Farmacologia do Sistema Nervoso - Medicamentos Colinergicos e Adrenergicos, Anticolinergicos e Antiadrenergicos

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estimulam diretamente estes receptores (AÇÃO
DIRETA, ÉSTERES DA COLINA - betanecol OU
ALCALOIDES VEGETAIS - pilocarpina)
aumentam a biodisponibilidade da acetilcolina para
esses receptores (AÇÃO INDIRETA - inibem a
acetilcolinesterase, de forma reversível ou
irreversível)
cloreto de betanecol - atua em receptores muscarí-
nicos, ativando-os e induzindo a contração dos
musculos lisos - a salivação e a sudorese são efeitos
colaterais frequentes, além da cólica intestinal com
diarreia e nausea, hipotensão, broncoconstrição e
dispnéia. 
pilocarpina - ação muscarínica dominante
de ação curta - edrofônio - se liga ao hidrogênio no
sítio esterásico, ligação fraca de curta ligação
de ação média - carbamatos se ligam ao sítio esterá-
sico, mas fazem carbamilação da enzima. esse efeito
é reversível
Agonistas da acetilcolina, imitam total ou parcialmente
os efeitos desta sobre os órgãos efetores, aqueles que
possuem receptores para acetilcolina (muscarínicos e
nicotínicos)
OU
AÇÃO DIRETA:
➙ contraindicações - prenhes, portadores de obstrução
mecânica uretral e intestina, úlceras gástricas, hiper-
tireoidismo, hipotensos e bradicárdicos
✦ usado em tratamento de retenção urinária funcional
NÃO OBSTRUTIVA, transtornos que precisam de
esvaziamento gástrico (efeito pró-cinetico), refluxo
gastroesofágico em potros, tratamento de íleo
adinâmico.
➙ tratamento de glaucoma, indução de miose e
abertura da malha trabecular, estimulante de salivação
➙ reações adversas locais e sistêmicas, como redução
temporária da acuidade visual, cistos irianos quando em
uso crônico, hiperemia conjuntival, opacidade de crista-
lino e precipitação de crises de glaucoma agudo
➙ contraindicações - glaucomas neovasculares e faco-
gênicos, inflamação intraocular e cistos irianos
QUALQUER ESTIMULAÇÃO EXCESSIVA DE RECEPTORES
MUSCARÍNICOS LEVARÁ A EFEITOS CLÍNICOS DO SNA
POR QUALQUER AGONISTA EM USO SISTÊMICO OU
DOSE ELEVADA
AÇÃO INDIRETA: anticolinesterásicos
São agonistas colinérgicos, degradam a enzima
acetilcolinesterase e favorecem acúmulo do neurotrans-
missor nas sinapses colinérgicas.
de ação longa - irreversível - organofosforados,
fazem a fosforilação da enzima por ligação ao
oxigênio do sítio esterásico. a reativação da
enzima depende da produção de novas unidades.
carbamatos (Aldicarb ou "chumbinho" - ILEGAL)
rondeticidas organofosforados (diazinona, DDVP)
armas químicas
tratamento dos sintomas = atropina
ultimo sintoma a sumir = miose
para organofosforados = pralidoxima, uso nas
primeiras horas
tabun (GA - 1936)
sarin (GB -1938)
soman (GD - 1944)
ciclosarin (GF - 1949)
ECOTIOFATO se liga nos dois sítios da enzima
✦ USO CLÍNICO = edrofônio (Tensiolon) - uso para
diagnóstico de Miastenia gravis (teste anticolineste-
rásico). Para o tratamento da MG, uso de neoestig-
mina, piridoestigmina, ambenonium - têm o mesmo
efeito, mas é mais duradouro.
NEOESTIGMINA TAMBÉM ESTIMULA A MOTILIDADE
DO CÓLON, REDUZ A MOTILIDADE DO JEJUNO E
RETARDA O ESVAZIAMENTO GÁSTRICO
 Os anticolinesterásicos são usados amplamente
para controle de insetos, pragas e parasitas com
finalidade agrícola, doméstica ou veterinária.
