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apostila FARMACOGNOSIA INTRODUÇÃO E HISTÓRICO AS PLANTAS MEDICINAIS FORAM DESCOBERTAS PELO HOMEM ATRAVÉS DA PROCURA POR ALIMENTOS, E DESDE ENTÃO, FORAM UTILIZADAS PARA O TRATAMENTO DE PATOLOGIAS TAMBÉM. EM 3000 a. C JÁ FOI DESCRITO SOBRE MEDICAMENTOS DERIVADOS DE PLANTAS MEDICINAIS. DENTRE SEUS USOS ESTÃO: -PARA CONSERVAÇÃO -PARA A COSMÉTICA -PARA A MEDICINA -PARA A TOXICOLOGIA A FARMACOGNOSIA É O ESTUDO DESSAS PLANTAS, BEM COMO DA SUA UTILIZAÇÃO, E POR MUITO TEMPO FOI O ÚNICO RAMO DO ESTUDO DOS MEDICAMENTOS. COM O NASCIMENTO DA QUÍMICA FARMACÊUTICA NO SÉCULO XIX E COM ELA A SÍNTESE DE MUITAS SUBSTÂNCIAS, A FARMACOGNOSIA PRECISOU ABRIR ESPAÇO TAMBÉM PARA ESSE NOVO RAMO DE ESTUDO. RAMOS DA FARMACOGNOSIA: • FARMACOERGASIA – CULTIVO E COLETA DA DROGA VEGETAL • FARMACOQUÍMICA OU FITOQUÍMICA – DEFINE A PERCENTAGEM DOS CONSTITUINTES QUÍMICOS NAS DROGAS OU BASES MEDICAMENTOSAS. • FARMACOFÍSICA – MÉTODOS ESPECTROSCÓPICOS, MÉTODOS CROMATOGRÁFICOS E ÍNDICES FÍSICOS. • FARMACOBOTÂNICA – CONHECIMENTO BOTÂNICO DO FÁRMACO; • FARMACOETMOLOGIA – RAMO DA FARMACOGNOSIA QUE SE PREOCUPA COM A ORIGEM DO NOME DA DROGA VEGETAL. EXEMPLO: ATROPA BELLADONNA LINNAEUS, EM 1700 DENOMINOU ESTA PLANTA DE ATROPA BELLADONNA. ATROPA BASEANDO-SE EM ATROPOS QUE ERA, SEGUNDO A M ITOLOGIA GREGA, A DIVINDADE RESPONSÁVEL PELA MORTE DAS PESSOAS; “BELLADONNA” (MULHER BELA). EXTRATO DE ATROPA NOS OLHOS, EFEITO MIDRIÁTICO. • FARMACOZOOLOGIA – CONHECIMENTO DO FÁRMACO DE ORIGEM ANIMAL. • ETNOBOTÂNICA – SE PREOCUPA COM O ESTUDO DO CONHECIMENTO E DAS CONCEITUAÇÕES DESENVOLVIDAS PO R QUALQUER SOCIEDADE A RESPEITO DO MUNDO VEGETAL. FARMACOGNOSIA: O QUE ESTUDA: ESTUDA AS PROPRIEDADES QUÍMICAS, FÍSICAS BIOQUÍMICAS E BIOLÓGICAS DOS PRINCÍPIOS ATIVOS NATURAIS, SEJAM ANIMAIS OU VEGETAIS. ANTES DO FINAL DO SÉCULO XIX FOI CRIADO O PRIMEIRO FÁRMACO SINTÉTICO, O QUE FEZ NASCER UM ALIADO DA FARMACOGNOSIA, A QUÍMICA FARMACÊUTICA. PLANTAS MEDICINAIS: ESPÉCIES VEGETAIS A PARTIR DOS QUAIS OS PRODUTOS DE INTERESSE TERAPÊUTICO E PODEM SER OBTIDOS E USADOS COMO MEDICAMENTO. DROGA VEGETAL: É A PLANTA MEDICINAL E SUAS PARTES. A PLANTA SECA. DERIVADO VEGETAL: É O PRODUTO FINAL PARA A UTILIZAÇÃO NO PRODUÇÃO FARMACÊUTICA. PODE SER EM FORMA DE EXTRATO, EXSUDATO, ÓLEO. MATÉRIA PRIMA: PODE SER QUALQUER UM DOS TRÊS ACIMA. CHÁ MEDICINAL: DROGA VEGETAL PREPARADA POR MEIO DA INFUSÃO (SEM FERVURA DA DROGA), DECOCÇÃO (FERVER COM ÁGUA) OU MACERAÇÃO (ÁGUA FRIA). FITOTERÁPICO: PRODUTO OBTIDO DA MATÉRIA PRIMA VEGETAL COM FINALIDADE PROFILÁTICA. NÃO CONTÉM SUBSTÂNCIA QUÍMICA ISOLADA. EXISTEM OS MEDICAMENTOS E OS PRODUTOS FITOTERÁPICOS. FARMACÓGENO: PARTE DO VEGETAL QUE CONTÉM O PRINCÍPIO ATIVO OU OS PRINCÍPIOS COM FINS TERAPÊUTICOS. MARCADOR: SUBSTÂNCIAS UTILIZADAS COMO CONTROLE DE QUALIDADE DA MATÉRIA PRIMA. FITOTERÁPICO CONCEITOS GERAIS EM FARMACOGNOSIA MEDICINA OFICIAL: A MEDICINA ADOTADA EM UM PAÍS. NO BRASIL, FOI ESCOLHIDA A MEDICINA ALOPÁTICA. MEDICINA TRADICIONAL: É O CONJUNTO DE CONHECIMENTO E HABILIDADES DE UM GRUPO SOCIAL. COM COMPROVAÇÃO CIENTÍFICA. MEDICINA POPULAR: SÃO HÁBITOS QUE VÁRIOS GRUPOS SOCIAIS UTILIZAM, SEM NECESSIDADE DE COMPROVAÇÃO CIENTÍFICA. DROGA VEGETAL DERIVADO VEGETAL MATÉRIA PRIMA ----->{ -----> ÓLEO ESSENCIAL , EXTRATO CHÁS MEDICINAIS TUDO QUE É NATURAL NÃO FAZ MAL? MUITOS PRODUTOS NATURAIS SÃO TÓXICOS COMO A MICOTOXINA, A ESTRICNINA, MORFINA, COCAÍNA NEM TODO PRODUTO NATURAL É UM FITOTERÁPICO PARA SER DE QUALIDADE PRECISA TER UMA BOA COLETA, PRESENÇA DE HERBICIDAS E ESTABILIDADE MUITOS FITOTERÁPICOS POSSUEM MAIOR CONCENTRAÇÃO DE SUBSTÂNCIAS DO QUE OS MEDICAMENTOS SINTÉTICOS. EXISTEM PRODUTOS FITOTERÁPICOS NO MERCADO QUE NÃO SÃO FITOTERÁPICOS, OU POSSUEM A SUBSTÂNCIA ISOLADA, OU NÃO POSSUEM NADA DE DROGA VEGETAL. PRECISA TER ÚMERO DE REGISTRO NO MINISTÉRIO DA SAÚDE, FARMACÊUTICO RESPONSÁVEIS, NÚMERO DE LOTE, ETC. -- > --> MARCOS REGULATÓRIOS • PORTARIA N°22, DE 30 DE OUTUBRO DE 1967 – É ESTABELECIDO NORMAS PARA O EMPREGO DE PREPARAÇÕES FITOTERÁPICAS • PORTARIA N°123, DE 19 DE OUTUBRO DE 1994 – SÃO ESTABELECIDAS NORMAS PARA REGISTRO DE PRODUTOS FITOTERÁPICOS. • PORTARIA N°6, DE 31 DE JANEIRO DE 1995 – A ANVISA INSTITUI E NORMATIZA O REGISTRO DE PRODUTOS FITOTERÁPICOS JUNTO AO SISTEMA DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA. • RDC N°48, DE 16 DE MARÇO DE 2004 – A ANVISA DISPÕE SOBRE O REGISTRO DE MEDICAMENTOS FITOTERÁPICOS. • PORTARIA N°971, DE 03 DE MAIO DE 2006 – O MINISTÉRIO DA SAÚDE APROVA A POLÍTICA NACIONA L DE PRÁTICAS INTEGRATIVAS E COMPLEMENTARES (PNPIC) NO SUS, INCLUINDO FITOTERAPIA, HOMEOPATIA, ACUPUNTURA, TERMALISMO SOCIAL/ CRENOTERAPIA. • DECRETO N°5.813, DE 22 DE JUNHO DE 2006 – A PRESIDÊNCIA APROVA A POLÍTICA