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Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 1) LISTA A1 DA PORTARIA Nº 344/98 Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Alfentanila (Rapifem®) Opióides sintéticos (Piperidinas) Início: 1 a 3 minutos Manutenção: A cada 10 a 15 minutos Só pode ser administrada por via intravenosa. USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Analgesia em cirurgias rápidas e ambulatoriais Analgesia suplementar em cirurgias de médio e longo prazo Indução de anestesia (no caso de intubação endotraqueal e ventilação mecânica) Analgesia, supressão respiratória e proteção analgésica em manobras na UTI Nota: Não é indicado para uso em partos vaginais e cesarianas pois pode suprimir o reflexo de respiração do neonato! Em caso de uso é necessária respiração assistida para mãe e o bebê, além de uso de antagonista opióide (atenção com a meia vida deste frente à meia vida da Alfentanila). Pode provocar depressão respiratória durante o uso ou no pós-operatório (atenção a sintomas como tonturas, dificuldade de respirar!). Afeta a capacidade de atenção e concentração – pacientes não devem fazer atividades que requeiram habilidade e concentração até 24 horas após a sua administração. Não deve ser utilizado concomitantemente em pacientes utilizando: IMAO, ISRS, benzodiazepínicos, barbitúricos, antipsicóticos e ansiolíticos (risco de depressão respiratória, coma e morte!) Exige cuidado em pacientes que estão utilizando eritromicina, cimetidina e/ou diltiazem (risco de potencialização do efeito da Alfentanila) Pacientes que fazem uso de antimicóticos internos como cetoconazol, itraconazol e fluconazol exigem ajuste de dose da Alfentanila. Pode provocar náuseas e vômitos no pós-operatório – evitável com o uso de droperidol. A dose de ataque varia de 20 a 150mcg dependendo do tempo da cirurgia (doses de 120mcg são ideais para indução em cirurgias com mais de 45minutos de duração). O uso em infusão não deve exceder 4 dias contínuos! Pode provocar espasmos respiratórios, soluços, alterações nos batimentos cardíacos e mesmo na pressão arterial, tontura, calafrios, sonolência, letargia ou mesmo desorientação. Também podem ocorrer espasmos musculares ou rigidez muscular, mais frequente em pacientes pediátricos. Pode ser preparado com solução glicosilada a 5%, soro fisiológico 0,9% ou solução de Ringer (a duração após preparado é de 24 horas) Fentanila (Fentanil®) Opióides sintéticos (Amida Piperidínica) Início: 2 a 3 minutos (via endovenosa) Manutenção: Variável (tende a ser individualizada) Pode ser administrada por via endovenosa e intramuscular. USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Analgesia de curta duração no pré ou pós-operatório Analgesia em anestesia geral ou como suplemento em anestesia regional Indutor concomitante com neurolépticos (componente de manutenção em anestesia geral e regional) Analgesia única em pacientes de alto risco em procedimentos complexos cardíacos, neurológicos ou ortopédicos Analgesia espinhal de controle no pós-operatório de cesarianas e cirurgias abdominais Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 2 anos de idade. Pode provocar rigidez muscular toráxica, no pescoço e mesmo ocular (pode ser minimizada com o uso de benzodiazepínicos - como o midazolan e com o uso de relaxantes neuromusculares na indução). Podem ocorrer movimentos mioclônicos de natureza não epiléptica. Exige cautela em pacientes cardiopatas, especialmente os que possuem bradiarritmia (a Fentanila pode provocar bradicardia e induzir uma hipotensão), além de hepatopatas, nefropatas e hipotireoidismo. Exige cautela em pacientes com patologias respiratórias como DPOC e outras que reduzem a capacidade respiratória (exige ventilação assistida durante a analgesia). Seu uso em obstetrícia pode provocar a depressão respiratória do neonato! A administração com neurolépticos injetáveis (exemplos: haloperidol, zuclopentixol, paliperidona) pode promover hipotensão e sintomas extrapiramidais. Pode ocorrer síndrome serotoninérgica em pacientes que façam uso concomitante de IMAO, ISRS e ISRSN (risco à vida do paciente!). Há possibilidade de gerar dependência similar à morfina. Afeta a atenção e concentração dos pacientes, só devem realizar atividades que as requeiram após 24 horas da administração da Fentanila. O uso concomitante de antimicóticos sistêmicos como fluconazol e voriconazol potencializa os efeitos da Fentanila (cuidado!). Como pré-medicação a dose é de 0,05 a 0,1mg administrada por via intramuscular de 30 a 60 minutos antes da cirurgia. Na anestesia geral a dose é de 0,002mg/kg para dores de baixa intensidade, sendo 0,04mg/kg para dores moderadas e 0,05mg/kg para dores elevadas. Doses de 0,05 a 0,1mg se adequam para complementação de anestesia regional e no pós-operatório. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 2) LISTA A1 DA PORTARIA Nº 344/98 Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Metadona (Mytedom®) Opióides sintéticos (Difenilmetanos) Início: 30 minutos (via parenteral) 1 a 4 horas (via oral) Manutenção: A cada 3 a 4 horas (via oral no tratamento de dor) A cada 24 horas (via parenteral tratamento de dependência) É administrada por via oral (comprimidos) e as vias parenterais podem ser a intramuscular ou a subcutânea. Tratamento de alívio de dores agudas e crônicas Tratamento de desintoxicação e de manutenção temporária de adictos em narcóticos (como opióides e correlatos) como parte de um programa terapêutico Nota: Também possui um efeito antitussígeno para casos de tosse seca, embora não seja o foco terapêutico usual. A nota técnica nº 485/2014 salienta que seu uso também é aprovado para alívio e manutenção de dor oncológica. Não deve ser administrada concomitantemente com formulações alcóolicas (extratos alcóolicos). IMAO e fármacos agonistas ou antagonistas opióides. Exige ajuste de dose em pacientes que utilizam concomitantemente antidepressivos, neurolépticos, analgésicos narcóticos, sedativos, hipnóticos e anestésicos gerais. Uma vez que promove sedação, o efeito é sinérgico no uso conjunto com: anti- histamínicos H1, barbitúricos, ansiolíticos não benzodiazepínicos também e antidepressivos tricíclicos. Pacientes que utilizam antirretrovirais tem o clearence aumentado e com isso redução da metadona plasmática. Não deve ser utilizada em pacientes com patologias respiratórias graves (insuficiência, asma brônquica ou hipercarbia) e indícios de disfunções intestinais como íleo paralítico. Pode causar dependência física e/ou psíquica, exigindo acompanhamento criterioso da equipe envolvida com o paciente. A dose de ataque usual é de 8 a 10mg por via parenteral ou 20mg por via oral, em ambos os casos a dose é equivalente a 10mg de morfina administrada por via intramuscular. Doses maiores (cercade 40mg) são necessárias no tratamento de adictos, não devendo exceder 120mg/dia. Pode provocar euforia, fraqueza, insônia, agitação, xerostomia, constipação, glossite, arritmias, taquicardia, bradicardia, palpitações, perda de libido, amenorreia, impotência, trombocitopenia, hipocalemia, hipomagnesemia. Morfina (Dimorf®) Opióides (Fenantrenos) Início: 20 minutos (via endovenosa) 15 a 60 minutos (via epidural ou intratecal) 1 a 2 horas (via oral) Manutenção: A cada 4 a 5 horas (comprimidos, solução oral e via endovenosa) A cada 12 horas (cápsulas de liberação cronogramada – LC) A cada 24 horas (via epidural ou intratecal) Alívio de dores sistêmicas intensas de natureza aguda ecrônica Nota: A apresentação parenteral é de uso estritamente hospitalar! Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 18 anos de idade (comprimidos, cápsulas e injetáveis). Não deve ser administrado concomitantemente com IMAO. É contra indicado em pacientes com obstrução gastrointestinal e íleo paralítico. Não é recomendado para pacientes com quadros patológicos respiratórios, ICC, convulsões, adictos do álcool, com tremores e/ou que apresentem aumento de pressão intracraniana ou do LCR. Exige cautela em pacientes com glaucoma, que utilizam antipsicóticos (fenotiazidas), tricíclicos e/ou depressores do SNC (hipnóticos, sedativos, ansiolíticos, barbitúricos). Bem como para com pacientes com hepatopatias, nefropatias, com doença de Addison e hipotireoidismo. É potencializada pelo uso concomitante de propranolol e anti-histamínicos de 1ª geração. Potencializa o efeito de fármacos anticoagulantes (risco de hemorragias!). Interfere com fármacos diuréticos aumentando a produção de HAD! A dose de ataque para comprimidos é de 15 a 30mg a cada 4 horas, podendo haver ajuste individualizado de acordo com o quadro patológico. No caso de cápsulas LC a dose varia de acordo com o tipo de dor, mas sua posologia usual é de 12 horas/dia (há ajustes para 8 horas). O uso peridural requer apenas 5mg e um máximo de 10mg/dia, sendo que em infusão contínua a dose é de 2 a 4mg/dia. A dose intratecal é de 0,2 a 1mg/dia. A solução oral tem a relação 1ml = 32 gotas, sendo ainda 1ml = 10mg de morfina (na forma de sulfato). Sua posologia nos adultos é de 5 a 30mg a cada 4 horas, mas no âmbito pediátrico é preciso seguir a relação de 0,3 a 0,6mg/kg e crianças com menos de 3 meses demandam ajuste especializado Pode gerar dependência física e psíquica! Produz sonolência, euforia, agitação, xerostomia, constipação, comprometimento da libido, impotência, dificuldade de micção, palpitações, vertigem e náuseas. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 3) LISTA A1 DA PORTARIA Nº 344/98 Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Oxicodona (Oxycontin®) Opióides semi- sintéticos (derivados do Fenantreno) Início: 3 a 5 horas Manutenção: A cada 12 horas No mercado brasileiro só possui forma de administração por via oral (comprimidos de liberação controlada). Alívio de dores moderadas a severas em 24 horas por períodos prolongados Importante: Deve fazer parte de um plano progressivo de manejo da dor conforme preconizado pela OMS, pela Sociedade Americana da Dor (American Pain Society) e agências correlatas. Só deve ser utilizada em situações não responsivas após o uso de AINEs e não deve ser utilizado em situações condicionadas à dor – “se necessário” (conforme orientação expressa na bula!) Não deve ser utilizada em pacientes com menos de 18 anos de idade. Não deve ser utilizada em pacientes com patologias respiratórias (especialmente DPOC, asma, depressão respiratória, indícios de hipóxia). Interfere com o eixo hipotalâmico-pituitário-adrenal e gonadal também, podendo elevar a prolactina sérica e a redução do cortisol e testosterona plasmáticos. Não é indicada para pacientes com disfunções intestinais que levem à constipação (incluindo íleo paralítico). Exige cautela em pacientes com hipotireoidismo, doença de Addison, HPB, pancreatite, hepatopatias, nefropatias e que utilizem IMAO. O uso prolongado e mesmo crônico desenvolve tolerância e dependência física, gerando sintomas de abstinência (midríase, agitação, ansiedade, irritabilidade, alteração da pressão sanguínea e da frequência cardiorespiratória). Por isso não é indicada para pacientes emocionalmente instáveis ou com tendência a serem adictos de substâncias potencialmente viciantes. Não é recomendada para pacientes convulsivos (risco de agravamento destes!). Pode interferir com exames laboratoriais (amilase sérica). Afeta o estado de concentração e atenção (não se deve dirigir ou realizar tarefas de precisão enquanto se faz uso!). Potencializa o efeito depressor do SNC no uso concomitante com hipnóticos, sedativos, antidepressivos e neurolépticos. Potencializa o bloqueio neuromuscular no uso concomitante com relaxantes musculares (risco de depressão respiratória!). Potencializa eventos adversos anticolinérgicos no uso concomitante com fármacos desta natureza (tricíclicos, anti-histamínicos, neurolépticos, antiparkinsonianos) É potencializada em pacientes tratados com antibióticos macrolídeos e/ou azólicos (atenção!) A dose de ataque é de 10mg, sendo ajustada depois de 12 horas. Tende a ser individualizada de acordo com a resposta à dor. Pode provocar tontura, tremores, letargia, nervosismo, confusão, pensamentos desconexos e perda de apetite. Petidina/Meperidina (Dolantina®) Opióides sintéticos (Fenilpiperidínicos) Início: 1 a 2 minutos (via endovenosa) Manutenção: A cada 40 a 60 minutos (via endovenosa) A cada 3 a 4 horas (via intramuscular e subcutânea) De administração parenteral podendo ser endovenosa, intramuscular e subcutânea. Tratamento de dores moderadas a graves de natureza aguda (infarto do miocárdio, pós-operatórios, espasmos musculares gastrointestinais, dor de neoplasias malignas, tetania uterina, espasmos do colo uterino, etc) Analgesia pré-operatória e de apoio Atenção: Não pode ser utilizada para manejo de dores crônicas, pois seu metabólito (norpetidina) se acumula e provoca crises similares aos ataques epilépticos. Não deve ser utilizada em menores de 18 anos de idade. Não deve ser utilizada em pacientes adictos de opióides (ou que demonstrem essa tendência), com patologias respiratórias severas (como insuficiência). Exige cautela em pacientes com quadro de hipotensão, hipovolemia, taquicardia, convulsões, hipotireoidismo, HPB e insuficiência adrenocortical. O uso concomitante com IMAO e/ou benzodiazepínicos exige ajuste de dose para não haver risco de sedação, depressão respiratória e morte! Pode provocar dependência física e psíquica, exigindo retirada progressiva para minimizar sintomas de abstinência. No caso de via intramuscular, aplicações repetidas podem acarretar em miopatia fibrosa, podendo ocorrer ainda espasmos musculares involuntários, mioclonia e tremores. Seu uso obstétrico pode acarretar em depressão respiratória, cardíaca e da função neurocomportamental (comprometendo ainda a alimentação) em neonatos (precisam de monitoramento até 6 horas após o nascimento). Pode provocar síndrome serotoninérgica no uso concomitante com ISRS e ISRSN. Na administração endovenosa pode ocorrer bradicardia, taquicardia, hipotensão, miose, soluços, broncoespasmos e tontura. A dose de ataque varia de 25 a 100mg para via endovenosa e de 25 a 150mg para via intramuscular ou subcutânea. A dose diária não deve exceder 500mg! Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 4) LISTA A1 DA PORTARIA Nº 344/98 Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Remifentalina (Ultiva®) Opióides sintéticos (Éster piperidinocarboxílicos) Início: Em até 1 minuto Manutenção: A cada 2 a 5 minutos É de administração parenteral exclusivamente intravenosa. USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Analgésico de indução e manutenção de anestesia geral (incluindo cirurgias caríacas) Analgésico e sedante de pacientes sob ventilação mecânica de UTIs Analgesia de continuação no pós-operatório imediato e na transição para analgesia de longa duração Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 1 ano de idade. Não pode ser utilizado em administração epidural e nem intratecal (possui glicinana sua formulação) e nem deve ser o agente analgésico único na anestesia geral. Não é indicado para uso em anestesia obstetrícia! Pode produzir rigidez muscular e por isso sua administração em bolus não deve ser de 30 segundos no mínimo (o excesso de rigidez necessita da administração concomitante de um hipnótico e/ou um bloqueador neuromuscular). Exige acompanhamento respiratório e monitorização, pois há risco de depressão respiratória como por outros agentes opiáceos. O paciente só deve deixar a sala de recuperação quando estiver consciente e com respiração espontânea. Pode potencializar eventos cardiovasculares (bradicardia, hipotensão) em pacientes que utilizam previamente β-bloqueadores e/ou bloqueadores de canal de cálcio. Sua administração pode usar equipamentos para infusão contínua (evitar espaço morto, obstrução ou desconexão). A dose de ataque é de 20 a 25µg/mL para pacientes acima de 1 ano e a dose de 50µg/mL para adultos. Não deve ser misturado com propofol ou outros agentes terapêuticos antes da administração! Sufentanila (Sufenta®) Opióides sintéticos (derivado anilídico) Início: Imediato (via intravenosa) 5 a 10 minutos (via epidural) Manutenção: A cada 50 minutos (via intravenosa) A cada 4 a 6 horas (via epidural) USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Por via Intravenosa: Analgésico em indução e manutenção de anestesia geral Analgésico de indução e manutenção de procedimentos cirúrgicos de alta complexidade Por via Epidural: Manejo de dor pós-operatória em cirurgia geral, toráxica, ortopédica e cesariana Analgesia associada à bupivacaína em parto vaginal Não deve ser administrado em pacientes com menos de 1 ano de idade. Não deve ser administrada por via intravenosa no parto ou antes do clampeamento do cordal umbilical na cesariana (risco de depressão respiratória no neonato!). Doses de até 30mcg por via epidural são seguras para a cesárea da mãe e do neonato. Não deve ser administrada por via epidural em caso de: hemorragias, septicemia, distúrbios de hemóstase, concomitância com anticoagulantes. Pode provocar depressão respiratória, especialmente em analgesia profunda, podendo persistir no pós-operatório em caso de via intravenosa. Pode induzir rigidez muscular incluindo músculos respiratórios (o uso de benzodiazepínicos como o midazolam e de relaxantes musculares minimiza esta possibilidade). Há ainda a possibilidade de ocorrer reações semelhantes à epilepsia (mioclonia). A bradicardia e a hipotensão podem ocorrer também podem ocorrer e exigem medidas de prontidão (como o uso de atropina na bradicardia). Exige cautela em pacientes com patologias pulmonares, hipotireoidismo, insuficiência reanl e/ou hepática. Exige ajuste de dose em pacientes que utilizam barbitúricos, benzodiazepínicos, neurolépticos e outros depressores do SNC. O uso concomitante de fármacos azólicos ou antirretrovirais podem inibir o metabolismo da sufentanila (atenção!). Não deve ser utilizado concomitantemente com IMAO, ISRS e ISRSN (risco de síndrome serotoninérgica!). As reações adversas são comuns aos opióides sintéticos embora a sedação seja mais intensa. Podem ocorrer ainda prurido, náuseas, vômitos, hipertensão, hipotensão e retenção urinária. Adendo: Em 2018 foi criada aprovada pelo FDA uma forma farmacêutica sublingual (Dsuvia®) para manutenção de dor aguda de uma forma mais simples e ágil no meio hospitalar e militar (exercido norte-americano). Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 5) LISTA A2 DA PORTARIA Nº 344/98 Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Codeína (Codein®) Opióides (Fenantrenos) Início: 10 a 30 minutos (via intramuscular e subcutânea) 30 a 45 minutos (via oral) Manutenção: A cada 4 horas (via intramuscular e subcutânea) A cada 4 a 6 horas (via oral) Analgesia de dores moderadas não responsivas aos AINEs usuais embora haja formulações combinadas com paracetamol - Tylex® e Paco®, com diclofenaco sódico - Codaten® Não deve ser utilizada em pacientes com menos de 12 anos de idade. Não deve ser utilizada em pacientes com diarréias associadas à: colite pseudomembranosa (decorrente de uso de penicilinas e cefalosporinas), envenenamento ou de origem microbiana. É contra indicada a adictos de fármacos opióides, benzodiazepínicos, com instabilidade emocional, passíveis de suicídio, cardiopatas, hepatopatas, nefropatas, pacientes com hipotireoidismo e pacientes com HPB. Não deve ser utilizada em obstetrícia (risco de depressão respiratória ao neonato!). Seu uso pode acarretar em xerostomia, promovendo candidíase, cáries e doença periodontal. Pode gerar dependência física e psíquica (especialmente em uso prolongado). Não deve ser administrada concomitantemente com: IMAO, tricíclicos, benzodiazepínicos sedativos, barbitúricos, anti-histamínicos de 1ª geração (efeito depressor do SNC potencializado!). O uso concomitante de agentes anticolinérgicos pode gerar íleo paralítico! A dose de ataque é de 15 a 60mg, sendo o máximo de 360mg ao dia (adultos)! Os ajustes em pediatria devem considerar 0,5 a 1mg/kg do paciente. Uma dose oral de 200mg e uma dose de 120mg intramuscular de codeína equivalem a 10mg de morfina intramuscular. Pode provocar constipação, sonolência, edema, espasmo da laringe, alterar a pulsação, hipotensão, efeito antidiurético (atenção em pacientes que utilizam fármacos diuréticos ou que apresentam retenção de líquidos!), tontura e desmaio. Nalbufina (Nubain®) Opióides semi- sintéticos (derivados do Fenantreno) Início: 2 a 3 minutos (intravenosa) 15 minutos (subcutânea ou intramuscular) Manutenção: A cada 3 a 6 horas (via intravenosa) Alívio de