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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
CARBAMATOS E ORGANOFOSFORADOS
➙ Dose tóxica varia de acordo com o princípio ativo,
mas sempre é grave.
➙ Absorção muito forte na pele, ingestão e inalação.
Alguns atravessam a BHE e o pico plasmático é
rápido. São lipossolúveis e se distribuem bem pelo
organismo.
➙ Biotransformação no fígado e sofrem a síntese letal
em compostos mais tóxicos ainda. São eliminados
por via urinária, podem pode demorar dias,
aumentando a intoxicação.
DIAGNÓSTICO = clínico, história de exposição e/ou
sinais agudos - síndrome colinérgica - hálito seme-
lhante à alho (organicofosforados), exames = função
hepática e renal, hemograma
TRATAMENTO = medidas de suporte, desobstruir vias
aéreas, administrar oxigênio, hidratação, evitar fárma-
cos que causam bloqueio neuromuscular. desconta-
minação - carvão ativado e sonda gástrica, lavagem
da pele. anticonvulsivantes, fármacos vasoativos. uso
de ATB quando houver pneumonia por aspiração.
GASES DE GUERRA (SÈRIE G)
Produção e estoque proibida em todos os países. A
maioria dos gases neurotóxicos são incolores e
inodoros. São inibidores da acetilcolinesterase.
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SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
COLINÉRGICOS
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ação direta - atuam diretamente nos receptores
ação indireta - atuam na síntese, estocagem, libe-
ração etc, de modo que favorecem a biodisponibi-
lidade nos órgãos efetores, 
ação mista - atuam no receptores mas também
favorecem a disponibilidade
adrenalina (todos receptores - α1, α2, β1, β2)
noradrenalina (todos, principalmente α1)
dopamina (todos) 
dobutamina (β1)
fenilefrina
detomodina, dextomedetomidina, xilazina (α2)
albuterol, salbutamol. clembuterol e terbutalina
isoproterenol
amitriptilina, imipramida, anfetamina
Agonistas adrenérgicos são classificados conforme o
modo de interação com os receptores:
AÇÃO DIRETA
➙ atua na vasoconstrição, broncodilatação e ionotro-
pismo +, reverte hipotensão e bradicardia.
➙ uso clínico = vasoconstritor de anestésicos locais
(potencializa os efeitos), RCP, reações anafiláticas
➙ atua na vasoconstrição e na bradicardia reflexa
✦ uso clínico = choque distributivo - hipotensão
periférica
➙ tem ação na vasoconstrição, ionotropismo +, taqui-
cardizante, e aumenta a perfusão renal.
✦ uso clínico = choque cardiogênico, insuficiência
renal por anestésicos
➙ atua no ionotropismo + por ter maior seletividade
✦ uso clínico = aumenta o débito cardíaco em casos
de insuficiência cardíaca congestiva
➙ vasoconstrição, midríase, cicloplegia
✦ uso clínico = descongestionante nasal e colírio
➙ sedativo, miorelaxamento, analgesia
✦ uso clínico = sedação, contenção farmacológica
➙ broncodilatadores usados em emergência, DPOC
✦ uso clínico = reversão de broncoespasmos em
alergias
- salbutamol - tocolítico, diminui contração uterina e
previne parto prematuro
- clembuterol - prescrição com retenção de receita,
"doping", estimula receptores β2, efeito vasodilatador
e aumenta o oxigênio nos músculos e tem efeito
termogênico. também é usado em animais de corte
para aumentar a massa magra.
AÇÃO INDIRETA
Inibidores da recaptação de noradrenalina, favore-
cem a bioacumulação:
➙ usados como antidepressivos, usado em desordens
comportamentais como ansiedade de separação.