NACIONAL DE PLANTAS MEDICINAIS E FITOTERÁPICOS • RDC N°14, DE 31 DE MARÇO DE 2010 (ATUAL) – A ANVISA DISPÕE SOBRE O REGISTRO DE MEDICAMENTOS FITOTERÁPICOS. SUAS PRINCIPAIS ALTERAÇÕES EM RELAÇÃO À RDC N°48/2004 SÃO: A LISTAGEM DE LITERATURAS QUE PODEM FUNDAMENTAR A EFICÁCIA E SEGURANÇA DE MEDICAMENTOS FITOTERÁPICOS; A POSSIBILIDADE DE REGISTRO DE MEDICAMENTOS UTILIZANDO A DROGA VEGETAL; O LAUDOS DE ANÁLISES DE TODOS OS EXCIPIENTES EMPREGADOS NA FABRICAÇÃO DO PRODUTO ACABADO. O CONTROLE DE QUALIDADE DO DERIVADO VEGETAL, E NÃO SOMENTE NO PRODUTO ACABADO. • RDC N° 17, DE 16 DE ABRIL DE 20 10 – A ANVISA DISPÕE SOBRE AS BOAS PRÁTICAS DE FABRICAÇÃO DE MEDICAMENTOS. O SOBRE A PRODUÇÃO D E FITOTERÁPICOS, OS RESPONSÁVEIS SÃO LABORATÓRIOS FARMACÊUTICOS, PÚBLICOS OU PRIVADOS, COM AUTORIZAÇÃO DE FUNCIONAMENTO, LICENÇA SANITÁRIA E CONDIÇÃO SATISFATÓRIA DE PRODUÇÃO. • RDC N° 10, DE 9 DE MARÇO DE 2010 - DISPÕE SOBRE A NOTIFICAÇÃO DE DROGAS VEGETAIS JUNTO À ANVISA. MÉTODOS CROMATOGRÁFICOS -PADRÃO CROMATOGRÁFICO: É UTILIZADO PARA IDENTIFICAR E DIFERENCIAR ESPÉCIES VEGETAIS DE OUTRAS, PELOS SEUS CONSTITUINTES ESPECÍFICOS. -ELA É CARACTERIZADA POR TER UMA FASE ESTACIONÁRIA (SÓLIDO OU LÍQUIDO) E FASE MÓVEL (LÍQUIDO OU GÁS; SENDO O SOLVENTE QUE SE MOVE CARREGANDO OS SOLUTOS. TIPOS DE CROMATOGRAFIA: -CROMATOGRAFIA EM PAPEL: A FASE ESTACIONÁRIA E MÓVEIS SÃO LÍQUIDOS. A ÁGUA DA SOLUÇÃO A SER TRABALHADA LIGA-SE À CELULOSE POR PONTES DE HIDROGÊNIO (FASE ESTACIONÁRIA) E OS LÍQUIDOS MENOS POLARES SÃO REPELIDOS (FASE MÓVEL). -CROMATOGRAFIA EM CAMADA DELGADA: NESSE TIPO, A FASE ESTACIONÁRIA É SÓLIDA (NORMALMENTE UM APLACA E ÁCIDO SILÍCIO AMORFO OU ALUMINA, E A FASE MÓVEL É UM LÍQUIDO. AS SUBSTÂNCIAS APRESENTAM DIFERENTES COMPORTAMENTOS, DE ACORDO COM AS LIGAÇÕES COM AS MOLÉCULAS DA PLACA. NORMALMENTE SE UTILIZA, NA MESMA PLACA UMA SUBSTÂNCIA PURA X CONHECIDA E OUTRA, DA QUAL QUEREMOS PESQUISAR A PRESENÇA DA PRIMEIRA SUBSTÂNCIA. SE O COMPORTAMENTO CROMATOGRÁFICO DELAS FOR IGUAL, A MISTURA TERÁ A SUBSTÂNCIA X EM SUA COMPOSIÇÃO. PARA A VISUALIZAÇÃO DO COMPORTAMENTO CROMATOGRÁFICO, É NECESSÁRIA UMA LUZ ULTRAVIOLETA OU UM REVELADOR. NA FOTO AO LADO, 1 E 2 POSSUEM O MESMO COMPORTAMENTO, PORTANTO, MESMA SUBSTÂNCIA. O A, SERIA A MISTURA E O P SERIA A SUBSTÂNCIA PURA. 1 2 NO METABOLISMO VEGETAL SÃO PRODUZIDOS METABÓLITOS PRIMÁRIOS/BÁSICOS/MACROMOLÉCULAS E METABÓLITOS SECUNDÁRIOS/ESPECIAIS. ESTES ÚLTIMOS, NÃO SÃO NECESSÁRIOS PARA A SOBREVIVÊNCIA DAS PLANTAS, MAS AUXILIAM DE ALGUMA FORMA A AUMENTAR SEU TEMPO DE VIDA. OS MET. SECUNDÁRIOS SÃO BIOSSINTETIZADOS A PARTIR DO METABOLISMO PRIMÁRIO. SÃO ESTRUTURAS COMPLEXAS, DE BAIXO PESO MOLECULAR E COM MARCANTES ATIVIDADES BIOLÓGICAS. OS TERPENOS SÃO FEITOS A PARTIR DO ÁCIDO MEVALÔNICO (NO CITOPLASMA) OU DO PIRUVATO E 3-F OSFOGLICERATO (NO CLOROPLASTO). OS COMPOSTOS FENÓLICOS SÃO DERIVADOS DO ÁCIDO CHIQUÍMICO OU Á CIDO MEVALÔNICO. POR FIM, OS ALCALÓIDES SÃO DERIVADOS DE AMINOÁCIDOS AROMÁTICOS (TRIPTOFANO, TIROSINA), OS QUAIS SÃO DERIVADOS DO ÁCIDO CHIQUÍMICO, E TAMBÉM DE AMINOÁCIDOS ALIFÁTICOS (ORNITINA, LISINA). FUNÇÃO BIOLÓGICA DO MET. SECUNDÁRIOS GARANTEM MUITAS VANTAGENS PARA A SOBREVIVÊNCIA DA PLANTA, COMO:DEFESA VEGETAL CONTRA HERBÍVOROS E PATÓGENOS, ABSORÇÃO DOS RAIOS UV, ATIVIDADE ANTIOXIDANTE... A SUA PRODUÇÃO É CONDICIONADA POR FATORES GENÉTICOS, FATORES AMBIENTAIS, ETC. BIOSSÍNTESE DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS PRINCIPAIS GRUPOS DE METABÓLITOS SECUNDÁRIOS • COMPOSTOS FENÓLICOS: ÁCIDOS FENÓLICOS, FLAVONOIDES, ANTOCIANINAS, TANINOS, QUINONAS, CUMARINAS E DERIVADOS. • COMPOSTOS LIPÍDICOS – TERPENÓIDES, FENILPROPANÓIDES, LIGNINAS, ESTEROIDES. • COMPOSTOS SULFURADOS – GLICOSINOLATOS, ALLINA. • COMPOSTOS NITROGENADOS – ALCALOIDES, METILXANTINAS, AMINAS BIOGÊNICAS, COMPOSTOS CIANOGÊNICOS. ABAIXO UM RESUMO DE ONDE CADA TIPO DE TERPENOS PODEM SER ENCONTRADOS: TERPENOS OU ISOPRENO -DERIVADO DA ROTA DO MEVALONATO, QUE OCORRE NO CITOPLASMA OU DO PIRUVATO E 3-FOSFOGLICERATO, NO CLOROPLASTO -A VOLATILIDADE DE ALGUNS COMPOSTOS FAZ COM QUE ELES SEJAM PERCEPTÍVEIS NO AROMA DAS PLANTAS. -SUBSTÂNCIAS QUE TÊM ORIGEM BIOSSINTÉTICA FORMADAS DE UNIDADES ISOPRÊNICAS. MONOTERPENOS: -SÃO SUBSTÂNCIAS DE BAIXO PESO MOLECULAR, E, COMO CONSEQUÊNCIA, SÃO SUBSTÂNCIAS VOLÁTEIS. -SÃO CONHECIDAS COMO ÓLEOS ESSENCIAIS, ÓLEOS VOLÁTEIS OU ESSÊNCIAS -A FUNÇÃO DESSES ÓLEOS É TANTO PARA ATRAIR POLINIZADORES QUANTO PARA REPELIR INSETOS. -UM EXEMPLO CLÁSSICO É O CRAVO-DE-DEFUNTO, QUE FOI UTILIZADO PARA O DESENVOLVIMENTO DE INSETICIDAS PARA REPELIR PERNILONGOS. MUITOS SESQUITERPENOS PODEM SER VOLÁTEIS E UTILIZADOS COMO ÓLEOS ESSENCIAIS. DITERPENOS: -ESTÃO ASSOCIADOS À RESINA DE MUITAS PLANTAS. UM EXEMPLO É A RESINA CICATRIZANTE DE HYMENANEA