dores moderadas a severas Alívio pós-infarto agudo do miocárdio Analgesia pré e pós-operatória (incluindo de forma complementar) Analgesia obstétrica e pós-parto Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 18 anos de idade Não deve ser utilizado em pacientes usuários de IMAO. Exige cautela em pacientes emocionalmente instáveis e adictos de narcóticos (risco de dependência!). A cessação depois do uso prolongado pode gerar sintomas de abstinência (ansiedade, agitação, hipertermia, rinorréia). Afeta habilidades físico/mentais para atividades que requeiram atenção (cuidado com pacientes ambulatoriais!). Pode potencializar efeitos depressores do SNC em pacientes usuários de fármacos hipnóticos, sedativos, barbitúricos, antipsicóticos, etc. Exige cautela em pacientes com insuficiência respiratória, histórico prévio de aumento de pressão intracraniana, comprometimento renal e/ou hepático e infarto do miocárdio. O uso obstétrico pode acarretar para o bebê em: bradicardia, apneia, depressão respiratória e arritmias. A dose de ataque é de 10mg (máximo de 20mg) e a dose diária não deve exceder 160mg. Doses maiores são aplicáveis quando se tratar de anestesia complementar. Pode provocar euforia, irritabilidade, alucinações e despersonalização (minimizada com o uso de pentazocina), hipertensão, hipotensão, bradicardia, taquicardia, cólicas, asma. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 6) LISTA A2 DA PORTARIA Nº 344/98 Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Propoxifeno (Doloxene-A®) Derivados estilbenos (Fenilbutilaminas) Início: 2 horas Manutenção: A cada 4 horas É de administração apenas oral Tratamento de dores leves a moderadas não responsivas aos AINEs usuais, embora tenham existido apresentações com AAS (Doloxene-A®) e com Paracetamol (Darvocet- N®, que não chegou a existirno Brasil) Atenção: Foi banido da Europa, dos EUA e Brasil (desde 2010 em nota divulgada) em virtude dos riscos cardíacos (especialmente arritmias) e de morte por superdose. Seu metabólito, o norpropoxifeno, é ativo e possui ação excitatória e anestésica no coração. Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 18 anos de idade. Não é recomendado o uso em pacientes com instabilidade emocional, que fazem uso de antidepressivos, que utilizam IMAO ou adictos de medicamentos sedativos e/ou hipnóticos. É potencializado pelo uso concomitante de antibióticos macrolídeos e/ou azólicos. Contra indicado em pacientes com histórico de depressão respiratória, histórico de asma ou hipercarbia (aumento da tensão de CO2 no sangue) e com patologias constipantes do intestino (como o íleo paralítico). Exige cautela no uso em hepatopatas e nefropatas. Pode provocar óbito no caso de overdose (depressão respiratória e/ou hipotensão severa). Em pacientes com patologias circulatórias ou pressóricas pode ocorrer hipotensão (especialmente hipotensão ortostática), uma vez que o fármaco afeta o output cardíaco. Há potencial de gerar dependência física e/ou psíquica com os clássicos sintomas de abstinência, necessitando de “desmame” gradual na sua retirada de uso. Potencializa o efeito anticoagulante de fármacos a Varfarina (cuidado!). A dose de ataque varia de 50 a 100mg, não devendo exceder 600mg/dia! Adendo: É uma mistura racêmica aonde apenas o isômero dextrogiro possui efeito analgésico. O isômero levogiro possui uma fraca ação antitussígena. Tramadol (Tramal®) Opióides sintéticos (derivado anisol) Início: 30 a 60 minutos (via parenteral) 60 minutos (via oral) Manutenção: A cada 4 a 8 horas (via oral simples) A cada 12 a 24 horas (via oral de liberação modificada) Possui via oral (cápsulas e gotas) e via parenteral (intravenosa, intramuscular ou subcutânea). Tratamento de dor moderada a grave seja subaguda, aguda ou crônica (a forma oral é indicada quando a dor é não responsiva aos AINEs usuais, embora hajam apresentações combinadas com paracetamol – Ultracet®) Adendo: É uma mistura racêmica (a molécula possui 2 centros quirais) aonde um enantiômero age inibindo a recaptação da serotonina e o outro enantiômero inibe a recaptação da noradrenalina. O metabólito O- desmetilado apresenta alta afinidade pelo receptor opióide µ - por isso seu mecanismo analgésico é considerado multimodal. Estudos científicos apontam que doses de 25 a 50mg de tramadol são efetivas no tratamento de ejaculação precoce (ainda considerado off label). Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 16 anos de idade. Não deve ser administrado concomitantemente com IMAO, neurolépticos e anticonvulsivantes (a menos que as crises estejam sob controle – mesmo assim pode desencadear as crises!). Não é medicação para uso em abstinência de narcóticos (atenção com adictos de opióides!) e tampouco deve ser prescrito para pacientes adictos de fármacos hipnóticos e/ou sedativos pois os eventos adversos são potencializados (perda da consciência). Dos fármacos opióides é o que tem menor propensão em gerar dependência física e/ou psíquica, mas o risco existe e por isso a forma farmacêutica injetável deve ser utilizada em períodos curtos e sob supervisão médica. Não deve ser utilizado em gravidez e na prática obstétrica (não há dados de segurança!). A dose de ataque é de 50 a 100mg do fármaco, sendo a que a dose diária não deve exceder 400mg (equivalente a 8ml da forma injetável)! O uso concomitante de antidepressivos pode acarretar em hipertermia, espasmos musculares, hiperidrose, reflexos exacerbados e aumento da tensão muscular (atenção!) Pode potencializar o efeito anticoagulante de fármacos como a Varfarina (risco de sangramentos!). Afeta o estado de vigília, interferindo com a atenção e a concentração (não deve realizar tarefas que exijam como dirigir veículos) A forma injetável é incompatível (imiscível) com soluções igualmente injetáveis de diclofenaco, indometacina, fenilbutazona, diazepam, flunitrazepam, midazolam. Pode provocar cefaleias, xerostomia, constipação, fadiga, sedação e vômitos. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 7) OUTROS AGENTES ANESTÉSICOS Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Bupivacaína (Bupican®) Derivados carboxílicos (Piperidinacarboxamidas) Início: 5 a 10 minutos (via epidural) Manutenção: A cada 4 a 6 horas (via epidural) A cada 12 horas (bloqueio periférico) De administração parenteral apenas (epidural e local) USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Anestesia por infiltração (especialmente no pós- operatório) Anestesia peridural (quando há contra indicação no uso de epinefrina e quando há ou não a necessidade de relaxamento muscular) Anestesia em obstetrícia Não deve ser utilizada em pacientes com menos de 12 anos de idade. Pode provocar parada cardíaca (deve ser utilizada em área com equipamentos e pessoal treinado!). Exige cautela em pacientes cardiopatas pois a bupivacaína tende a causar depressão cardíaca (especialmente em caso de hipovolemia em bloqueio nervoso central) e também em hepatopatas (principal local de metabolismo do fármaco). Não deve ser utilizada em anestesia regional intravenosa (toxicidade sistêmica!). O uso de dosagem 7,5mg/ml é contra indicado para pacientes obstétricas (a anestesia peridural não deve ser utilizada em pacientes com hipotensão). Os bloqueios obstétricos paracervicais podem causar bradicardia e morte fetal! A administração retrobulbar pode provocar cegueira temporária, colapso cardiovascular, convulsões, pneia e outrem (exige monitoramento!). A dosagem máxima diária recomendada é de 150mg, embora a relação de dose para cada 4 horas seja 2mg/kg (doses até 400mg em 24 horas são toleradas em adultos). Os eventos adversos mais graves são devidos à administração vascular acidental (neuropatia, convulsões, para respiratória, delírios). Pode provocar parestesia, bradicardia, hipertensão, tontura e vômito. Cetamina (Clortamina®) LISTA C1 DA PORT. Nº 344/98 Derivados benzênicos (Halobenzenos) Início: 30 segundos (via intravenosa) 3 a 4 minutos (via intramuscular) Manutenção: 5 a 10 minutos (via intravenosa) 12 a 25 minutos (via intramuscular) USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Anestesia única em intervenções diagnósticas Anestesia única em cirurgias que não necessitem de relaxamento muscular Indução anestésica prévia aos agentes anestésicos gerais Anestesia obstétrica de partos vaginais e de cesárea Agente suplementar em anestesias de baixa potência (ex: óxido nitroso) Nota: Embora mais adequado para procedimentos de curta duração, pode ser empregado em procedimentos mais longos – via administração de doses adicionais. Nâo deve ser utilizada em pacientes com histórico de AVC e descompensação cardíaca. Provoca um pico pressórico sanguíneo logo após a administração que retoma ao cabo de 15 minutos (atenção com pacientes hipertensos!). Há variação de 10 a 50% nos picos sistólicos e diastólicos, exigindo atenção especial em pacientes cardiopatas. Pode provocar confusão mental na recuperação pós-operatória, de forma variável para cada paciente – desde estados oníricos a alucinações e delírio (menos frequente na administração intramuscular e no uso conjunto de diazepam intravenoso). A administração intravenosa deve ser feita durando 60 segundos pois de forma mais rápida favorece a depressão respiratória, pneia ou pico pressórico. O uso ambulatorial exige assistência de um responsável para com o paciente no seu acompanhamento pós-crúrgico. Podem ocorrer movimentos involutários e tônico-clônicosdas extremidades (não denotam necessidade de doses adicionais). Não pode ser misturada com barbitúricos ou benzodiazepínicos (precipita). É necessária cautela no uso em pacientes adictos do álcool ou em intoxicação aguda deste. Da mesma forma o uso em adictos de narcóticos demanda atenção. A dose de ataque varia de 2mg/kg (via intravenosa) a 9 a 13mg/kg (via intramuscular), tendendo a ser individualizada de acordo com a resposta do paciente. Adendo: A cetamina é classificada como droga de abuso ou “club drug” em alguns países (EUA, Inglaterra, Canadá), nos grupos que a comercializam de forma ilícita é chamada de “ectasy” (embora não o seja) nas festas Rave. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 8) OUTROS AGENTES ANESTÉSICOS Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Levobupivacaína (Novabupi®) Derivados carboxílicos (Piperidinacarboxamidas) Início: 5 a 8 minutos (via epidural) Manutenção: A cada 6,5 horas (via intratecal) A cada 9 horas (via epidural) A administração parenteral pode ser: epidural, de infiltração local e de bloqueio do nervo periférico. USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Agente anestésico local em cirurgia e obstetrícia Agente anestésico regional em cirurgia e obstetrícia Manejo de dor pós-operatória Não deve ser utilizada de forma endovenosa uma vez que produz eventos adversos no SNC e no sistema cardíaco (pode provocar parada cardíaca!) Não é recomendada para situações de emergência. A concentração de 0,75% não é recomendada para procedimentos obstétricos, apenas para procedimentos longos que demandam relaxamento muscular. A dose para cesarianas é de 0,5% (5mg/ml) sendo o máximo recomendado de 150mg. Necessita de ajustes em pacientes que fazem uso concomitante de anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital), antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol), anbacterianos macrolídeos (eritromicina), bloqueadores de canal de cálcio (verapamil) e antirretrovirais pois há inibição enzimática do metabolismo e aumento plasmático da levobupivacaína (toxicidade!). Deve ser administrada em doses fracionadas, de forma mínima para obter o efeito desejado sem ênfase dos eventos adversos. Pode ser administrada de forma contínua ou intermitente. Pode provocar hipotensão, anemia, cefaleia, constipação, vertigem, tontura e vômito. Há formulações que incorporam vasoconstritor (epinefrina) e que não são recomendadas para uso em pacientes hipertensos, com hipertireoidismo, diabetes, com angiopatologias periféricas e que façam uso de tricíclicos. Adendo: É o isômero levógiro da bupivacaína, promove menos vasodilatação e a maior duração da anestesia. É aproximadamente 13% menos potente que a mistura racêmica original. Propofol (Diprivan®) LISTA C1 DA PORT. Nº 344/98 Derivados do fenol (Cumenos) Início: 30 segundos Manutenção: 5 a 10 minutos É de administração apenas por via intravenosa. USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Agente anestésico de curta duração para indução e manutenção de anestesia geral Agente de sedação para adultos ventilados em UTI Agente de sedação para cirurgias e de diagnósticos Adendo: O propofol apresenta um peculiar efeito antiemético. Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 3 anos de idade e nem sob tratamento infeccioso. Exige cautela em pacientes com insuficiência cardiorrespiratória, hipovolemia, dislipidemias, hepatopatias e nefropatias, O uso em pacientes com histórico de epilepsia pode desencadear crises convulsivas. Em casos de uso prolongado é preciso fazer suplementação de zinco devido ao agente quelante da fórmula (EDTA), especialmente me pacientes sob queimadura, dispnéia e/ou sepse. Deve ser evitado em pacientes com alergias a óleos de amendoin e soja além de compostos do ovo (a formulação é uma emulsão que emprega óleo de soja e fosfatos de ovo!). Não deve ser utilizado em cirurgias obstétricas (segurança não estabelecida em neonatos). Em pacientes que necessitem de bloqueadores neuromusculares (atracúrio e mivacúrio) não se deve administrar no mesmo acesso intravenoso do Propofol. As diluições deste fármaco não devem exceder a proporção 1:5 (relação 2mg/mL) e o preparado possui estabilidade por até 6 a 12 horas, diluído e não diluído respectivamente. Não é recomendada a administração em bolus das formulações a 2%. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 9) OUTROS AGENTES ANESTÉSICOS Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Ropivacaína (Naropin®) Derivados carboxílicos (Piperidinocarboxamidas) Início: 1 a 15 minutos (bloqueios nervosos menores e por infiltração) 10 a 25 minutos (via peridural) Manutenção: A cada 2 a 6 horas (bloqueios nervosos menores e por infiltração) A cada 3 a 5 horas (via peridural) USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Anestesia em cirurguas (bloqueio peridural incluindo cesáreas, bloqueio nervoso maior e bloqueios infiltrativos) Anestesia pós-operatória (bloqueio nervoso periférico em infusão contínua ou de administração intermitente) ou em trabalho de parto (infusão peridural contínua ou administração intermitente em bolus) Anestesia em bloqueios infiltrativos Anestesia intra-articular Controle da dor pne e pós operatória (bloqueio peridural caudal) em pediatria Não deve ser utilizada em bebês prematuros. Pode ocorrer bradicardia e hipotensão após a administração peridural, de ocorrência menos comuns em pacientes pediátricos. Deve ser administrada em local com equipamentos de monitoramento e ressuscitação bem como equipe de prontidão. Para bloqueios maiores é preciso um acesso venoso instalado previamente. A administração acidental intravascular pode acarretar em parada cardíaca (agravada em pacientes cardiopata e idosos!), bem como na administração intra- articular pode ocorrer condrólise. Pacientes que utilizam fluvoxamina (Luvox®) não devem receber administração prolongada de ropivacaína (gera aumento dos níveis plasmáticos do anestésico!). A alcalinização dos preparados com ropivacaína geram precipitação (baixa solubilidade em pH > 6) É recomendado a administração na velocidade de 25 a 50mg/min, mantendo contato verbal com o paciente e sob observação da frequência cardíaca (o aumento denota via acidetal intravenosa!). Como outros de sua classe, pode provocar ainda: náusea, parestesia, vertigem, cefaleia, hipertensão, bradi e taquicardia, hipertermia e lombalgia. Adendo: Originalmente é uma mistura racêmica, embora as apresentações comercializadas apresentem apenas o isômero S. Das amidas anestésicas é a que produz menos toxicidade cardíaca. Tiopental (Thiopentax®) Diazinas (Tiobarbitúricos) Início: 30 segundos (anestesia) 60 segundos (hipnose) Manutenção: A cada 30 segundos Só é administrado por via intravenosa USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Anestesia completa de curta duração Agente indutor de anestesia geral Agente auxiliar na anestesia regional Nota: Também é um agente hipnótico em anestesia equilibrada. É contra indicado em pacientes cardiopatas, asmáticos, com hipotensão ou choque, insuficiência circulatória e hipercapnia. Exige interrupção prévia de 24 horas no uso de fármacos depressores do SNC para evitar efeitos aditivos perigosos (hipotermia, hipotensão). Mesmo a medicação pré- anestésica pode afetar o efeito do Tiopental. O uso concomitante de narcóticos aumenta o risco de apneia enquanto que o uso de fenotiazinas potencializa o risco de hipotensão e excitação neuromuscular. Dentre os eventos adversos que também merecem atençãoestão: arritmia, sonolência prolongada, espirros, broncoespasmos e laringoespasmos. Como outros barbitúricos (fenobarbital, pentotal) pode causar dependência. A dose de ataque para adultos é de 100 a 150mg em intervalos de 10 a 15 segundos. No caso de pacientes pediátricos o cálculo deve ser feito com base em 2 a 7mg/kg. A dosagem tende a ser individualizada de acordo com a idade, sexo e peso do paciente. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 10) FÁRMACOS ADJUNTOS NA ANALGESIA Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Diazepam (Valium®) LISTA B1 DA PORT. Nº 344/98 Benzodiazepínicos Início: 1 a 5 minutos (via intravenosa) 1 hora (via intramuscular) Manutenção: A cada 8 horas (via intravenosa) Embora haja por via oral, na prática anestésica é relevante apenas a via parenteral (intravenosa ou intramuscular) USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR (INJETÁVEL) Agente sedante pré-operatório em procedimentos terapêuticos ou intervenções para pacientes ansiosos e tensos (também alivia o stress agudo e reduz as lembranças dos procedimentos) Atenção: Seu uso em casos de eclampsia deve considerar a relação custo x benefício para o feto e a mãe! ATENÇÃO: É UM AGENTE SEDATIVO Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 6 meses de idade (reconhecido pelo FDA e ANVISA, embora a WHO não recomende seu uso em menores de 12 anos). Não deve ser utilizado em pacientes com glaucoma de ângulo. Exige cautela em pacientes com insuficiência cardiorrespiratória e/ou hipercapnia, além daqueles que apresentem miastemia gravis. Há risco de pneia em pacientes que já façam uso de outros agentes depressores do SNC como barbitúricos, antidepressivos, anticonvulsivantes, ansiolíticos e sedativos. A dose de ataque em adolescentes e adultos é de 2 a 20mg tanto por via intravenosa como intramuscular. Contudo, a administração por via intravenosa deve ser lenta (0,5 a 1ml/min) para não desencadear pneia! É incompatível com formulações aquosas de outros fármacos (precipita!). Pode gerar sintomas de cansaço, sonolência e relaxamento muscular. Etomidato (Hipnomidate®) Imidazólicos (Carboimidazóis) Início: 10 segundos Manutenção: A cada 5 minutos É administrado apenas por via intravenosa USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Agente de indução em anestesia geral Agente de indução em procedimentos de curta duração (menos de 10 minutos) quando se deseja recuperação rápida e com equilíbrio Nota: Por ter poucos efeitos hemodinâmicos seu uso é particularmente útil em pacientes cardíacos e em cirurgias cardíacas. Seu isômero dextrógiro é a fração ativa da mistura racêmica. ATENÇÃO: É UM AGENTE HIPNÓTICO! O etomidato afeta a produção de cortisol e aldosterona por até 8 horas, tendo os níveis destes normalizados em 24 horas. Pacientes debilitados ou hipotensos devem receber administração lenta (10ml/min) pois o etomidato reduz momentaneamente a resistência vascular periférica. O uso em pacientes que fazem uso de opióides, neurolépticos ou agentes sedativos deve ter a dose reduzida (efeito potencializado!). Exige cautela em pacientes idosos pela possibilidade de reduzir o débito cardíaco. A administração concomitante de alfentanila reduz a meia vida de ação do etomidato (pode ficar inferior ao limiar hipnótico!). Em pacientes pediátricos as doses precisam ser 30% maiores que a dos adultos para assegurar a profundidade e duração do sono. A dose de ataque em adultos é de 0,2 a 0,3mg/kg sendo que a dose total não deve exceder 60mg. Pode provocar discinesia e pneia. Adendo: Possui propriedades anticonvulsivantes, útil para minimizar espasmos tônicos e clônicos decorrentes de