Supositório e Óvulo

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SUPOSITÓRIO E 
ÓVULO
DEFINIÇÃO - SUPOSITÓRIO
•Formas farmacêuticas sólidas de ponto de
fusão baixos, cuja forma, superfície, volume e
consistência favoreçam sua administração
por via retal, uretral e vaginal
VANTAGENS
•Não sofrem efeito de primeira passagem 
hepática;
•Absorção mais rápida;
•Uso em pacientes impossibilitados de deglutir;
DESVANTAGENS
• Inconveniência da via;
• Lesão na mucosa;
• Incômodo;
•Expulsão;
•Absorção irregular e incompleta
ÓVULOS E 
SUPOSITÓRIOS
São formas de dosagem sólida
destinadas a aplicação retal ou
vaginal de agentes terapêuticos;
Consiste da dispersão de um ativo
numa matriz inerte, geralmente
composta por uma base rígida ou
semi-rígida;
Não deve haver interação entre
ativo e excipiente.
A aplicação vaginal ou retal tem a vantagem de melhorar a
biodisponibilidade do medicamento veiculada, uma vez que a
drenagem venosa do reto, em contraste com outros segmentos,
não passa pela circulação portal, consequentemente não é
metabolizado por enzimas no fígado.
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
Fármaco é absorvido e passa diretamente para circulação geral
FORMAS
Aplicações:
• Pacientes em estado de coma;
• Produtos nauseantes ou que provocam vômitos;
• Idosos ou crianças;
• Terapia local.
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
Escolha do fármaco:
• Deve ser absorvida pela mucosa retal, no caso de efeito
sistêmico;
• Fármacos que são pobremente absorvidas VO ou que
causem irritação a mucosa gástrica;
• Produtos sujeitos a ação enzimática gástrica ou
deterioração pelo pH estomacal;
• Terapias locais.
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
Fatores físicos-químicos dos ativos:
• Estado físico do fármaco: líquidos, sólidos ou pastosos;
• Granulometria: influência na terapia e parâmetros físicos do
produto;
• Ativos na forma cristalina pode irritar a mucosa;
• Lipossolubilidade e hidrossolubilidade: coeficiente de
partição O/A.
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
Na escolha do excipiente deve se observar:
• Propriedades físicos-químicas do ativo;
• Ter ponto de fusão abaixo de 37ºC;
• Deve ser quimicamente não reativo com o ativo;
• Não tóxico e não irritante;
• Estável quando formulado;
• Liberar o ativo para absorção (no caso de terapia 
sistêmica) ou atuação local.
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
REQUISITOS PARA O EXCIPIENTE
Durante a produção
• Contração;
• Solidificação;
• Viscosidade.
Durante a estocagem
• Não contaminação;
• Consistência;
• Estabilidade.
Durante o uso
• Liberação;
•Tolerância.
Óvulos e supositórios
Quanto a origem
• Naturais: manteiga de 
cacau e gelatina.
• Sintéticos:
polietilenoglicos.
• Semi-sintéticos:
gorduras vegetais 
modificadas (Novata).
Quanto a solubilidade
• Excipientes oleosos:
manteiga de cacau;
• Excipientes solúveis em 
água: gelatina e PEG;
• Excipientes mistos:
novata.
Óvulos e supositórios
Classificação dos excipientes
SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS EXCIPIENTES 
UTILIZADOS
•Manteiga de Cacau 
•Novata – misturas de di e triglicerídeos
•Ácido esteárico.
•Gelatina
•Polietilenoglicol – PEG
ÓVULO DE GELATINA GLICERINADA
Glicerina.............................................................70%
Gelatina pó.........................................................20%
Água...................................................................10%
Técnica de preparo:
✓Juntar todos os componentes da fórmula, levar
para banho-maria agitando constantemente até
dissolução da gelatina.
✓Adicionar o(s) ativo(s) e moldar.
BASE PARA ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
1)Polietilenogliol 4000........................33%
Polietilenoglicol 6000.......................47%
Água destilada.................................20%
2)Polietilenoglicol 1000.......................75%
Polietilenoglicol 4000.......................25%
BASE PARA SUPOSITÓRIOS
Novata-----------------------90 a 95%
Parafina sólida-------------5 a 10%
Silica gel micronizada se necessário até 1%
• Não ultrapassar 55ºC
• Sílica é utilizado como agente suspensor para fármacos pouco solúveis
Adjuvantes:
• Aumentar o ponto de fusão: álcool cetílico, cera de
abelhas, álcool cetoestearílico...
• Diminuir o ponto de fusão: glicerina, polietilenoglicol,
álcool...
• Antioxidantes: BHT, BHA, alfa-tocoferol...
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
Quantidade de excipiente a ser utilizado:
• Calibragem do molde: em volume ou peso;
• Cálculo da quantidade de excipiente:
• pelo fator de deslocamento
• quando não se conhece o fator de deslocamento:
• pelo peso
• pelo volume
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
FATOR DE DESLOCAMENTO
Fd = [100.(E-G)] +1
[(G).(x)]
Onde: 
E = Peso dos supositórios contendo a base
G = Peso dos supositórios com X% da substância ativa
Usando o fator de deslocamento (f)
M = F - (f.S) 
Onde:
M = quantidade total do excipiente a utilizar em gramas;
F = capacidade do molde para o número de supositórios a serem 
fabricados;
f = fator de deslocamento do PA;
S = quantidade de medicamento para o número de supositórios a serem 
fabricados.
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
EXEMPLO
• Qual o fator de deslocamento considerando um supositório de
fenobarbital de 100mg. Usando manteiga de cacau como base. O
peso do supositório de manteiga de cacau puro é 2g e o peso do
supositório com 100mg de fenobarbital é de 2,019g.
EXERCÍCIO
• Num laboratório formularam-se supositórios de ibuprofeno 500mg. Durante os ensaios
de desenvolvimento obtiveram-se os seguintes dados:
Peso de Novata para preencher 10 moldes = 28g
• Peso de 10 supositórios manipulados com uma mistura de 25:75 (p/p) de ibuprofeno e
Novata 30g.
• Sendo a fórmula composta apenas por Novata e ibuprofeno, calcule a quantidade de
ibuprofeno e novata para preparar 300 supositórios. (adicionar 10% como margem de
erro)
Pelo peso
• Calcular a quantidade de PA a ser utilizado num
número definido de supositórios (p) e adicionar uma
quantidade nitidamente insuficiente de excipiente;
• Distribuir a massa no fundo dos alvéolos e completar o
enchimento com um leve excedente de excipiente puro
fundido;
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS
Preparação por moldagem
• Fusão da base;
• Incorporação dos fármacos;
• Envase da mistura ativo/excipiente em 
moldes, que podem estar lubrificados;
• Resfriamento e solidificação;
• Remoção dos moldes;
• Embalar.
Moldes e embalagens:
•Acetato de celulose;
•Cloreto de polivinila;
•Polietileno.
ÓVULOS E SUPOSITÓRIOS