COURBARIL. TRITERPENOS: -ELES CONTITUEM OS ESTEROIDES, QUE SÃO COMPONENTES DA MEMBRANA CELULAR DAS PLANTAS E PRECURSORES DOS HORMÔNIOS ANIMAIS (PROGESTERONA E TESTOSTERONA). - TAMBÉM CONSTITUEM AS SAPONINAS. ELAS SÃO SEMELHANTES AO SABÃO, POIS POSSUEM UMA PARTE SOLÚVEL (GLICOSE) E OUTRA LIPOSSOLÚVEL (TRITERPENO). -A BASE PARA A PRODUÇÃO DOS ANTICONCEPCIONAIS FOI O DESENVOLVIMENTO DE ANÁLOGOS DE HORMÔNIOS ESTEROIDES A PARTIR DE SAPONINAS. NA FOTO ABAIXO, TEMOS A PROGESTERONA E DE UMA SAPONINA, A DIOSGENINA. TRETRATERPENOS: -ENTRE ESSES ESTÃO OS CAROTENOS E AS XANTOFILAS. -OS CAROTENOIDES, NAS PLANTAS, FAZEM A FOTOSSÍNTESE. -TAMBÉM SÃO ANTIOXIDANTES. POLISOPRENOS: -ELES SÃO FORMADOS POR 1.500 A 15.000 UNIDADES DE POLISOPRENOS. -ENTRE ELES ESTÁ A BORRACHA. ÓLEOS VOLÁTEIS OU ESSENCIAIS CARACTERÍSTICAS: - POSSUEM AROMAS AGRADÁVEIS E INTENSOS E SABOR ÁCIDO E PICANTE. -SÃO APOLARES E POSSUEM SOLUBILIDADE LIMITADA EM ÁGUA, SENDO SOLÚVEIS EM SOLUÇÕES COM ÉTER. -INCOLOROES OU LIGEIRAMENTE AMARELADOS. UMA EXCEÇÃO É O ÓLEO DE CAMOMILA, AZUL. -SÃO INSTÁVEIS A LUZ, UMIDADE, CALOR E METAIS, POR ISSO O CUIDADO EM SEU ARMAZENAMENTO É MUITO IMPORTANTE. -O ÓLEOS COMERCIAIS SÃO FACILMENTE FRAUDADOS, POIS, PODEM CONTER PEQUENAS QUANTIDADES DA PLANTA, E MUITOS ADITIVOS, OU ATÉ MESMO NEM CONTER A PLANTA REFERIDA. -ALGUNS POUCOS PODEM SER DERIVADOS DE FENILPROPANOIDES, MAS A MAIORIA É DERIVADO DE TERPENOIDES. -ENTRE OS TERPENOIDES PREDOMINAM OS MONOTERPENOS E SESQUITERPENOS: Monoterpenos: 2 terpenos, 10 Carbonos Sesquiterpenos: 3 terpenos, 15 Carbonos MÉTODOS DE EXTRAÇÃO -ENFLORAÇÃO: É MUITO UTILIZADO NA INDÚSTRIA DE PERFUMES, PARA RETIRAR O ÓLEO DE PÉTALAS DE FLORES. É UTILIZADO UMA "BANHEIRA" E AS PÉTALAS SÃO DEIXADAS POR DIAS EM UM ÓLEO, QUE DEPOIS É TRATADO COM ÁLCOOL, DESTILADO A BAIXA TEMPERATURA. -ARRASTE POR VAPOR DE ÁGUA: OS ÓLEOS VOLÁTEIS SÃO EXTRAÍDOS PELA SUA ELEVADA TENSÃO DE VAPOR, COM ÁGUA, E DEPOIS O ÓLEO OBTIDO É SECO COM SULFATO DE SÓDIO ANIDRO. ATIVIDADES TÓXICAS - REAÇÕES CUTÂNEAS: IRRITAÇÃO (ÓLEO DE MOSTARDA), SENSIBILIDADE (CANELA, FUNCHO, ALHO) FOTOTOXICIDADE (FRUTOS CÍTRICOS). -EFEITOS PSICOTRÓPICOS: EXCITAÇÃO, ALUCINAÇÕES VISUAIS (ÓLEO DE NOZ MOSCADA). CARACTERÍSTICAS GERAIS: -ELES POSSUEM ELEVADA MASSA MOLECULAR; -FORMAM ESPUMA ABUNDANTE EM SOLUÇÃO AQUOSA; OU SEJA, AÇÃO DETERGENTE E EMULSIFICANTE. - POSSUEM UMA PARTE DE AÇÚCAR (HIDROFÍLICA) E UMA PARTE NÃO AÇÚCAR (PARTE LIPOFÍLICA), A QUAL É CHAMADA DE AGLICONA OU GENINA. CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA QUANTO AO NÚCLEO FUNDAMENTAL DA AGLICONA 1- ESTEROIDAL: AGLICONA FORMADA POR 27 CARBONOS 2-TRITERPÊNICAS: AGLICONA FORMADA POR 30 CARBONOS ESTAS PODEM SER TETRACÍCLICAS OU PENTACÍCLICAS QUANTO AO NÚMERO DE CADEIAS DE AÇÚCAR LIGADAS À AGLICONA: 1- MONODESMOSÍDICAS: APENAS UMA CADEIA DE AÇÚCAR(NELA PODE TER VÁRIOS AÇUCARES) 2-BIDESMOSÍDICAS: DUAS CADEIAS DE AÇUCARES, LIGADAS A CARBONOS DIFERENTES. *ELAS SÃO CLASSIFICADAS DESSA FORMA, POIS CADA UMA POSSUI ATIVIDADES BIOLÓGICAS DIFERENTES. SAPONINAS AGLICONA OU GENINA PARTE AÇUCAR, GLICOSÍDEO ESTEROIDAL TRITERPÊNICO PROPRIEDADES: -POSSUI SABOR AMARGO. -COMPLEXAÇÃO COM ESTEROIDES (AÇÃO ANTIFÚNGICA) -ELEVADA SOLUBILIDADE EM ÁGUA -AÇÃO SOBRE MEMBRANA CELULAR, POIS VAI TER UMA AÇÃO DETERGENTE NOS LIPÍDEOS DESSA MEMBRANA. CARACTERIZAÇÃO: -É FEITO PELO ÍNDICE DE ESPUMA, PELA ESPUMA QUE PERSISTE POR 10 ANOS. - PELA AÇÃO HEMOLÍTICA -PELA CROMATOGRAFIA EM CAMADA DELGADA. EXTRAÇÃO: -A EXTRAÇÃO É FEITA COM SOLVENTES POLARES, E ISSO TEM SUAS VANTAGENS (POR EXEMPLO, DE CUSTO BAIXO), PORÉM COM ISSO É PERDIDO A CLOROFILA E LIPÍDEOS DAS PLANTAS E POSSUI POUCA ESTABILIDADE. ISSO É RESOLVIDO UTILIZANDO A EXTRAÇÃO COM ALCOÓIS. EMPREGO FARMACÊUTICO: -AS SAPONINAS SÃO UTILIZADAS COMO DROGAS VEGETAIS COM PROPRIEDADES EXPECTORANTES E DIURÉTICAS (POLÍGALA, PRÍMULA, GRIDÉLIA, HERA, SALSAPARILHA. -ADJUVANTES PARA AUMENTAR A ABSORÇÃO DE OUTROS MEDICAMENTOS -SEMI-SÍNTESE PARA A PRODUÇÃO DE ESTEROIDES DROGAS VEGETAIS: -ALCAÇUS (GLICYRRHIZ GLABRA L.), UTILIZADA PARA ALERGIAS, DOENÇAS INFLAMATÓRIAS, ÚLCERAS E MASCARA O SABOR AMAGO EM MEDICAMENTOS. MAS TAMBÉM É UTILIZADO EM PRODUTOS ALIMENTÍCIOS, COMO ADOÇANTES EM CHOCOLATE, CERVEJAS, LICORES, GOMAS DE MASCAR. CARACTERÍSTICAS GERAIS: -SÃO DERIVADOS DOS TRITERPENOS E TÊM UMA PODEROSA AÇÃO SOBRE O MÚSCULO CARDÍACO. -COMO EXEMPLO PRINCIPAL TEMOS A PLANTA DIGITALIS (OU DEDADEIRA), EM QUE DELA É OBTIDO A DIGOXINA, SENDO UM DOS FÁRMACOS MAIS CONHECIDOS NO MUNDO NA TERAPIA CARDIOVASCULAR. TAMBÉM É CONHECIDO COMO GLICOSÍDEOS DIGITÁLICOS. HETEROSÍDEOS CARDIATIVOS cardiotônicos heterosídeos; que possuem uma parte de açúcar (hidrofílica), chamada de glicosídeo e uma parte não açucar (parte lipofílica), a qual é chamada