IECAS - Inibidores de enzimas conversoras de Angiotensina

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O sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona é ativado 
quando ocorre uma queda da pressão arterial 
(diminuição nos níveis de sódio, detecção por 
barorreceptores que são receptores de pressão, efeitos 
beta adrenérgicos), tudo isso faz com que seja percebida 
a queda de pressão arterial. 
A queda da pressão arterial gera um estímulo para 
produção de Renina (produzida nos rins), e quando há 
uma queda de pressão a Renina é liberada e jogada na 
corrente sanguínea, desta forma a Renina viaja através da 
circulação até o fígado e transforma (catalisa) o 
Angiotensinogênio Hepático em Angiotensina I. 
Depois a Angiotensina I é lançada na circulação, sai do 
fígado para a circulação e se distribui por todos os tecidos. 
Quando a Angiotensina I chega no pulmão ela encontra 
com a ECA (Enzimas conversoras de Angiotensina), que 
transforma a Angiotensina I em Angiotensina II. A 
Angiotensina II por sua vez é uma potente vasoconstritora 
e faz com que ocorra o aumento da pressão arterial. 
Depois a Angiotensina II é lançada na circulação, se liga 
em seus receptores (que estão na parede do vaso 
sanguíneo) e depois pode ter três destinos: 
▪ Virar Angiotensina III 
▪ Virar Angiotensina IV 
▪ Ser degradada e eliminada 
 
Toda Angiotensina I que saiu do fígado e não chegou até o 
pulmão e seguiu para o intestino, útero, estômago... Ela é 
convertida pela ECA de cada um desses tecidos em 
Angiotensina do tipo III (vasoconstritor mais fraco que a 
II). 
 
Inibidores da ECA: 
Para pacientes hipertensos é dado medicamentos que 
inibem a enzima ECA, para que ela não produza 
Angiotensina I e consequentemente Angiotensina II e não 
ocorre o aumento da pressão arterial. 
Etapas da farmacocinética: Absorção (Passagem da 
droga do meio onde foi administrada para a circulação); 
Distribuição (Onde a droga é espalhada pelos tecidos); 
Metabolização (Geralmente ocorre no fígado); Excreção 
(Geralmente ocorre nos rins). 
 
1. Captopril (Capoten®) 
 
 Biodisponibilidade de 60% quando o animal está 
em jejum, quando há alimentação a 
biodisponibilidade reduz de 25 a 50%. 
*Deve ser dado em jejum para o animal, pois se 
há alimento no trato gastrointestinal é reduzida a 
biodisponibilidade, ou seja, a quantidade de 
droga que sai do local de administração e chega 
até a corrente sanguínea e fazer efeito. 
 
* 40% da droga nem chega a ser absorvida, são 
degradadas e eliminadas através das fezes. 
 
*Deve ser administrado em jejum e o alimento 
deve ser dado após 1 hora depois. 
 
 Não é metabolizado no fígado 
 
*Ou seja, não passa pelo processo de 
biotransformação hepática. Um dos objetivos da 
metabolização é facilitar a excreção da droga. 
 
 Excreção ocorre nos rins. 
 
 Eliminado inalterado na urina/Produz 
proteinúria (Perda de proteínas pela urina). 
*Justamente porque não passa pelo processo de 
biotransformação no fígado, chegando inalterado 
nos rins, o que faz com que eles tenham 
dificuldade de eliminar o Captopril, o que acaba 
alterando a função renal e consequentemente 
ocasionando na proteinúria, o que não ocorre em 
grande quantidade normalmente, pois a proteína 
tem grande validade para o organismo. 
 
2. Enalapril (Renitec ®) 
 
 Pró-fármaco - Precisa passar pelo fígado para ser 
ativado e exercer sua capacidade terapêutica. 
 Biotransformado no fígado em Enaprilato (ativo). 
 
 Disfunção hepática grave reduz a eficácia do 
medicamento. 
 
 Biodisponibilidade não afetada pela alimentação. 
 
 Eliminação renal. 
 
3. Benazepril (Lotensin ®, Fortekor®) 
 
 Pró-fármaco - Precisa passar pelo fígado para ser 
ativado e exercer sua capacidade terapêutica. 
 
 Biotransformado no fígado em Benazeprilato 
(ativo). 
 
 Excreção significativa pela bile: 
→ 50% no cão 
→ 85% no gato 
*De 50% cão ou 80% gato da fração biodisponível 
será eliminado pela bile. Ou seja, a bile é lançada 
no intestino delgado e excretada juntamente com 
as fezes. 
 
 Mais indicado em nefropatas. 
 
*O rim não é o principal destino de eliminação 
para essa droga, desta forma ele não fica 
sobrecarregado. 
 
4. Lisinopril (Privinil ®) 
 
 Não necessita de ativação, ou seja, não passa pelo 
fígado. 
 
 Biodisponibilidade de 25%. 
 
*De toda a droga que contêm no comprimido 
apenas 25% chega na circulação, os outros 75% 
é jogado fora, não chega a ser absorvido. Isso não 
é ruim, porque com base na informação de que 
apenas 75% é jogado fora a indústria 
farmacêutica fez os comprimidos com uma 
concentração calculada nisso, e mesmo perdendo 
75% do princípio ativo os 25% que restaram são 
suficientes para ter uma ação terapêutica 
adequada. 
 
 Excreção renal. 
 
 Bastante indicado para hepatopatas. 
 
*São bastante indicados para os hepatopatas 
(animais com insuficiência hepática), pois não afetam 
ou sobrecarregam o fígado 
 
Inibidores da Angiotensina II: 
1. Losartana (Losartec ®) 
Não é inibidor da ECA. Funciona como um antagonista de 
receptores de Angiotensina II. 
A Angiotensina II possui 4 tipos de receptores: AT1, A 
AT2, AT3 e o AT4. Sendo que o AT1 é o principal no 
sentido de causa a vasoconstrição. 
 Específico AT1. 
 
*A indústria desenvolveu uma droga que se 
ligasse de forma específica ao receptor AT1 para 
evitar a ação da Angiotensina II. 
 
 Menores efeitos colaterais que os IECAs. 
 
*Geralmente pacientes que fazem uso contínuo 
dos inibidores da ECA apresentam como efeito 
colateral a tosse. Os IECAs tem esse efeito 
colateral porque agem na ECA pulmonar, 
favorecendo a liberação de mediadores químicos 
(Bradicinina) que são irritantes para as vias 
aéreas, o que leva o paciente a ter tosse. Como a 
Losartana não chega nem perto do pulmão (vai 
para o receptor do vaso sanguíneo) ela não causa 
esse efeito. 
 
 Baixa biodisponibilidade 33%. 
 
 Metabolização hepática (Mas não é um pró-
fármaco). 
 
*Metabólito (Resultado de uma reação de 
metabolização) somente ativo em seres 
humanos. 
 
 Excreção. 
→ 1/3 na urina 
→ 2/3 na bile 
 
 Indicado para nefropatas. 
*O rim não é o principal destino de eliminação para 
essa droga, desta forma ele não fica sobrecarregado. 
 
Os inibidores da ECA não deixam que a Angiotensina II 
seja formada. Já os antagonistas de Angiotensina não 
mexem na ECA, ou seja, a Angiotensina é formada, porém 
ela não executa sua função porque seus receptores estão 
bloqueados.