Resumão farmaco (conceitos, interação e absorção medicamentosa)

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CONCEITOS DE FARMACOLOGIA 
Medicamento: age sobre um organismo visando produzir efeitos benéficos; 
Droga: substância química que age sobre um organismo produzindo efeito ou alteração; 
Fármaco: termo sinônimo tanto de droga como de medicamento; 
Remédio: termo mais antigo, significa tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade; 
Posologia: estudo das dosagens dos fármacos; 
Dose: refere-se à quantidade de fármaco necessária para produzir a resposta terapêutica; 
Dosagem: inclui além da dose, a frequência de administração e a duração do tratamento; 
Farmacocinética: estuda o caminho ou movimento percorrido pelo medicamento no organismo; 
Farmacodinâmica: estuda o mecanismo de ação dos fármacos; 
Farmacognosia: termo indicativo para o estudo da origem dos fármacos; 
Farmacoterapêutica: estuda a utilização de medicações com fins terapêuticos, "cura"; 
Dose terapêutica: dose ideal para produzir efeito farmacológico benéfico; 
Dose de intoxicação: dose maior que a indicada ou utilizada de forma inadequada (via, tempo...) ou medicamento 
não indicado a espécie, raça... 
Dose letal: dose exacerbada com capacidade de produzir morte. 
FORMAS FARMACÊUTICAS 
 Formas líquidas: 
▫ Soluções aquosas - beberagem, enema, xarope, solução nasal/ocular; 
▫ Soluções não aquosas - elixir, suspensão, gel, loção, pour-on; 
 Formas semissólidas: pomadas, creme, pasta, emplasto; 
 Formas sólidas: pó, comprimido, drágea, cápsula, pastilhas, supositório. 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS 
Via enteral (entero - digestório): oral, sublingual e retal 
 Via oral (PO, VO) - via mais comum; absorção básica pelo estômago e duodeno; efeito de primeira passagem 
pelo fígado limita as ações de muitas drogas; 
Vantagens – via segura, econômica e de fácil administração 
Desvantagens – acidez = inativação, irritação, competição com alimento 
 Via sublingual – passa diretamente para a circulação sistêmica, evitando o efeito de primeira passagem pelo 
fígado; 
 Via retal – limita o efeito de primeira passagem hepática; não sofre ação de enzimas digestivas; indicação, 
p.ex., casos de intolerância gástrica; 
Vantagens – animais com vômito, inconscientes, boa absorção 
Desvantagens – pacientes indóceis, doses maiores de medicação, diarreia 
Via parenteral (faz uma solução de continuidade): intravenosa, intramuscular e subcutânea 
Boa opção para administração de fármacos que sofrem alterações importantes no TGI ou de difícil absorção; 
Vantagens – efeito rápido, absorção uniforme e previsível 
Desvantagens – assepsia, dor, alteração tecidual 
 Via intravenosa (IV) - sem efeito de primeira passagem hepática; pronto efeito e grau alto de controle de 
níveis circulantes; 
 Via intramuscular (IM) - liberação mais lenta que a adm IV; fácil aplicação; 
 Via subcutânea (SC) - similaridade com adm IM, porém a absorção é mais lenta; 
Via tópica: via transmucosa - p.ex. cremes, pomadas, colírios 
Outras vias de adm de drogas: inalatória, intranasal, epidural, transdérmica, intracardíaca, intraperitoneal... 
Ps1.: A condição do paciente (velhice, rins, fígado, idade, raça) interfere na resposta terapêutica, pois mesmo 
tomando a dose normal pode haver intoxicação. 
Ps2.: Gatos não podem apresentam salivação, lacrimejamento e cambalear após adm de medicamentos (cuidar os 
fármacos tóxicos como AAS, diclofenaco, paracetamol) 
Ps3.: Subdose é a quantidade de fármaco menor que a dose recomendada para o paciente, produzindo tratamento 
ineficaz ou recidiva da doença. 
Ps4.: Frascos de coloração âmbar protegem os fármacos de calor/radiação; sílica previne da umidade; frasco-ampola 
dá pra usar mais vezes. 
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA 
SINERGISMO – efeito na mesma direção de 2 ou mais medicamentos; 
▪ Sinergismo por adição: efeito combinado dos medicamentos é igual à soma dos efeitos isolados de cada um; 
p.ex. antibióticos - sulfas 
▪ Sinergismo por potenciação: efeito combinado dos medicamentos é maior que a soma dos efeitos isolados; 
p.ex. tranquilizantes + opióides 
AGONISMO – o que “produz efeito”; 
▪ Agonistas totais: elevada eficácia ou efeito; 
▪ Agonistas parciais: eficácia intermediária. 
ANTAGONISMO – efeito em direção oposta de 2 ou mais medicamentos, um corta a ação do outro; 
▪ Antagonismo farmacológico: competição pelo mesmo receptor e o antagonista dificulta a formação do 
complexo agonista-receptor; p.ex. xilazina + atropina, dipirona + barbitúricos e/ou fenilbutazona = aumento 
do sistema microssomal hepático que degrada a dipirona 
 Antagonismo farmacológico competitivo 
▫ Pleno reversível - competem pelo mesmo receptor celular; 
▫ Parcial reversível - pode ser possível reverter efeitos farmacológicos com doses altas; 
▫ Irreversível - não é possível reverter os efeitos, independentemente da quantidade utilizada 
pois há bloqueio dos receptores. 
 Antagonismo farmacológico não competitivo 
▫ Antagonista bloqueia um ponto importante da cadeia de eventos que levaria à resposta 
desencadeada pelo agonista. 