de aglicona ou genina. glicosídeo aglicona anel lactônico ESTRUTURA QUÍMICA GERAL - POSSUEM ESQUELETO ESTEROIDAL TETRACÍCLICO -POSSUEM AO MENOS 2 OH -POSSUEM UM CICLO LACTÔNICO, QUE PODE SER UM CICLO COM 4 CARBONOS (CARDENOLÍDEOS) OU 5 (BUFADIENOLÍDEOS) FORMAS DE OBTENÇÃO: - ELES SÃO EXTRAÍDOS DE EXTRATOS PURIFICADOS E CONCENTRADOS. NORMALMENTE OS EXTRATOS SÃO FEITOS COM ETANOL 50%, E UTILIZADO ACETATO DE CHUMBO NESSE EXTRATO, PRECIPITANDO A MACROMOLÉCULA. DEPOIS DISSO É FEITO UMA EXTRAÇÃO COM CLOROFÓRMIO , EM QUE OBTÊM HETEROSÍDEOS PURIFICADOS. EMPREGO TERAPÊUTICO DOS HETEROSÍDEOS - SÃO EMPREGADOS NO TRATAMENTO DE INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA, GERALMENTE ASSOCIADA A DIURÉTICO, E EM ARRITMIAS. -TODOS POSSUEM UM BAIXO ÍNDICE TERAPÊUTICO (DOSE TERAPÊUTICA É MUITO PRÓXIMA DA DOSE TÓXICA), POR ISSO SUA DOSAGEM PRECISA SER INDIVIDUALIZADA E CONTROLADA. -JÁ TENTOU-SE OBTER COMPOSTOS COM A MESMA FUNÇÃO E MAIOR ÍNDICE TERAPÊUTICO, PORÉM, ISSO FOI INVIÁVEL. TOXICIDADE DOS HETEROSÍDEOS - A MAIORIA DAS INTOXICAÇÕES SE DÃO PELO USO CRÔNICO. -NA INTOXICAÇÃO MODERADA TÊM-SE VÔMITOS, NÁUSEAS, ANOREXIA E BRADICARDIA. NA AGUDA TÊM-SE DIARREIA, VISÃO BORRADA, SUOR FRIO E EM ALGUNS CASOS, MORTE. - ELES CAUSAM TOXICIDADE AO INTERAGIREM COM OUTROS COMPOSTOS: 1-COM BETA-BLOQUEADORES: CAUSAM MUITA BRADICARDIA 2-COM DELETORES DE POTÁSSIO, COMO DIURÉTICOS, TIAZÍNICOS E MINERALOCORTICOIDES, CAUSAM HIPOPOTASSEMIA. 3- PRODUTOS CONTENDO CÁLCIO, CAUSAM HIPERCALCEMIA, POR REDUZIR OS NÍVEIS DE POTÁSSIO. ALCALOIDES CAFEINA EXTASY NOMECLATURA: PODEM RECEBER O NOME A PARTIR DE: -NOME GENÉRICO DA PLANTA: ATROPINA É EXTRAÍDA DA ATROPA BELLADONA,A NICOTINA É EXTRAÍDA DA NICOTIANA TABACUM. - OU DO NOME POPULAR DA PLANTA: COCAÍNA É EXTRAIDA DA COCA E A BELADONINA É EXTRAÍDA DA BELADONA. CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM A ESTRUTURA QUÍMICA -DERIVADOS DE PIRIDINA E PIPERIDINA: ARECOLINA, LOBELINA, NICOTINA -DERIVADOS DO TROPANO: ATROPINA, HIOSCIAMINA, HIOSCINA. -DERIVADOS DA QUINOLINA: QUININA, QUINIDINA, CINCHONINA. -POSSUEM NÚCLEO ISOQUINOLINA: ALCALOIDES DO ÓPIO, TUBOCURARINA, EMETINA, HIDRASTINA. -DERIVADOS DO INDOL: VINCA E FISOSTIGMINA -DERIVADOS DO IMIDAZOL: ALCALOIDES INDOLICOS -POSSUEM GRANDE AÇÃO ANTITUMORAL, VASOCONSTRITORA E VASODILATADORA, ALÉM DE EFEITOS ALUCINÓGENOS. -SUA ESTRUTURA QUÍMICA É BASTANTE COMPLEXA -HA UMA GRANDE DIFICULDADE DE SÍNTESE -É UTILIZADO NA TERAPÊUTICA NA FORMA PURIFICADA. EXEMPLO: CATHARANTHUS ROSEUS (VINCA) OS ALCALOIDES PRESENTES SÃO VINCRISTINA E VIMBLASTINA. ELES POSSUEM ATIVIDADE ANTITUMORAL (UTILIZADA EM LEUCEMIA INFANTIL, LINFOMA DE HODGKIN, SARCOMA DE KAPOSI, CÂNCER DE OVÁRIO E TESTÍCULO) E HIPOGLICEMIANTE. VINCA CARACTERÍSTICAS GERAIS DO GRUPO: -SÃO COMPOSTOS ORGÂNICOS CÍCLICOS COM PELO MENOS UM ÁTOMO DE NITROGÊNIO EM SEU ANEL. -POSSUEM CARÁTER ALCALINO, JÁ QUE POSSUEM UM ÁTOMO DE N NÃO COMPARTILHADO. -SÃO SINTETIZADOS NO RETÍCULO ENDOPLASMÁTICO, DAS CÉLULAS VEGETAIS E SÃO PREDOMINANTES NAS ANGIOSPERMAS; AS PLANTAS QUE POSSUEM FRUTOS E FLORES. -AS SUBSTÂNCIAS ALCALOIDES COSTUMAM APRESENTAR ACENTUADO EFEITO NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL E MUITAS DELAS SÃO UTILIZADAS COMO VENENOS (ESTRICNINA) ESTIMULANTES (CAFEÍNA) OU ALUCINÓGENOS (LSD E COCAÍNA) -É DIFÍCIL DE SER SINTETIZADA INDUSTRIALMENTE -PRATICAMENTE TODOS SÃO DERIVADOS DE AMINOÁCIDOS, MAS ALGUNS NÃO SÃO E ESTES SÃO CHAMADOS DE ALCALOIDES FALSOS. AMBOS FAZEM PARTE DO MESMO GRUPO PELA SEMELHANÇA DE CARACTERÍSTICAS. SECALE CORNUTUM (ESPORÃO DE CENTEIO) DELE É EXTRAÍDO METILERGOMETRIA, METISERGIDA, BROMOCRIPTINA (USADA NO PARKINSON E NA INTERRUPÇÃO DA LACTAÇÃO) , LISERGIDA (LSD), METILSERGIDA (A QUAL É ÚTIL NO DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS ANTI-ENXAQUECA, COMO O SUMATRIPTANO) STRUCHNOS NUX-VOMICA L. (NOZ-VÔMICA) -O FARMACÓGENO SÃO AS SEMENTES. -CONTÉM EM MÉDIA 1,2% DE ESTRICNINA. E POR CONTA DELA A INGESTÃO GERA PARALISIA MUSCULAR, COM SINTOMAS SEMELHANTES AO TÉTANO. RAUVÓLFIA SERPENTINA -O SEU FARMACÓGENO É A RAIZ -JÁ FOI MUITO UTILIZADA RELIGIOSAMENTE NAS MORDIDAS DE SERPENTE, DOENÇAS MENTAIS E EPILEPSIA. -DELA FOI ISOLADA A RESERPINA, QUE POSSUI AÇÃO ANTI-HIPERTENSIVO. PHYSOSTIGMA VENENOSUM (FAVA-DE-CALABAR) DELA É EXTRAÍDA A FISOSTIGMINA, E ELA POSSUI PROPRIEDADES COLINÉRGICAS, E É PROTÓTIPO PARA OS INSETICIDAS DO TIPO CARBAMATOS. ALCALOIDES QUINOLÍNICOS -A SUA ESTRUTURA BÁSICA É O NÚCLEO QUINOLÍNICO (QUININA, QUINIDINA, CINCHONINA) OU ISOQUINOLÍNICO (PAPAVERINA E TUBOCURARINA) -OS QUINOLÍNICOS SÃO NORMALMENTE EXTRAÍDA DAS CASCAS DESSECADAS DO TRONCO OU RAIZ DA ESPÉCIE CHINCHONA, NATIVA DOS ANDES, EQUADOR E PERU. - A CHINCHONINA É ISOMÉRICA COM A CHINCHONIDINA E A QUININA COM A