos excipientes 
É conveniente classificar as bases para 
supositórios de acordo com suas características 
físicas: 
• Bases gordurosas ou oleosas (manteiga de 
cacau e substitutos); 
• Bases hidrossolúveis e bases miscíveis em água 
(polietilenoglicol e base tensoativa). 
BASES GORDUROSAS OU OLEOSAS 
A manteiga de cacau é a mais utilizada e padrão 
ouro. 
Outros exemplos: 
• Ácidos graxos hidrogenados de óleos vegetais: 
óleo de dendê e o óleo de semente de algodão. 
• Produtos de base gordurosa contendo 
compostos de glicerina com ácidos graxos de 
elevado peso molecular: ácidos palmítico e 
esteárico. 
• Witepsol® 
• Supobase® 
• Novata® 
 
Características 
• São sólidas à temperatura-ambiente e fundem à 
temperatura corporal (33 - 44°C). 
• Fundir em menos de 10 minutos 
• Intervalo entre fusão e solidificação entre 2-4°C 
• Viscosidade ideal para evitar sedimentação do 
fármaco 
• Consistência adequada ao manuseio 
• Mínima acidez e insaturação para impedir 
irritação. 
Vantagens 
• Suaves e não-irritantes. 
• Facilmente disponível na maioria das farmácias. 
• Pode ser usada para supositórios moldados à 
mão ou em formas 
• Temperatura de solidificação de 12 a 13°C 
abaixo do seu ponto de fusão. 
• Isso facilita a transferência da base para os 
moldes antes da solidificação. 
Desvantagens 
• Armazenamento (risco de dissolver) 
• Podem apresentar diferentes formas 
polimórficas com pontos de fusão mais baixos 
(18, 24, e 2831°C). 
• Difíceis de preparar pela técnica de fusão. 
• Para a fusão da manteiga de cacau pode ser 
utilizado um banho-maria morno com 
temperatura controlada. 
• As bases lipofílicas interferem no perfil de 
liberação dos fármacos lipofílicos, porque vão 
ter afinidade e o fármaco não sairá facilmente 
para permear; 
• Permeação depende do coeficiente de partição 
água/base do fármaco. 
BASES HIDROSSOLÚVEIS E BASES MISCÍVEIS EM 
ÁGUA 
• Bases de glicerina com gelatina ou estearato de 
sódio 
• Bases de polietilenoglicol (Magrocol ou PEG), 
SOLÚVEIS em água 
- Polybase® 
- Postanal® 
- PEGs de vários pesos moleculares PEGs de baixo 
peso molecular são líquidos na temperatura 
ambiente e de alto peso molecular são sólidos. 
-Alguns supositórios comercialmente disponíveis 
com base PEG possuem, em sua formulação, 
componentes adicionais, como tensoativos, para 
melhorar distribuição e permeação do fármaco. 
-Não fundem à temperatura fisiológica: dissolvem-
se nos fluidos corporais. 
-Os supositórios preparadoscom essas bases 
devem ser umedecidos com água antes da 
inserção, eles podem ficar levemente ressecados. 
Vantagens: 
-Os supositórios de PEG são facilmente preparados 
por fusão. 
-Dissolvem-se nos fluidos da cavidade corporal e 
liberam a(s) substâncias(s) ativa(s), tanto 
hidrofílicas como lipofílicas. Desde que haja 
secreções aquosas suficientes, liberam o fármaco 
de maneira mais confiável do que as bases 
lipofílicas. 
-Como o ponto de fusão das bases PEG é 
facilmente controlado por misturas apropriadas 
dos polímeros, os supositórios com elas 
preparados não requerem temperaturas de 
armazenamento monitoradas. 
Desvantagens 
-São irritantes. 
-São incompatíveis com uma extensa lista de 
fármacos, especialmente os propensos à oxidação; 
-Interagem com o poliestireno, portanto, não 
devem ser dispensados em recipientes desse tipo 
de material, a menos que os supositórios sejam 
cobertos primeiro com papel metalizado. 
• Bases DISPERSÍVEIS em água ou tensoativos 
-Tensoativos não-iônicos (Ex: ésteres de ácidos 
graxos de polioxietileno sorbitano e os estearatos 
de polioxietileno) são usados isoladamente ou em 
combinação. 
-Não são muito usadas: formulação mais difícil 
(controlar fusão e estabilidade). Têm pontos de 
fusão e consistências ideais. 
-Dispersam-se rapidamente nos fluidos da 
cavidade corporal. 
-Contém 60% de Tween 61 e 40% de Tween 60. 
(Sólidos à temperatura-ambiente). 
BASES DE GELATINA GLICERINADA 
O excipiente mais clássico dos supositórios 
vaginais baseia-se na mistura: Gelatina (20%) 
Glicerina (70%) Água (10%) 
Forma pouco apreciada pelos pacientes por causa 
do seu tamanho (15 a 16g) e porque quando 
derretem geram uma grande quantidade de líquido. 
Além da incompatibilidade com princípios ativos. 
 