▪ Antagonismo não farmacológico: não há envolvimento direto do antagonista com um receptor; 
 Antagonismo não farmacológico farmacocinético (ou disposicional) 
▫ Um medicamento diminui efetivamente a concentração plasmática de outro medicamento 
administrado; 
 Antagonismo não farmacológico químico (ou antidodismo) 
▫ Dois agonistas interagem em sistemas de receptores independentes, porém produzindo 
efeitos opostos que se anulam; 
 Antagonismo não farmacológico fisiológico (ou funcional) 
▫ Duas substâncias não reagem com os receptores do organismo, mas sim reagem 
quimicamente em solução, entre si se antagonizando. 
ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 
Passagem por membranas naturais desde o sítio de administração até o tecido alvo produzindo resposta 
farmacológica. 
DIFUSÃO PASSIVA 
Principal processo de absorção dos fármacos. Através da bicamada lipídica (lipossolubilidade), a favor do gradiente 
de concentração (meio mais concentrado para o menos concentrado). Passagem das drogas depende da porção 
lipídica (lipossolubilidade, apolaridade). 
*Enquanto o fármaco estiver lipossolúvel não pode ser eliminado via renal. 
A maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas (determinada pelo pKa e pH), o que facilita sua absorção nos 
tecidos. 
Ex.: Em monogástricos, pH estomacal baixo, ácidos fracos são bem absorvidos no estômago devido a condições 
ácidas do órgão. Bases fracas são pouco absorvidas em meio ácido, sendo bem absorvidas no intestino delgado onde 
o pH é mais alcalino. 
pKa – constante dissociação da substância. “Quando maior dissociação, menor absorção” 
Seu valor representa o valor do pH do meio no qual a [ ] da forma ionizada é igual a [ ] da forma não ionizada. 
É utilizado para quantificar a acidez e basicidade, quanto maior o pKa significa que o fármaco é considerado um 
ácido fraco. 
Drogas básicas dissociam pouco em meio básico, portanto bem absorvidas nesse meio = drogas ácidas dissociam 
pouco em meio ácido, portanto bem absorvidas nesse meio. 
FILTRAÇÃO 
Fármacos hidrossolúveis, absorção por poros ou canais. Substâncias de tamanho pequeno e polares. A passagem das 
drogas depende do tamanho molecular. 
DIFUSÃO FACILITADA 
Transporte secundário para as drogas, ocorre por meio de carreador, sem gasto de energia, a favor do gradiente de 
concentração. Pode haver ligação com proteínas carreadoras (principal albumina). 
TRANSPORTE ATIVO 
Requer energia celular e ocorre contra o gradiente de concentração. Meio menos concentrado para o mais 
concentrado. Estrutura química da droga deve unir-se à molécula carreadora. 
FAGOCITOSE E PINOCITOSE 
Fagocitose engloba partículas sólidas e pinocitose partículas líquidas. Processo menos importante, ocorre por 
invaginação da membrana celular. Absorção de alguns polipeptídios e toxinas bacterianas (macromoléculas). 
BARREIRAS NATURAIS, SELETIVAS OU TISSULARES 
MEMBRANA PLASMÁTICA 
 Bicamada lipídica (hidrofílica fora e hidrofóbica dentro) 
 É fluido (moléculasindividuais se movem lateralmente) 
 Apresenta proteínas (alvo dos fármacos) 
 É relativamente impermeável a moléculas polares (hidrossolúveis) 
BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA 
 Mantém o meio intracelular com características constantes 
 Paredes contínuas de capilares, unidas por junções íntimas 
 Formada por células gliais 
 Impede a entrada de substâncias polares ou de peso molecular elevado ao SNC, assim como substâncias 
potencialmente neurotóxicas presentes no sangue 
 Fármaco vem via sanguínea diluído no volume plasmático 
BARREIRA HEMATOTESTICULAR 
 Células de sertoli com junções íntimas 
 Barreira pouco permeável a proteínas 
 Impede que o sistema imune atue contra proteínas dos espermatozoides 
 Penetram nessas substâncias pouco polares, de tamanho pequeno 
 Difusão passiva ou transporte ativo 
BARREIRA PLACENTÁRIA 
 Proteção seletiva fetal 
 Anticorpos passam por endocitose 
 Substâncias químicas de baixo peso molecular e lipossolúveis podem atravessá-lo 
 Substâncias lipossolúveis podem causar toxicidade fetal, p.ex. anestésicos (gerais), alguns antibióticos e 
analgésicos (principalmente corticoides) 
BARREIRAS EPITELIAIS (PELE, CÓRNEA, BEXIGA) 
 Células unidas, penetração somente via celular 
 Difusão - principalmente substâncias apolares 
MUCOSA GASTRINTESTINAL 
 O TGI é revestido por células justapostas 
 Obrigatoriamente as substâncias químicas se difundem somente através das membranas celulares (o 
fármaco precisa ultrapassar essa mucosa, chega aos capilares e então vai pra circulação) 
 Substâncias químicas devem ser solúveis na membrana para ultrapassarem a barreira gastrintestinal 
FATORES QUE AFETAM O METABOLISMO DAS DROGAS 
Dependentes da droga: 
▪ Lipo ou hidrossolubilidade 
▪ Uso simultâneo de medicações 
▪ Capacidade de dissociação 
▪ Forma farmacêutica 
▪ ph e pka 
Dependentes do paciente: 
▪ Idade 
▪ Composição genética 
▪ Grau de repleção do estômago 
▪ Diferenças entre espécies 
▪ Sexo 
▪ Doença