QUINIDINA - A QUININA JÁ FOI MUITO UTILIZADA NO TRATAMENTO DA MALÁRIA, COMO SULFATO DE QUININA. HOJE SÓ É UTILIZADA NA MALÁRIA CAUSADA PELO PLASMODIUM FALCIPARUM, RESISTENTE Á CLOROQUINA - A QUINIDINA É UTILIZADA NO TRATAMENTO DE ARRITMIAS CARDÍACAS, E É NORMALMENTE PRODUZIDA A PARTIR DA SEMI-SÍNTESE DA QUININA. ALCALOIDES IMIDAZÓLICOS -A SUA ESTRUTURA BÁSICA É UM ANEL IMIDAZOL - A SUBSTÂNCIA MAIS CONHECIDA DESSA CLASSE É A PILOCARPINA, EXTRAÍDA DA JABORANDI, UM ARBUSTO NATIVO DO BRASIL ALCALOIDES PIRROLIZÍNICOS - A SUA ESTRUTURA BÁSICA SÃO ÉSTERES DE 1-HIDROXIMETILPIRROLIZIDINAS -É UM DOS GRUPOS MAIS IMPORTANTES DE TOXINAS DE ORIGEM VEGETAL. A SUA TOXICIDADE PODE TER ENORMES PROPORÇÕES, NORMALMENTE ESTÃO PRESENTES EM VEGETAIS E PASTAGENS DE GADO, QUE DEPOIS CONTAMINA O LEITE, ETC. -O SEU EFEITO TÓXICO É NORMALMENTE É HEPATOTÓXICO (AQUELES QUE POSSUEM LIGAÇÃO DUPLA ENTRE C1 E C2), MUTAGÊNICO, CARCINOGÊNICO E TERATOGÊNICO. -EXEMPLO DE DROGA VEGETAL: NICOTIANA TABACUM, QUE POSSUI NICOTINA. A NICOTINA É O ALCALOIDE PIRROLIZÍNICO MAIS CONHECIDO, E É MUITO UTILIZADO NOS DIAS DE HOJE, APESAR DE SE TER CONHECIMENTO DOS SEUS EFEITOS NEGATIVOS. ALCALOIDES TROPÂNICOS -TODOS POSSUEM E COMUM O ÁCIDO TRÓPICO E UMA ESTRUTURA BICICLICA, O TROPANO (OU ATROPINA). ELE É CONSTITUÍDO POR UM ANEL PIRROLIDINICO E OUTRO PIPERIDINICO -ALGUNS DERIVAM DA ESCOPINA, QUE POSSUI, ALÉM DA ESTRUTURA BÁSICA, UM GRUPAMENTO EPÓXI. HIOSCIAMINA -É UM ÉSTER DA TROPINA COM O ÁCIDO TRÓPICO (-). -A FORMA ENCONTRADA NA NATUREZA, NA PLANTA FRESCA É O SULFATO DE HIOSCIAMINA -ESSA SUBSTÂNCIA É MUITO VENENOSA, MAS EM BAIXAS CONCENTRAÇÕES É UTILIZADA COMO ANTICOLINÉRGICO, ESPASMO VISCERAL E CÓLICAS ABDOMINAIS ASSOCIADAS. ATROPINA -É A FORMA RACÊMICA DA HIOSCIAMINA (RS), QUE PARECE NÃO EXISTIR NA PLANTA FRESCA, ELA SÓ ENCONTRADA QUANDO A PLANTA FOR SECA E NA EXTRAÇÃO. . ELA TEM GRANDE TENDÊNCIA A SE RACEMIZAR. ELA PODE SER ENCONTRADA NA FORMA DE SAL SOLÚVEL, EM QUE ESTÁ DISPONÍVEL NA FORMA DE COMPRIMIDOS, SOLUÇÃO INJETÁVEL E OFTÁLMICA OU COMO UMA BASE LIVRE, POUCO SOLÚVEL EM ÁGUA, UTILIZADA EM VEÍCULOS OLEOSOS. -A (S)-ESCOPOLAMINA (OU HIOSCINA) TAMBÉM SOFRE RACEMIZAÇÃO EM MEIO ALCALINO, RESULTANDO EM ATROSCINA. A TENDÊNCIA A RACEMIZAÇÃO É MENOR DO QUE A ATROPINA. NA FORMA DE BASE LIVRE ELA É SOLÚVEL EM ÁGUA ESCOPOLAMINA A ESCOPOLAMINA E A ATROPINA SÃO UTILIZADOS COMO ANTICOLINÉRGICOS (OS QUAIS INIBEM AS AÇÕES DA ACETILCOLINA) EM RECEPTORES MUSCARÍNICOS. COM PEQUENAS DOSES, VEMOS DIMINUIÇÃO DAS SECREÇÕES SALIVARES, BRÔNQUICA E A SUDORESE E EM MAIORES DOSES OCORRE DILATAÇÃO DA PUPILA, AUMENTO DA FREQUÊNCIA CARDÍACA, DIFICULDADE DE MICÇÃO, E DIMINUIÇÃO DO TÔNUS E MOTILIDADE GASTRINTESTINAL. A ESCOPOLAMINA É MAIS POTENTE SOBRE A ÍRIS E GLÂNDULAS E MAIOR AÇÃO CENTRAL. JÁ A ATROPINA TEM MAIOR AÇÃO CARDÍACA, INTESTINAL E MUSCULARES (MÚSCULOS BRONQUIOLARES). ALÉM DISSO, SUA AÇÃO É MAIS PROLONGADA. É MUITO UTILIZADA COM ANTÍDOTO EM INIBIDORES DA ACETILCOLINESTERASE. DROGAS VEGETAIS BELADONA (ATROPA BELLADONNAL, SOLANACEAE) O SEU FARMACÓGENO SÃO AS FOLHAS E SUMIDADES FLORIDAS. -É CONHECIDA E DESCRITA NA FARMACOPEIA EM QUASE TODOS OS PAÍSES. -NA CROMATOGRAFIA EM CAMADA DELGADA NÃO DEVE HAVER TROPANOL LIVRE, POIS SIGNIFICA QUE A DROGA FOI ARMAZENADA COM TEMPERATURAS ELEVADAS. -O PRINCIPAL ALCALOIDE PRESENTE É A HIOSCIAMINA. -CASO HOUVER A INGESTÃO DOS FRUTOS POR CRIANÇAS PEQUENAS, PODE SER LETAL. MEIMENDRO (HYOSCIAMUS NIGER L. ) -O SEU FARMACÓGENO SÃO AS FOLHAS E SUMIDADES FLORIDAS. MUITO EMPREGADA NA MEDICINA CASEIRA. - OS PRINCIPAIS ALCALOIDES PRESENTES SÃO A ESCOPOLAMINA E HIOSCIAMINA -TEM MENOR ÍNDICE DE INTOXICAÇÃO POR NÃO SER TÃO AGRADÁVEL DE CONSUMIR. NORMALMENTE ENCONTRAMOS OS ALCALOIDES NA FORMA DE SAIS, ENTÃO SÃO EXTRAÍDOS EM SOLVENTES POLARES. -DEPOIS DA EXTRAÇÃO, A SUBSTÂNCIA FORMADA É FILTRADA, TRATADA COM BASE E PARTIDO COM CLOROFÓRMIO. DEPOIS, É TRATADO COM ÁCIDO CLORÍDRICO E FEITA A PARTIÇÃO EM SOLVENTE AQUOSO. PROCESSOS DE EXTRAÇÃO ESTRAMÔNIO, FIGUEIRA-DO-INFERNO (DATURA STRAMONIUM L. ) - O SEU FARMACÓGENO SÃO AS FOLHAS E SUMIDADES FLORIDAS. - OS PRINCIPAIS ALCALOIDES PRESENTES SÃO A ESCOPOLAMINA E HIOSCIAMINA -É UTILIZADO COMO FONTE PARA SE OBTER ATROPINA OU ESCOPOLAMINA. METILXANTINAS -POSSUI GRANDE IMPORTÃNCIA ECONÕMICA E CULTURAL, POIS É CONSTITUINTES DAS DROGAS NÃO ALCOÓLICAS ESTIMULANTES, COMO CAFEÍNA, CHÁ-DA-ÍNDIA, GUARANÁ, CHOCOLATE, COLA. -COMO PRINCIPAIS CONSTITUINTES TEMOS A CAFEÍNA, TEOFILINA E TEOBROMINA. - A SUA ESTRUTURA PODE INICIAR DE 3 FORMAS: PURINA XANTINA METILXANTINA (METILADO DA XANTINA) METILXANTINA (METILADO DA XANTINA) -OS PRINCIPAIS REPRESENTANTES SÃO: CAFEÍNA, TEOFILINA, TEOBROMINA -O SEU PONTO DE FUSÃO É BEM ALTO (DEPENDENDO DA SUBSTÂNCIA, EM TORNO DE 238 