outros anestésicos. Também torna seguro seu uso em pacientes epilépticos. Flumazenil (Lanexat®) LISTA C1 DA PORT. Nº 344/98 Benzodiazepínicos Início: 1 a 2 minutos Manutenção: A cada 60 segundos Sua única via de administração é parenteral (endovenosa) USO ESTRITAMENTE HOSPITALTAR Encerramento de anestesia geral induzida ou mantida com benzodiazepínicos Neutralização de efeitos sedativos de benzodiazepínicos em procedimentos diagnósticos e terapêuticos de curta duração (ambulatorial e hospitalar) Nota: Também é utilizado no manuseio de inconsciência por benzodiazepínicos em UTI. ATENÇÃO: É UM AGENTE ANTAGONISTA DE BENZODIAZEPÍNICOS Não é indicado para pacientes com menos de 1 ano de idade. Não deve ser utilizado em pacientes que utilizam benzodiazepínicos no controle de crises epilépticas e de pressão intra-craniana (risco de desencadear crises e de óbito, respectivamente!) Exige cautela em pacientes hepatopatas e em pacientes que também usam antidepressivos (podem ocorrer convulsões e arritmia cardíaca!). Pode desencadear reações de ansiedade, palpitações e medo (ataques de pânico ocorrem em pacientes predispostos ou com histórico!). A dose de ataque é de 0,3 a 0,6mg (média de 0,2mg) administrados por 15 segundos e em repetições (ou adições em caso de não haver resposta) cada 60 segundos. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 11) FÁRMACOS ADJUNTOS NA ANALGESIA Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Midazolam (Dormonid®) LISTA B1 DA PORT. Nº 344/98 Benzodiazepínicos Início: 3 a 5 minutos Manutenção: Individualizado Embora haja apresentação por via oral e retal, na prática anestésica aqui é relevante apenas a via intravenosa. USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR (INJETÁVEL) Agente sedante de ação curta antes e durante procedimentos diagnósticos ou terapêuticos (via intravenosa) Pré-medicação antes de indução anestésica Indução anestésica em adultos Agente sedante em pacientes na UTI ATENÇÃO: É UM AGENTE SEDATIVO Exige cautela em pacientes pediátricos com menos de 36 semanas de vida. Pode provocar depressão cardiorrespiratória, especialmente em idosos e pacientes com cardiopatias (ICC por exemplo) e/ou insuficiência respiratória. Exige cautela em pacientes adictos de fármacos benzodiazepínicos! A amnésia anterógrada gerada é desejável em procedimentos cirúrgicos, mas sua duração depende da dose administrada. O efeito prolongado demanda atenção em pacientes ambulatoriais (não podem sair sem acompanhante). É necessária cautela em pacientes com miastemia gravis (efeito aditivo de fraqueza muscular!) O uso concomitante de antifúngicos azólicos aumenta as concentrações plasmáticas do midazolam (cuidado!). No preparo não deve ser misturado com soluções alcalinas (precipita!) Deve ser administrado lentamente na razão 1mg/30 segundos, sendo a dose de ataque em adultos é de 2 a 2,5mg (não exceder 5mg de dose total!). No caso de pacientes pediátricos a dose é de 0,05 a 0,15mg/kg. Pode ser administrado em infusão contínua em bolus. Pode provocar broncoespasmo, alucinações, eurforia, espasmos musculares, xerostomia, náuseas e vômitos. Naloxona (Narcan®) LISTA C1 DA PORT. Nº 344/98 Opióides semi sintéticos (derivados do fenantreno) Início: 1 a 2 minutos (via intravenosa) 3 a 5 minutos (via intramuscular) Manutenção: A cada 2 a 3 minutos (via intravenosa) A cada 1 a 2 horas (via intramuscular no pós operatório) É de administração parenteral (intravenosa, intramuscular e subcutânea) USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR Agente reversivo de depressão respiratória e/ou depressão do SNC por fármacos opióides (por superdose ou intoxicação) Agente reversivo do efeito anestésico por opióides em procedimentos diagnósticos e terapêuticos ATENÇÃO: É UM ANTAGONISTADE RECEPTORES OPIÁCEOS Pode precipitar sintomas de abstinência em pacientes adictos de opióides com o efeito perdurando por até 2 horas (há variabilidade na síndrome de abstinência pelo grau e tipo de abstinência!). O efeito pode ser comprometido pelo uso de outros opióides ou fármacos agonistas- antagonistas opióides (como a Pentazocina). Não produz depressão respiratória, sonolência, alucinações, miose pupilar e nem gera tolerância (consequentemente não gera dependência!). Não reverte efeitos depressivos cardiorrespiratórios (atenção!). Exige cautela em pacientes cardiopatas e angiopatas (pode promover taquicardia, fibrilação, parada cardíaca, hiper e/ou hipotensão, estresse circulatório). A dose máxima diária não deve ultrapassar 10mg (doses maiores podem provocar convulsões, picos de pressão sanguínea perda repentina da analgesia). Para antagonizar Buprenorfina é necessário o uso de doses no limite pois o opióide possui longa duração! A administração intravenosa é recomendada para situações de emergência. Para efeitos mais gradativos a via intramuscular e subcutânea são mais seguras. Não pode ser misturada em preparados contendo sulfitos e pH alcalino (pode precipitar!). Os eventos adversos são enfatizados na reversão abrupta dos efeitos dos opióides: edema pulmonar, nervosismo, espirros, calafrios, irritabilidade, cólicas, hiperatividade, crises de choro, diarréia, convulsões. Em recém nascidos alguns destes sintomas são marcantes. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) TABELA DE FÁRMACOS ANALGÉSICOS E ANESTÉSICOS (PARTE 12) FÁRMACOS ADJUNTOS NA ANALGESIA Fármaco (Referência) Grupo Tempo de ação e via(s) de administração Foco Terapêutico Observações Importantes Naltrexona (Révia®) LISTA C1 DA PORT. Nº 344/98 Opióides semi sintéticos (derivados do fenantreno) Início: 1 hora Manutenção: A cada 24 horas Só possui administração oral (comprimido revestido) Tratamento de dependência de opióides (e do álcool) Atenção: Deve ser parte de um programa de tratamento e acompanhamento incluindo profissionais capacitados, além do médico que acompanha o paciente. ATENÇÃO: É UM ANTAGONISTA DE RECEPTORES OPIÁCEOS Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 18 anos de idade. Não é eficaz na crise aguda de abstinência! Não deve ser administrada em pacientes hepatopatas (hepatite, insuficiência hepática, esteatose hepática) pois o fármaco é lesivo aos hepatócitos nas doses acima de 50mg/dia – embora seja um fármaco hepatotóxico não idiossincrático. Por essa mesma razão demanda monitoramento hepático ao longo do tratamento (especialmente se o paciente fizer uso de outros fármacos). Pode precipitar crise de abstinência, com sintomas aparecendo após 5 minutos da ingestão de Naltrexona: confusão, alunicações, sonolência, vômitos e diarreias (os efeitos podem durar até 48 horas – exigindo medidas de suporte e monitoramento!). Isso pode ser evitado com a isenção de opióides por 7 dias antes da administração do fármaco. Dentre outros eventos adversos que merecem atenção: insônia, dificuldades para dormir, ansiedade, nervosismo, perda de