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UNIVERSIDADE DO ESTADO DO AMAZONAS ESCOLA SUPERIOR DE CIÊNCIAS DA SAÚDE COORDENAÇÃO DE ODONTOLOGIA Disciplina: Farmacologia Professor: Dr. Ruy Ascenso RELATÓRIO DE AULA PRÁTICA FARMACOCINÉTICA: ABSORÇÃO Acadêmico: Marisa Melo De Souza Matrícula: 1922010022 Manaus – AM 2021.1 2 SUMÁRIO 1 INTRODUÇÃO ................................................................................................................... 03 2 MATERIAL E MÉTODOS ................................................................................................ 04 2.1 Materiais ............................................................................................................................ 04 2.2 Procedimentos ................................................................................................................... 04 3 RESULTADOS .................................................................................................................... 05 4 DISCUSSÃO ........................................................................................................................ 06 5 CONSIDERAÇÕES FINAIS .............................................................................................. 07 REFERÊNCIAS...................................................................................................................... 08 ANEXOS.................................................................................................................................. 10 3 1 INTRODUÇÃO A Farmacocinética é o caminho que o medicamento faz no organismo. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação mais sim as etapas que o medicamento sofre desde a administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, bio-transformação e excreção. Note também que uma vez que o medicamento entra no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter didático (KATZUNG et al., 2017). A absorção, é a primeira etapa que começa com a escolha da via de administração até o momento que a droga entra na corrente sanguínea. Vias de administração como intravenosa e intra-arterial não passam por essa etapa, entram direto na circulação sanguínea. (SOARES, 2014). Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente onde o fármaco é absorvido, das suas características químicas e da via de administração (o que influencia sua biodisponibilidade). Excetuando a via intravenosa, as demais podem resultar em absorção parcial e menor biodisponibilidade (WHALEN et al., 2016) Segundo (WHALEN et al., 2016) existem basicamente 4 tipos de absorção que são difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endocitose. A difusão passiva nada mais é do que um processo que acontece mediante diferentes contrações, não gasta energia. A difusão facilitada é um processo que acontece com moléculas grandes que não conseguem ser processadas através de poros e precisarão de transportadores para ser absorvidos. O transporte ativo é o um processo que acontece no final da absorção no qual não existe mais gradiente de fusão. O endocitose é um tipo de absorção usada para transportar fármacos excepcionalmente grande através da membrana celular. O grau de ionização afeta não apenas a velocidade na qual os fármacos atravessam as membranas, mas também a distribuição de equilíbrio das moléculas dos fármacos entre compartimentos aquosos, se houver uma diferença de pH entre eles. Ou seja, um ácido fraco e uma base fraca, podem estar distribuídos, no equilíbrio, entre Compartimentos do organismo. Em cada compartimento, a razão entre as formas Ionizada e não ionizada de um fármaco é determinada pelo seu pKa e o pH do Compartimento. (RANG et al., 2011). O objetivo dessa prática foi observar o processo de absorção dos fármacos, onde comparou-se dois comprimidos revestidos e dois não revestidos de ácidos acetilsalicílico de 100 mg, conforme seu meio pH e relacionar com o processo de absorção. 