E 350 °C). -PARA A SUA CARACTERIZAÇÃO, É UTILIZADO A REAÇÃO DE MUREXIDA, EM QUE HÁA FORMAÇÃO DE UM COMPLEXO VIOLÁCEO (PURPURATO DE AMÔNIA) -SÃO ESTIMULANTES NO SNC, INIBINDO O SONO, FADIGA, E ESTIMULA OS CENTROS RESPIRATÓRIOS. -NO SISTEMA CARDIOVASCULAR, AUMENTA A FREQUÊNCIA CARDÍACA (PRINCIPALMENTE A TEOFILINA). -NA MUSCULATURA LISA, RELAXA A MUSCULATURA BRÔNQUICA (TEOFILINA PRINCIPALMENTE) -NA MUSCULATURA ESTRIADA, ESTIMULA A CONTRAÇÃO, REDUZINDO A FADIGA MUSCULAR (CAFEÍNA PRINCIPALMENTE). -ALÉM DISSO, POSSUI UMA IMPORTANTE ATIVIDADE DIURÉTICA, POIS COSTUMA AUMENTAR A FILTRAÇÃO GLOMERULAR (PRINCIPALMENTE TEOBROMINA E TEOFILINA) -É UTILIZADO EM MEDICAMENTOS: ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS E ANTIGRIPAIS; EM BEBIDAS, COMO ESTIMULANTES, TÔNICOS E REVIGORANTES. -O CONSUMO A PARTIR DE 5 G PODE SER LETAL, E A PARTIR DE 1 G JÁ PODE CAUSAR DOR DE CABEÇA, NERVOSISMO, CANSAÇO, EXCITAÇÃO, TAQUICARDIA, DIURESE E CONTRAÇÃO MUSCULAR. -O SEU USO CRÔNICO PODE RESULTAR EM EFEITOS TERATOGÊNICO E CANCERÍGENO, MAS NÃO HÁ CONFIRMAÇÃO. -É COMUM HAVER A SÍNDROME DE RETIRADA, EM QUE O PACIENTE SENTE DOR DE CABEÇA, FADIGA, APATIA, TONTURA E INSÔNIA. DROGAS VEGETAIS COLA (COLA ACUMINATA SCHOTT ET ENDL.; C. VERTICILLATE STAPF.; C. NITIDA SCHOTT ET ENDL. -A PARTE UTILIZADA É A SEMENTE DESTITUÍDO DO NOZ-DE-COLA -É ORIGINÁRIA DA ÁFRICA TROPICAL, MAS CULTIVADA NA AMÉRICA DO SUL E CARIBE. -A PRODUÇÃO SE DESTINA PRINCIPALMENTE À PRODUÇÃO DE BEBIDAS E ESTIMULANTE E DEPENDENDO DA PLANTA TEM CONCENTRAÇÕES DIFERENTES DE CAFEÍNA. -HÁ TRAÇOS DE TEOBROMINA, CATECOL E EPICATECOL CACAU -THEOBROMA CACAO L. -A PARTE UTILIZADA É A SEMENTE -É ORIGINÁRIA DA AMÉRICA TROPICAL -AS SEMENTES SÃO UTILIZADAS PARA EXTRAÇÃO DE MANTEIGA DE CACAU E DE TEOBROMINA PARA A INDÚSTRIA DE CHOCOLATE -NELA, HÁ TRIGLICERÍDEOS, ÁCIDOS GRAXOS, COMPOSTOS POLIFENÓLICOS E TANINOS CONDENSADOS EM GRANDE QUANTIDADE. ERVA-MATE -ILEX PARAGUARIENSIS A. ST-HILL. -A PARTE UTILIZADA É A FOLHA -NATIVA DA AMÉRICA DO SUL -É MATÉRIA PRIMA PARA FITOTERÁPICOS UTILIZADOS PARA EMAGRECIMENTO E DIURÉTICOS -POSSUI CAFEÍNA E TEOBROMINA, TRAÇOS DE TEOFILINA, VITAMINA, AÇUCARES, SAPONINAS E COMPOSTOS FENÓLICOS CAFÉ (COFFEA ARABICA E C. CANEPHORA PIERRE) -A PARTE UTILIZADA É A SEMENTE -É NATIVA DE ZONAS MONTANHOSAS DO SUDOESTE DA ETIÓPICA E SUL DO SUDÃO -CULTIVADO INICIALMENTE PELOS ÁRABES -BRASIL É UM GRANDE PRODUTOR - A SEMENTE POSSUI POLISSACARÍDEOS, LIPÍDEOS E PROTEÍNA. -O TEOR DE CAFEÍNA É VARIÁVEL, DEPENDE DA PLANTA E DOS PROCESSOS DE TORREFAÇÃO. -A TORREFAÇÃO ALTERA A COMPOSIÇÃO QUÍMICA DAS SEMENTES, FORMANDO-SE PIGMENTOS E AROMA CARACTERÍSTICO. CHÁ-DA-ÍNDIA (CAMELLIA SINENSIS) -A PARTE UTILIZADA É A FOLHA -É ORIGINADA DA ÁSIA -É UTILIZADO NA DERMATOLOGIA, NO EMAGRECIMENTO E EM PRODUTOS DIURÉTICOS. -APÓS A FERMENTAÇÃO, A INFUSÃO PASSA DE AMARELO (CHÁ VERDE) PARA VERMELHO CASTANHO (CHÁ PRETO) , DEVIDO À OXIDAÇÃO DOS POLIFENÓIS. -O AROMA É FORMADO NESSE PROCESSO -POSSUI VÁRIAS ATIVIDADES FARMACOLÓGICAS, COMO ANTIMUTAGÊNCIA, ANTI-RADICAIS LIVRES, ANGIOPROTETORA, ANTITUMORAL E ANTIMUTAGÊNICA. CARACTERÍSTICAS GERAIS DO GRUPO: -POSSUEM PELO MENOS UM ANEL AROMÁTICO, NO QUAL PELO MENOS UM H É SUBSTITUÍDO POR UM GRUPAMENTO HIDROXILA. -DERIVAM DA ROTA DO XIQUIMATO -A MAIORIA ESTÁ NA FORMA DE ÉSTER OU HETEROSÍDEO, O QUE OS TORNA SOLÚVEL SOLVENTES POLARES. -SÃO MUITO REATIVOS E FACILMENTE OXIDÁVEIS. COMPOSTOS FENÓLICOS -A CUMARINA É ENCONTRADA EM UMA AMPLA VARIEDADE DE ESPÉCIES VEGETAIS, ESPECIALMENTE NO CUMARU, CUJO NOME CIENTÍFICO É KAVA-TONTA (A QUAL DEU ORIGEM A SEU NOME). NELE, A CUMARINA CORRESPONDE 1 A 3%. -EXISTEM UMA GRANDE VARIEDADE DE DERIVADOS CUMARÍNICOS E DOIS EXEMPLOS SÃO A PIRANOCUMARINAS (CUJO À ESTRUTURA DA CUMARINA É ADICIONADO UM ANEL DE 6 MEMBROS) E A FURANOCUMARINAS (CUJO À ESTRUTURA DA CUMARINA É ADICIONADO UM ANEL DE 5 MEMBROS) -ELA POSSUI UM ODOR CARACTERÍSTICO, POR ISSO É UTILIZADO COMO AROMATIZANTE EM ALIMENTOS E EM PRODUTOS COSMÉTICOS. CUMARINA COMPOSTOS RELACIONADOS À CUMARINA (CROMONAS E XANTONAS): - A CROMONA É ISÔMERO DA CUMARINA, ENQUANTO A XANTONA É OUTRO DERIVADO DO METABOLISMO DO CHIQUIMATO, COM PROPRIEDADES MUITO SEMELHANTES Á CUMARINA. EXEMPLOS: -TREVO (MELLIOTIS OFFICINALIS LAM.) ELE POSSUI PROPRIEDADES IMPORTANTES NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA. DELE É SINTETIZADO O DICUMAROL. -CITROS (CITRUS AURANTIUM L. CITRUS MEDICA) ESTRUTURA QUÍMICA FUNDAMENTAL: ANTRAQUINONAS: A FORMA MAIS ENCONTRADA NA NATUREZA É DE ANTRAQUINONA, A QUAL TAMBÉM POSSUI GRANDE IMPORTÂNCIA NA ÁREA FARMACÊUTICA. ELAS SÃO VISTAS NA FORMA OXIDADA (ENCONTRADA EM DROGAS VEGETAIS SECAS, SÃO MAIS ESTÁVEIS)E REDUZIDA (AS PRIMEIRAS QUE SE FORMAM NAS PLANTAS, DENOMINADAS ANTRONAS E ANTRANÓIS). -ELAS