✦ uso clínico = sindrome de pandora e cistite idiopá-
tica felina (DITUIF), dor neuropática
ANTICOLINÉRGICOS
ATROPINA: alta afinidade pelos receptores
muscarínicos em qualquer tecido. É um ácido, bem
absorvida/distribuída em ambientes com pH similar. 
aminas terciárias = tropicamida (colírio midriático),
benzatropina (tto Parkinson), pirenzepina,
diciclomina
aminas quartenárias = propantelina, glicopirrolato,
ipratrópio e tiopatrópio
Antagonistas da acetilcolina, bloqueiam total ou
parcialmente os efeitos desta sobre os órgãos efetores.
Os clássicos antimuscarínicos são de origem vegetal.
➙ São ANTAGONISTAS COMPETITIVOS. Atua em secre-
ções exócrinas (reduz a liberação, exceção = leite),
sistema cardiovascular (bradicardia), trato gastrintestinal
(reduz a motilidade e cólica), olhos (dilatação da pupila),
SNC (doses terapêuticas faz efeito estimulante)
✦ uso clínico = antiespasmódico, tratamento de intoxica-
ção por agentes causadores da síndrome colinérgica,
pré-anestésico para reduzir secreção salivar, estimulante
cardíaco em caso de bradicardia vagal, colírio midriático
e cicloplégico.
COELHOS POSSUEM ENZIMA ATROPINASE QUE É
CAPAZ DE DESATIVAR ATROPINA, ENTÃO, QUANDO
ESTA É ADMINISTRADA, ATUA POR POUCO TEMPO.
NESSE CASO, USO DE ATROPINA DEVE SER EM DOSES
MAIS ELEVADAS OU USAR O GLICOPIRROLATO
➙ RAM = dose-dependente, boca seca e sede, retenção
urinária e fecal, taquicardia, colapso respiratório e
circulatório, agitação, delírio, sonolência, ataxia,
intoxicação quando em overdose.
➙ intoxicação = convulsão, depressão, febre, hipo-tensão,
insuficiência respiratória, choquecircula-tório, coma,
óbito. TTO = medidas de suporte, tto sinto-mático,
fisostigmina
➙ CONTRAINDICAÇÕES = glaucoma de ângulo fechado,
animais com DPOC, animais com dificuldade para urinar
ou obstrução gastrintestinal, portadores de insuficiência
cardíaca e MG, gestantes
SINTÉTICOS:
ADRENÉRGICOS
selegilina - agonista dopaminérgico, a dopamina
também está relacionada a desordens comporta-
mentais quando em baixos níveis, "neurotransmissor
da recompensa", quando baixo o animal fica apático
e desestimulado.
fenelzina - inibidor irreversível
efedrina - uso ilegal por ser doping
metaraminol
Inibidores da MAO (enzima que inativa a noradrenalina):
✦ uso clínico = antidepressivos, hiperadrenocorticismo
hipófise-dependente, disfunção cognitiva em cães
idosos
AÇÃO MISTA
➙ inibe a recaptação de NORA, agonista direto de
receptores α e β, ação de longa duração
✦ pouco uso clínico, mas pode ser usada na profilaxia de
alguns tratamentos de asma
➙ inibe a recaptação de NORA, agonista direto de
receptores α e β, ação de longa duração mas não precisa
de infusão contínua
✦ uso clínico = tratamento de choque cardiogênico
quando não é possivel usar nora ou dopa
L U I Z A M E S S E D E R Z A H L U T H
ANTIADRENÉRGICOS
prazosina
atipamezole
ioimbina e telazolina
fentolamina = β1, β2
propanolol, timolol, nadolol = betabloqueadores,
não são cardioseletivos, diminui o nível de cálcio
intracelular
atenolol = betabloqueador cardio seletivo - β1
carvedilol = α1 e β1, faz vasodilatação
São antagonistas adrenérgicos, bloqueadores do
efeito da adrenalina / noradrenalina.
 α1, α2, β1, β2
➙ atua na α1, é vasodilatador de efeito temporário, se
liga em todos os receptores da musculatura lisa dos
vasos sanguíneos, menos o α1. é antihipertensivo
➙ α2, mais potente e seletivo. faz reversão de sedação
➙ principalmente α2 mas é pouco seletivo, usada em
intoxicações causadas por superdosagens xilazina,
detomidina, romofidina e amitraz.