Propriedades ideais das bases de supositórios 
 Estáveis sob condições de uso e 
armazenamento. Compatíveis com uma ampla 
variedade de fármacos e excipientes. 
 Livres de odores desagradáveis. 
 Aspecto esteticamente atraente. 
 Não sejam tóxicas, sensibilizantes e irritantes 
para os tecidos 
 Capacidade de contração apropriada para 
facilitar a remoção dos moldes (contrair para 
sair da forma). 
 Capacidade de fundir, dissolver ou emulsionar 
 Viscosidade adequada ao manuseio (consigo 
misturar e incorporar todos os insumos), 
aplicação e ação do fármaco; 
 Facilidade de liberar o fármaco 
 Não deve ligar-se aos fármacos de modo 
permanente. 
 Capacidade de misturar-se ou absorver 
pequenas quantidades de água (facilita a 
dissolução); 
 Capacidade de umectação e/ou emulsificação 
para que se estenda, disperse e libere a(s) 
substância(s) ativa(s) no local de administração. 
Adjuvantes 
 Corretores do ponto de fusão e consistência 
(ceras, parafina, etc.) 
 Corretores de viscosidade (Estearatos) 
 Conservantes 
 Antioxidantes 
 Emulsificantes, forme uma emulsão para ser 
melhor absorvido. 
Preparação de supositórios 
1. Inicia-se pela escolha do excipiente e dos moldes 
de tamanho e forma adequadas. 
2. A quantidade de excipiente a ser adicionada deve 
ser previamente calculada, e de acordo com as 
densidades dos fármacos em relação ao 
excipiente. 
 
Os supositórios podem ser preparados por dois 
métodos: 
II. Moldagem a partir de um material fundido; 
II. Compressão. 
 
O método mais empregado, tanto em pequena 
escala quanto em escala industrial é a moldagem: 
Pequena escala: fusão em banho maria e 
controle de temperatura (evitar decomposição 
do fármaco e o aparecimento de formas 
metaestáveis). 
Grande escala: máquinas especiais, possuem 
sistemas próprios de aquecimento e 
termostato. 
Moldagem a partir de um material fundido 
➔ Maior rapidez e fácil homogeneização da 
massa. 
Etapas: 
I. Fusão da base; 
II. Incorporação dos fármacos necessários; 
III. Envase do material fundido em moldes; 
IV. Resfriamento e solidificação; 
V. Remoção do molde ou não. 
 
Os supositórios se prescrevem por peso e se 
moldam por volume. 
 
Fator de deslocamento: Quantidade em gramas de 
base de supositório deslocada por 1 grama de 
princípio ativo 
Q= peso do supositório – (pa1 x f1 + pa2 x f2 + ...) 
Método de preparação 
Cálculo da quantidade de excipiente 
P gramas = Quantidade de princípio(s) ativo(s) para 
10 supositórios 
Moldar o princípio ativo + excipiente em quantidade 
inferior para preencher o molde. 
Completar com excipiente puro. 
Pesar os 10 supositórios assim obtidos. 
Y gramas = peso dos 10 supositórios 
Peso do excipiente necessário = Y- p 
PREPARO DOS SUPOSITÓRIOS POR FUSÃO 
Fator de densidade: É a relação entre a densidade 
do p.a. e a densidade do veículo 
(referência=manteiga de cacau) 
Fdensidade= da/dv → (ma/va)/(mv/vv) 
Quando o ativo é adicionado ao veículo, ocorre o 
deslocamento de volume deste correspondente ao 
volume ocupado pelo ativo. Nesta situação va=vv. 
Logo: 
Fde nsidade= ma/mv 
 Para determinar a massa de veículo que é 
deslocada pela massa de ativos, usamos: 
mv= ma/Fdens 
 
Material de acondicionamento 
Plástico 
- Polietileno 
- Cloreto de polivinilo (PVC) 
- Celofane 
- Alumínio 
Outras formas retais 
• Reto-tampões – limitados as veias hemorroidais 
inferiores. Tampões de algodão hidrófilo, de 3 a 4 
cm que se montam em torno de uma haste de 
polietileno c/ um disco que impede a entrada no 
reto. São impregnados com a solução do fármaco 
(1 ml). As soluções hipertônicas são melhor 
absorvidas. Ação local: hemorroidas e prurido anal 
•ENEMAS - Ou injeções retais ou clisteres. São 
formas líquidas destinadas a introdução no reto. 
Volume de alguns mililitros até 1 a 3 litros. Menos 
que 50 ml = micro enemas. Os mais utilizados: 
glicerina e sorbitol. Ação local : laxativas, 
carminativas. Ação Geral : alimentação, hipnótica, 
sedativa 
•CÁPSULA DE GELATINA MOLE - Veículo oleoso ou 
de polietilenoglicol 
Supositórios vaginais 
Formas farmacêuticas sólidas, ovóide, 
empregadas principalmente no combate as 
infecções do sistema genitourinário feminino, para 
restaurar a mucosa vaginal e para contracepção. 
Na sua preparação, a base mais usada consiste em 
combinações de polietilenoglicol de vários pesos 
moleculares. A essa base costuma-se acrescentar 
tensoativos e conservantes. 
Grande parte dos óvulos e outros tipos de formas 
farmacêuticas vaginais são tamponadas para um 
pH ácido em torno de 4,5. 
Comprimidos: Manipulados como os comprimidos 
por via oral: Formato 
 Diluentes 
 Aglutinantes 
 Desintegrantes 
 Lubrificantes 
Avaliação da qualidade 
 Características organolépticas (cor, odor, 
aspecto) Ensaio de peso (± 5%) 
 Identificação e teor (± 10%) 
 Ensaio de resistência 
 Comportamento de fusão/dissolução 
 Liberação