SÃO ENCONTRADAS NORMALMENTE NA FORMA DE HETEROSÍDEO -ELES POSSUEM UMA GRANDE AÇÃO LAXANTE, E SÃO UTILIZADOS EM MUITOS FÁRMACOS. EXEMPLOS: -ALOE VERA, CÁSCARA-SAGRADA (RHAMMUS PURSHIANA D.C.), SENE (SENNA ALEXANDRIA) E RUINARBO (R. RHAPONTICUM L.). QUINONAS -TAMBÉM POSSUI AÇÃO ANTICOAGULANTE E A PARTIR DELA FOI DESENVOLVIDA O DICUMAROL, O PRIMEIRO ANTICOAGULANTE COM AÇÃO POR VIA ORAL. ESSA AÇÃO ANTICOAGULANTE SE DÁ POR AÇÃO INDIRETA, OU SEJA, ELA IMPEDE A FORMAÇÃO DE DERIVADOS DOS FATORES DE COAGULAÇÃO. OS PRINCIPAIS ANTICOAGULANTES DERIVADOS DA CUMARINA UTILIZADOS HOJE SÃO FEMPROCUMONA, VARFARINA, BISCUMARICETATO DE ETILA E ACENOCUMAROL. -AS CUMARINAS SÃO ALTAMENTE REATIVAS NA PRESENÇA DE LUZ, POIS ELAS ABSORVEM ENERGIA NA REGIÃO UV E FORMAM UM ESTADO EXCITADO, O QUAL PODE INTERAGIR COM O DNA, RNA, CAUSANDO MUTAÇÕES CITOPLASMÁTICAS. - COM ESSA PROPRIEDADES ELAS TAMBÉM SÃO UTILIZADAS PARA TRATAR ENFERMIDADES CUTÂNEAS, POIS QUANDO ATIVADOS POR RAIOS UV PROVOCAM REAÇÕES FOTOTÓXICAS NA PELE E NO TRATAMENTO DE PSORÍASE, MICOSES, URTICÁRIA, ATRAVÉS DA RADIAÇÃO UV, EM QUE HÁ A INDUÇÃO DE REPIGMENTAÇÃO DA PELE. OS FLAVONOIDES SÃO UTILIZADOS NA INSUFICIÊNCIA VENOSA, POIS DIMINUEM A PERMEABILIDADE E AUMENTAM A RESISTÊNCIA DOS CAPILARES (MEDICAMENTOS TÔNICO -VENOSOS OU PROTETORES CAPILARES) DROGAS VEGETAIS GINKO BILOBA L (GINCO) -ÁRVORES DE ORIGEM ORIENTAL, MUITO ANTIGA. -ELA POSSUI EXTREMA RESISTÊNCIA A FATORES AMBIENTAIS ADVERSOS COMO POLUIÇÃO, PRAGAS E ATÉ MESMO RADIOATIVIDADE. -O EXRATO DE SUAS FOLHAS É UTILIZADO PARA MELHORA NO FLUXO SANGUÍNEO, PRODUZIR AÇÃO ANTIOXIDANTE E ANTIAGREÇÃO PLAQUETÁRIA. PASSIFLORA SPP. (MARACUJÁ) -É UTILIZADO COMO SEDATIVO, ANTIESPASMÓDICO E ANSIOLÍTICO, POSSUI VÁRIOS CONSTITUINTES QUÍMICOS JÁ IDENTIFICADOS, COM NUMEROSOS FLAVONOIDES. - O FARMACÓGENO É AS FOLHAS E PARTES AÉREAS. OS FLAVONOIDES SÃO POLIFENÓIS, BIOSSINTETIZADOS A PARTIR DA ROTA DO CHIQUIMATO. DELA É GERADO CHALCONAS, QUE DÃO ORIGEM À AURONAS E FLAVANONAS. ESTA, POR SUA VEZ, DÃO ORIGEM À FLAVONAS E FLAVONÓIS. - A SUA DISTRIBUIÇÃO É AMPLA PELAS PLANTAS E POSSUI GRANDE IMPORTÂNCIA FARMACOLÓGICA. -A SUA ESTRUTURA QUÍMICA BÁSICA CONTÉM 15 ÁTOMOS DE CARBONO, COM DUAS FENILAS LIGADAS A 3 CARBONOS. FLAVONÓIDES E COMPOSTOS RELACIONADOS FLAVONAS SEM A DUPLA LIGAÇÃO E COM DOIS HIDRÔGENIOS FLAVONAS COM UMA MOLÉCULA DE HIDROXILA ISOFLAVONAS (ISÔMERO DA FLAVONA) RESVERATROL -COMPOSTO ENCONTRADO PRINCIPLAMENTE EM CASCAS DE UVAS VERMELHA, CONSIDERADO POR GENTE UMA FLAVONINA, MAS NÃO É, POIS NÃO TEM QUALQUER RELAÇÃO ESTRUTURAL, SOMENTE EM RELAÇÃO AOS EFEITOS (EFEITO ANTI-INFLAMATÓRIO E ANTIOXIDANTE) -É UMA FITOALEXINA; SUBSTÂNCIA SINTETIZADA COMO RESPOSTA AO ESTRESSE FÚNGICO NESSE PROCESSO TAMBÉM SÃO FORMADOS ELAGITATINOS, SENDO GALOTANINOS QUE SOFRERAM LACTONIZAÇÃO, ESPECIFICAMENTE DA PARTE HEXAIDROXIDIFÊNICO, DESTACADA NA IMAGEM À ESQUERDA. -OS TANINOS SÃO COMPOSTOS POLIFENÓLICOS HIDROSSOLÚVEIS - POSSUEM A PROPRIEDADE DE TRANSFORMAR A PELE ANIMAL EM COURO (AÇÃO TANANTE) . ISSO ACONTECE PELA HABILIDADE DE FORMAR COMPLEXOS INSOLÚVEIS EM ÁGUA COM ALCALOIDES, GELATINAS E OUTRAS PROTEÍNAS. ESSA AÇÃO É DEPENDENTE DA MASSA MOLECULAR ESPECIFICA, POIS, QUANDO ELA É MUITO ELEVADA O TANINO NÃO CONSEGUE SE INTERCALAR ENTRE AS MACROMOLÉCULAS E QUANDO É MUITOBAIXA NÃO FORMA LIGAÇÕES SUFICIENTES PARA ESTABILIZAR O COMPLEXO. -ELES PODEM SER CLASSIFICADOS DE DUAS FORMAS; TANINOS -1-HIDROLIÁVEIS, EM QUE POSSUEM UMA PORÇÃO AÇÚCAR E OUTRA DE ÁCIDO FENOL-CARBOXÍLICO. CHAMADOS GALOTANINOS E ELAGITANINOS. ABAIXO UM EXEMPLO DE UM GALOTANINO. 2-CONDENSADOS, EM QUE POR NÃO SOFRER HIDRÓLISE SE POLIMERIZAM SEM A PRESENÇA DE AÇÚCAR, E SÃO CHAMADOS PROANTOCIANIDINAS. - SÃO PRODUTOS DE DUAS OU MAIS MOLÉCULAS DE FLAVONÓIS. -QUANDO DILUÍDOS A QUENTE, PRODUZEM PIGMENTOS AVERMELHADOS DA CLASSE DAS ANTOCIANINAS. ENTRE SUAS ATIVIDADES FARMACOLÓGICAS ESTÃO: - PROPRIEDADES ADSTRINGENTES, OU SEJA, CONSTRIÇÃO DE TECIDOS , GERANDO LEVE EFEITO ANESTÉSICO NO USO TÓPICO. -POTENCIALIZAÇÃO DA AÇÃO DOS FLAVONOIDES, CUMARINAS E SAPONINAS NO TRATAMENTO DE VARIZES E HEMORROIDAS. -AUXILIAM NO FECHAMENTO DOS POROS DAS PELES MISTAS E OLEOSAS -POSSUI EFEITO ANTIDIARREICO, ATRAVÉS DA PRECIPITAÇÃO DE UMA MEMBRANA QUE PROTEGE A PELE DA IRRITAÇÃO. -E POR ÚLTIMO, POSSUI ATIVIDADE ANTIMICROBIANA, ANTIVIRAL, ANTI-INFLAMATÓRIA E ANTI- HEPATOTÓXICA. EXEMPLOS: HAMAMELIS VIRGINIANA L. - O FARMACÓGENO SÃO OS GALHOS E AS FOLHAS - É UTILIZADA COM DIARREIA LEVE, VARIZES, COMO ADSTRINGENTE E CICATRIZANTE (NA COSMETOLOGIA) QUESTÕES ENADE 1- Em razão da grande valorização dos fitoterápicos pela população, o Ministério da Saúde tem editado legislação sobre o assunto, normatizando sua produção e buscando sua inserção no sistema público