4 2 MATERIAL E MÉTODOS 2.1 Materiais • 02 comprimidos de ácido acetilsalicílico 100 mg • 02 comprimidos revestidos de ácido acetilsalicílico 100 mg • 100 mL de ácido clorídrico 0,1 M, pH 1,5 • 100 mL de hidróxido de sódio 0,1 M, pH 8,5 • 04 béqueres de 100 mL • 02 provetas graduadas de 100 mL • 02 bastões de vidro • 01 cronometro 2.2 Procedimentos 1) Iniciou-se a prática identificando as provetas uma para ácido clorídrico (HCl) e outra para hidróxido de sódio (NaOH); 2) Identificou-se os béqueres I, II, III e IV; 3) Mediu-se 50 mL da solução de HCl utilizando a proveta graduada específica para HCL e transferiu-se para o béquer I 4) Mediu-se novamente 50 mL da solução de HCl utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferiu-se para o béquer III; 5) Mediu-se 50 mL da solução de NaOH utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferir para o béquer II; 6) Mediu-se novamente 50 mL da solução de NaOH utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferiu-se para o béquer IV; 7) Colocou-se os 2 comprimidos de AAS 100 mg nos béqueres I e II e os 2 comprimidos revestidos de ácido acetilsalicílico 100 mg nos béqueres III e IV, conforme demonstrado na imagem ao final dessa folha e observou o que aconteceu; 8) Pôde ser feita uma leve agitação nos bastões de vidro; 9) Cronometrou-se os tempos dos experimentos e registrou-se em uma tabela; 10) Ao final do experimento, partiu-se o comprimido revestido do béquer III e devolvemos ao béquer III observando o que acontecia. 5 3 RESULTADOS Os béqueres I e III com soluções HCL e os béqueres II e IV com solução NaOH, onde num I e II foi colocado comprimidos de AAS 100 mg não revestido, enquanto nos béqueres III e IV comprimidos revestidos de ácido acetilsalicílico 100 mg. Observou-se que o ácido acetilsalicílico não revestido iniciou-se seu processo de degradação em menos tempo comparados com o ácido acetilsalicílico revestidos, conforme apresentado na Tabela 1. Tabela 1 – Dissolvimento dos fármacos conforme o tempo e o pH Béquer Tempo pH Anotações I 30 segundos 1,5 A aspirina começou a degradar rapidamente II 45 segundos 8,5 A aspirina degradou-se facilmente III 5 minutos 1,5 Não degradou, somente depois de quebrado. IV 5 minutos 8,5 Não degradou. Fonte: Laboratório de Farmacologia da UEA, 2021. No transcorrer do tempo, verificou-se que o fármaco do béquer I de solução HCL estava completamente dissolvido, e o béquer II de solução NaOH se apresentava quase dissolvido. Os AAS revestidos encontrados nos béqueres III e IV continuavam da mesma forma que se apresentavam no início. Ao final do tempo proposto (5minutos) observou-se que os béqueres I e II estavam completamente dissolvidos, enquanto os III e IV precisou-se quebrar o AAS do béquer III para que ele pudesse ser dissolvido. O fármaco IV apresentou minimamente diluído em sua volta, conforme Figura 1. Figura 1 – Demonstração final dos fármacos. Fonte: Laboratório de Farmacologia da UEA, 2021. 6 4 DISCUSSÃO No experimento realizado, foi utilizado o ácido acetilsalicílico, onde permitiu observar fatores importantes do processo de absorção. O grau de ionização das moléculas é um dos principais fatores que influencia a passagem do fármaco através das membranas, em que a maioria dos fármacos são bases fracas ou ácidos fracos, se apresentando, portanto, na forma ionizada e não ionizada. Na literatura o estômago tem caráter ácido e o intestino de caráter alcalino. (SOUZA et al., 2017). Então, levando em consideração ao localda absorção por via oral automaticamente o estômago terá mais afinidade para absorver fármacos ácidos e o intestino alcalinos. Para que o fármaco seja melhor absorvido é interessante que ele fique na fração não ionizada também chamada de não dissociada. A partir do momento que ele dissocia ele adquire carga elétrica essa carga faz com que o fármaco repulse/ a membrana repulse esse composto. Tendo em vista esse fator, verifica-se que ao utilizar o AAS, que é um fármaco ácido, em diferentes meios de pH, houve variações na absorção, no qual teve um gasto de tempo maior para concluir seu processo nos béqueres III e IV. O béquer I possuía HCL de pH 1,5, logo, o fármaco teve uma absorção instantânea, enquanto, que o béquer II, teve uma dissociação em função de apresentar-se um meio NaOH de pH 8,5. Conforme apresentado na Tabela 1. Isso indica que no processo fisiológico, os fármacos não ionizados possuem mais afinidade na passagem dos fármacos através das membranas e consequentemente atingir a concentração, enquanto a forma ionizada, por estar dissociada, onde o pKa e o pH não conferem terá mais dificuldade para absorção. Conforme apresentado na Figura e tabela 1, o grau de ionização, área absorvida e a forma físico-química do fármaco influência