apetite, muita sede, tonturas, problemas de ereção, cãibra, dores musculares e nas juntas. O risco de suicídio não pode ser desconsiderado em pacientes com perfil ou histórico (especialmente nos adictos de álcool). Adendo: É congênere da Naloxona, embora mais potente e de ação mais prolongada porque seu metabólito (6-β-naltrexol) também é um antagonista de receptores opiáceos e com meia vida superior ao seu precursor. Prometazina (Fenergan®) Fenotiazinas (Tioxantenos) Início: 30 segundos (via intravenosa) 1 hora (via intramuscular) Manutenção: A cada 4 a 6 horas (via intramuscular) Embora haja apresentação de via oral, em anestesia é relevante apenas a de via parenteral (intramuscular é recomendada, a via intravenosa é restrita para emergências). USO ESTRITAMENTE HOSPITALAR (INJETÁVEL) Agente pré-anestésico para potencializar a analgesia (ação sedativa) Nota: A Prometazina é originalmente conhecida por ser um anti-histamínico de 1ª geração, mas é aqui considerada por ser um forte agente sedante também (uso reconhecido pela OMS) e agregar efeito antiemético. ATENÇÃO: É UM AGENTE SEDATIVO ALTERNATIVO Não deve ser utilizado em pacientes com menos de 2 anos de idade. Não é recomendada para pacientes com discrasias sanguíneas, com retenção urinária e pacientes com glaucoma de ângulo fechado. Pode produzir hipotensão ortostática (atenção com pacientes hipertensos!) Pode mascarar reações alérgicas durante a anestesia (exige monitoramento cardiorrespiratório constante!). Exige atenção para a possibilidade de Síndrome Neuroléptica Maligna (hipertermia, rigidez muscular, distúrbios extrapiramidais, estado mental alterado). Necessária cautela no uso em pacientes que utilizam fármacos ansiolíticos, sedativos e barbitúricos (efeito sedativo potencializado e apnéia!). Exige cautela em pacientes com constipação intestinal e/ou HPB. Não deve ser utilizada em concomitância de pacientes tratados com tricíclicos, neurolépticos (especialmente outras fenotiazinas), antiparkinsonianos, IMAO, Metadona, Clonidina. A dose de ataque é de 25 a 50mg, não devendo exceder 100mg/dia. Na via intramuscular a aplicação deve ser profunda. Pode provocar xerostomia, midríase, oscilações da pressão arterial, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia e anemia hemolítica. Organizador: MSc Augusto Aragão de Barros (CRF-RJ 13511) FONTES: A comparison of the effect of total intravenous anaesthesia with propofol and remifentanil and inhalational anaesthesia with isoflurane on the release of pro- and anti-inflammatory cytokines in patients undergoing open cholecystectomy, Anaesth Intensive Care, 36:74-78 (2008) Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, Masters & Trevor, 12 th (2012) Bulas para profissionais de saúde dos medicamentos de referência e genéricos acessados no site da ANVISA (http://portal.anvisa.gov.br) e dos fabricantes ChemSpider – Search and Share Chemistry (www.chemspider.com) Codeine Phosphate Tablets (PSM), New Zeland Data Sheet, PSM Healthcare Limited (2018) Color Atlas of Pharmacology, Lüllmann, Mohr, Hein & Bieger, 5 th Edition (2017) Darvocet-N™ 50 and Darvocet™ 100 (Propoxyphene Napsylate and Acetaminophen tablets, USP Drug Guideline Title: Remifentanil, Liverpool Hospital – Intensive Care Unit Guideline: Pharmacology, England (2015) DrugBank Database (www.drugbank.ca) Dsuvia™ (sufentanil) sublingual tablet 30mcg for management of moderate-to-severe acute pain in a medically supervised setting, Meeting of the Anesthetic & Analgesic Drug Products Advisory Committee (2018) Goodman & Gilman´s: The Pharmacological Basis of Therapeutics, Brunton, Hilal-Dandan, Knollmann, 13 th (2018) Ketalar (ketamine hydrochloride) injection, Package Leaflet from Par Pharmaceutical, NY, United States of America Ketamine Hydrochloride Injection USP and Ketamine Hydrochloride Injection SDZ, Product Monograph, Sandoz Canada (2015) Levobupivacaine – A review of its Pharmacology and use as a Local Anaesthetic, Adis Drug Evaluation, 59 (3) p551-579 (2000) Lippincott Illustrated Reviews Pharmacology, Harvey, Champe, Finkel, Cubeddu & Clark, Sixth Edition (2014) Meperidine: Therapeutic use and toxicity, The Journal of Emergency Medicine, Vol 13, No 6, pp 797-802 (1995) Midazolam and Other Benzodiazepines, Modern Anesthetics – Handbook of Experimental Pharmacology, 182, p335-360 (2008) Morphine and Promethazine as Intravenous Premedicants, Anesth Analg, 56 pp801-807 (1977) Nota Técnica nº 100/2012 (atualizada em 23/11/2015) – Naltrexona, Ministério da Saúde/Consultoria Jurídica/Advocacia geral de União Nota Técnica nº 485/2014 – Metadona, Ministério da Saúde/Consultoria Jurídica/Advocaciageral de União Onset and duration of intradermal mixtures of bupivacaine and lidocaine with epinephrine, Canadian Society of Plastic Surgeons, Vol 21 (1) p51-53 (2013) Pharmacology of anaesthetic agents I: intravenous anaesthetic agents, Continuing Education in Anaesthesia, Critical Care & Pain, Volume 14 number 3 (2014) Prescription opioids and public health in the European Union, ALICE RAP (Addictions and Lifestyles in Contemporary Europe Reframing Addictions Project) Policy Paper Series, Policy Brief 4 (2013) Promethazine in clinical anesthesia, Congress of the International Anesthesia Research Society, New Orleans, USA (1958) Protocolo Clínico e Diretrizes Terapêuticas – Dor crônica, Portaria SAS/MS nº 1083 de 02 de outubro de 2012, Brasil (2015) Sufentanil Citrate Injection USP, Package Leaflet from Akorn Inc., United States of America (1995) Sufentanil for Palliative Pain Relief: A Review of the Clinical Effectiveness, Cost-Effectiveness and Guidelines, Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, Rapid Response Report (2015) The Fentanyl Epidemic and Evolution of Fentanyl Analogs in the United States and the European Union, Clinical chemistry, 65:2 (2019) The Pharmacokinetics of Remifentanil, Journal of Clinical Anesthesia, 8:679-682 (1996) Thiopental Sodium 500mg – Powder for Solution for Injection, Package Leaflet: Information for the user, Yellow Card Scheme, United Kingdom (www.mhra.gov.uk/yellowcard) Tramadol –Update Review Report Agenda Item 6.1, Expert Committee on Drug Dependence – WHO, 36 th (2014) Tramadol for premature ejaculation: a systematic review and meta-analysis, BioMed Central Urology, 15:6 (2015) Update on local anesthetics: focus on levobupivacaine, Therapeutics and Clinical Risk Management, 4(2) p381-392 (2008) WHO Drug Information – Recommended Inn List 54 International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances, World Health Organization, Volume 19, Number 3 (2005) WHO Model Prescribing Information – Drugs Used in Anaesthesia, World Health Organization (1989) http://portal.anvisa.gov.br/ http://www.chemspider.com/ http://www.drugbank.ca/ http://www.mhra.gov.uk/yellowcard
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