de saúde. A legislação define o que são os medicamentos fitoterápicos (RDC nº 14/2010 - ANVISA). A esse respeito, considere os medicamentos a seguir: I. Comprimido contendo digoxina 0,25 mg isolada de folhas de Digitalis lanata. II. Cápsula de Gingko biloba 80 mg contendo extrato seco padronizado. III. Glóbulos de Pulsatilla 16CH e Ignatia 32CH. IV. Pomada preparada com tintura de arnica (Arnica montana) e salicilato de metila. É exemplo de medicamento fitoterápico apenas o que está descrito em: a) I. b) II. c) I e III. d) II e IV e) III e IV. 2-Considerando o esquema acima e o processo de extração e pré-purificação da quinina, avalie as afirmações que se seguem. I. A água é o solvente de escolha para a extração da forma 1 da quinina. II. O éter etílico pode ser utilizado como solvente no processo de partição. III. A forma 1 da quinina pode ser convertida na forma 2 por meio da adição de HCl diluído. IV. A forma 2 da quinina pode ser convertida na forma 1 por meio da adição de NaOH diluído. É correto apenas o que se afirma em: a) I e II. b) I e IV c) II e III. d) I, II e IV e) II, III e IV. 3- As sementes de guaraná (Paulinia cupana) são muito utilizadas para a produção de fitoterápicos e alimentos. Uma indústria de insumos recebeu para análise dois lotes (A e B) do produto em pó fornecidos por produtores locais qualificados. O quadro a seguir apresenta os resultados das análises de controle de qualidade realizadas pelo farmacêutico. a) O lote B pode ter sido contaminado por material inorgânico, como areia ou terra. b) O material estranho detectado no lote A pode ser devido a presença de alcaloides. c) O lote A pode ser aprovado por estar de acordo com as especificações farmacopeicas. d)Os lotes A e B estão de acordo com as especificações farmacopeicas para a dosagem de taninos. e) O valor encontrado na dosagem de metilxantinas para o lote B está de acordo com as especificações. 4.A RDC n.17/ANVISA de 12 de janeiro de 2001, que dispõe sobre registro de medicamentos fitoterápicos, define o conceito de fitoterápicos e medicamentos como se segue. « Medicamento – produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. Fitoterápico – medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância da sua qualidade. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais. » De acordo com os conceitos acima e a legislação vigente, pode(m) ser considerado(s) como medicamento(s) fitoterápico(s) apenas a) Tintura de própolis. b) Chá de erva cidreira (melissa oficinalis) em saquinhos c) Pomada preparada com uréia e tintura de camomila (Matricaria chamomilla). d) Comprimidos de ginseng (Panax ginseng) e cafeína. e) Cápsulas do pó moído das cascas de cáscara-sagrada (Rhamnus purshiana). Resolução das questões 1- I. Comprimido contendo digoxina 0,25 mg isolada de folhas de Digitalis lanata. Fitoterápico não tem substância isolada. II. Cápsula de Gingko biloba 80 mg contendo extrato seco padronizado. É fitoterápico. III. Glóbulos de Pulsatilla 16CH e Ignatia 32CH. IV. Pomada preparada com tintura de arnica (Arnica montana) e salicilato de metila. Substância isolada. É exemplo de medicamento fitoterápico apenas o que está descrito em: (B) II. 2- I. A água é o solvente de escolha para a extração da forma 1 da quinina. É O HCL II. O éter etílico pode ser utilizado como solvente no processo de partição. III. A forma 1 da quinina pode ser convertida na forma 2 por meio da adição de HCl diluído. IV. A forma 2 da quinina pode ser convertida na forma 1 por meio da adição de NaOH diluído. É correto apenas o que se afirma em (D) II, III e IV 3- a) O lote B pode ter sido contaminado por material inorgânico, como areia ou terra. Sim b) O material estranho detectado no lote A pode ser devido a presença de alcaloides. Metilxantinas são alcalóides. c) O lote A pode ser aprovado por estar de acordo com as especificações farmacopeicas. Não. Há contaminação bacteriana na amostra. d)Os lotes A e B estão de acordo com as especificações farmacopeicas para a dosagem detaninos. O lote B apresenta 3,5%. e) O valor encontrado na dosagem de metilxantinas para o lote B está de acordo com as especificações. Há apenas 4,5%. 4- a) Tintura de própolis. Própolis não é matéria prima vegetal, é produzido pelas abelhas. b) Chá de erva cidreira (melissa oficinalis) em saquinhos. Fitoterápico precisa passar por um processo de manipulação do extrato vegetal. c) Pomada preparada com uréia e tintura de camomila (Matricaria chamomilla). Ureia é uma substância isolada. d) Comprimidos de ginseng (Panax ginseng) e cafeína. Cafeína é uma substância isolada. e) Cápsulas do pó moído das cascas de cáscara-sagrada (Rhamnus purshiana). É fitoterápico.
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