bastante no processo de absorção. Então, verificou- se que os dois comprimidos com revestimentos e dois sem revestimento. Os fármacos revestidos em meio ácido, apresentou-se dificuldade para ser dissolvido mesmo estando em um pH favorável a ele, a absorção ocorreu de forma lenta, sendo mais demorado ainda no béquer IV que contia solução NaOH, onde quase não evidenciou sua diluição. Na literatura se o Aas por exemplo estiver no intestino ele vai se dissociar porque ele é um fármaco ácido e o meio que ele se encontra é alcalino. Então, quando o ácido estiver no intestino ele vai se dissociar e o fato de se dissociar significa que ele vai ter dificuldade para ser absorvidos (SOUZA et al., 2017). Dessa forma, os resultados indicam uma situação clínica, onde caso um indivíduo apresente um problema hepático o ideal para esse indivíduo é usar a AAS não revestida para que assim o fármaco seja biotransformado de uma forma rápida. 7 5 CONSIDERAÇÕES FINAIS Conclui-se que o principal órgão para se fazer a biotransformação é o fígado, e se caso o paciente tem um problema hepático ele não vai metabolizar da mesma forma que um paciente normal. Então, o ideal para esse indivíduo é indicar o ácido acetilsalicílico não revestido, pois assim, ele consegue uma biotransformação de uma forma mais rápida. Portanto, a questão do ácido e alcalino é que se o fármaco for ácido e estiver no meio ácido ele será absorvido mais rápido. Isso podemos relacionar quanto ao estomago e o intestino, onde o estomago é um meio ácido e o intestino alcalino. 8 REFERÊNCIAS KATZUNG, B.G.; TREVOR, A.J. Farmacologia básica e clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGK, 2017. RANG, H.P. et al Rang & Dales: farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. SOUZA, J.; FREITAS, Z. M. F.; STORPIRTIS, S. Modelos in vitro para determinação da absorção de fármacos e previsão da relação dissolução/absorção. Rev. Bras. Cienc. Farm., v. 43, n. 4, p. 515-527, 2007. WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A.; Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. 9 ANEXOS 1) Qual medicamento foi utilizando? Qual o princípio ativo dele? O medicamento utilizado foi a Aspirina, cujo seu princípio ativo é o ácido acetilsalicílico mais ativo é ácido salicílico. 2) Qual a diferença dos medicamentos dos béqueres I e II para os medicamentos dos béqueres III e IV? Os béqueres I e II tinham os medicamentos sem revestimento, mas no I contia uma solução ácida, enquanto no II a solução era alcalina. Já os béqueres III e IV os medicamentos eram revestidos, com uma camada a mais, e o béquer III se encontrava no meio ácido e o IV no meio alcalino. 3) Os princípios ativos geralmente encontram-se em forma de sais. Pesquise qual o caráter do sal do fármaco que compõe o medicamento. O caráter do sal do fármaco é sal ácido. Logo, um sal é ácido quando sues íons pertencem a um ácido forte e uma base fraca. 4) Que parte do organismo pode ser correlacionada aos meios utilizados nos béqueres II e IV neste experimento? A parte que mais se assemelha com os béqueres II e IV é o intestino que apresenta pH alcalino. 5) Que parte do organismo pode ser correlacionada aos meios utilizados nos béqueres I e III neste experimento? A parte que mais se assemelha com os béqueres I e III é o estômago que apresenta pH ácido. 6) Dado a pKa de 3,5 para o ácido acetilsalicílico: 6.1) calcule o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [AH] estará no meio com pH 1,5. pH – pKa = log (ionizado / não ionizado) 10 1,5 – 3,5 = logX -2 = logX X=10-² X= 0,01 ou 1/100 6.2) calcule o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [AH] estará no meio com pH 8,5. pH-pKa=log (ionizado/ não ionizado) 8,5-3,5=logX 5=logX X= 10^5 X= 1000000/1 7) Se fosse utilizada a morfina, uma base fraca, que tem a pKa de 8, calcule: 7.1) o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [B] estará no meio com pH 2. pH-pKa=log (não ionizado/ionizado) 2-8=logX -6=logX X=10^-6 X=0,000001 X= 1/1000000 7.2) o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [B] estará no meio com pH 9. OBS.: Recorde que a fórmula para base é o inverso do que temos para os ácidos, uma vez que para a base a forma não protonada encontra-se no denominador. pH-pKa=log (não ionizado/ionizado) 9-8=logX 1=logX X=10¹ X=10/1
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