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1 UNIVERSIDADE DO ESTADO DO AMAZONAS ESCOLA SUPERIOR DE CIÊNCIAS DA SAÚDE COORDENAÇÃO DE ODONTOLOGIA Disciplina: Farmacologia Professor: Dr. Ruy Ascenso RELATÓRIO DE AULA PRÁTICA FARMACOCINÉTICA: ABSORÇÃO DE FÁRMACOS Acadêmico: Gabriela Pinheiro de Andrade Matrícula: 2012010076 Manaus – AM 2021.1 2 SUMÁRIO 1 INTRODUÇÃO ...................................................................................................... 03 2 MATERIAL E MÉTODOS ................................................................................... 05 2.1 Materiais .............................................................................................................. 05 2.2 Procedimentos ..................................................................................................... 05 3 RESULTADOS ...................................................................................................... 06 4 DISCUSSÃO .......................................................................................................... 08 5 CONSIDERAÇÕES FINAIS ................................................................................. 09 REFERÊNCIAS ........................................................................................................ 10 ANEXOS ................................................................................................................... 11 3 1 INTRODUÇÃO O melhor parâmetro para a compreensão dos efeitos farmacológicos e toxicológicos dos medicamentos, é a farmacocinética, que se trata dos processos fisiológicos em que o organismo processa o medicamentos, isto é, o quão é seu potencial de absorção nas membranas biológicas, o seu volume de distribuição pelos tecidos e sua ligação as proteínas plasmáticas, o grau de metabolização que o medicamento possui, bem como a taxa de excreção do fármaco e seu tempo de meia- vida, todos esses fatores e a interação dos fármacos com eles é que vão predizer a magnitude da ação deles (RACHMAN, 2018) Diante disso, a absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea, do qual a velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente onde o fármaco é absorvido, das suas características químicas e da via de administração, o que influencia a sua biodisponibilidade. Assim, as vias de administração podem ser: oral, intravenosa, subcutânea, intramuscular, transdérmica, retal, inalatória e sublingual. Por fim, dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do trato gastrointestinal por difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endocitose (WHALEN; FINKEL; PANAVELIL, 2016) Além disso, um fator complicador importante com relação à permeação da membrana é o fato que de muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, existindo, portanto, tanto na forma não ionizada quanto na ionizada, e a razão entre as duas formas varia como pH. A ionização afeta não apenas a velocidade com a qual os fármacos atravessam as membranas, mas também a distribuição de equilíbrio das moléculas dos fármacos entre compartimentos aquosos, se houver diferença de pH entre elas. (RANG H.P., 2007) Considerando que a biodisponibilidade de fármacos administrados pela via oral depende da permeabilidade pelas membranas celulares, solubilização nos fluidos estomacais e absorção pela mucosa intestinal, é necessário compreender os descritores moleculares capazes de prever as propriedades farmacocinéticas ideais e fornecer informações relevantes para propor modificações químicas racionais (RODRIGUES et al., 2021). Assim, a biodisponibilidade somente se relaciona com a proporção total de fármaco que chega à circulação sistêmica, negligenciando a velocidade de absorção. Se um fármaco é absorvido completamente em 30 minutos, ele alcançará uma concentração plasmática muito maior comparado se for absorvido ao longo de várias horas (RANG H.P., 2007). 4 A velocidade de absorção é determinada pelo sítio de administração e pela formulação do fármaco. Tanto a velocidade de absorção como a extensão do influxo podem influenciar a efetividade clínica de um fármaco. Diferenças na velocidade de absorção podem se tornar importantes para fármacos dados como dose única, como um hipnótico usado para induzir o sono (SANTI DELIANI RAHMAWATI, 2020) O objetivo dessa prática foi comparar a dissolução de comprimidos revestidos e não frente à mudança do pH do meio e correlacionar com o processo de absorção de fármacos. 5 2 MATERIAL E MÉTODOS 2.1 Materiais 02 comprimidos de ácido acetilsalicílico 100 mg 02 comprimidos revestidos de ácido acetilsalicílico 100 mg 100 mL de ácido clorídrico 0,1 M, pH 1,5 100 mL de hidróxido de sódio 0,1 M, pH 8,5 04 béqueres de 100 mL 02 provetas graduadas de 100 mL 02 bastões de vidro 01 cronometro 2.2 Procedimentos 1) Identificou-se as provetas: uma para ácido clorídrico (HCl) e outra para hidróxido de sódio (NaOH); 2) Identificou-se os béqueres I, II, III e IV; 3) Mediu-se 50 mL da solução de HCl utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferir para o béquer I; 4) Mediu-se novamente 50 mL da solução de HCl utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferir agora para o béquer III; 5) Mediu-se 50 mL da solução de NaOH utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferir para o béquer II; 6) Mediu-se novamente 50 mL da solução de NaOH utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferir agora para o béquer IV; 7) Colocou-se os 2 comprimidos de AAS 100 mg nos béqueres I e II e os 2 comprimidos revestidos de ácido acetilsalicílico 100 mg nos béqueres III e IV, conforme demonstrado na imagem ao final dessa folha e observar o que acontece; 8) Pôde ser feita uma leve agitação com bastão de vidro; 9) Cronometrou-se os tempos dos experimentos e registrar em uma tabela; 10) Ao final do experimento, partiu-se o comprimido revestido do béquer III e devolvemos ao béquer III observando o que acontece. 6 3 RESULTADOS Diante disso, foi preciso identificar as provetas, sendo elas, uma para ácido clorídrico (HCI) e outra para hidróxido de sódio (NaOH), após isso identificamos os béqueres I, II, III, IV. Figura 1 – Provetas com HCI e NaOH Fonte: Arquivo próprio, 2021.2. Após isso, medimos 50 mL da solução de HCI utilizando a proveta graduada especifica para o HCI e transferir para o béquer I e para o béquer III. Em seguida, mediu- se 50 mL da solução de NaOH utilizando a proveta graduada específica para o HCI e transferir para o béquer II e IV. Figura 2 – Béquer com suas respectivas soluções Fonte: Laboratório de Farmacologia da UEA, 2021. Dessa forma, colocamos 2 comprimidos de AAS 100mg nos béqueres I e II, e os 2 comprimidos revestidos de ácido acetilsalicílico 100mg nos béqueres III e IV, conforme a figura 3. Assim, houve uma leve agitação como bastão de vidro. 7 Figura 3 – Béqueres e os comprimidos Fonte: Arquivo próprio, 2021.2. Após cronometrar os tempos dos experimentos, registramos em uma tabela, e no final do experimento, a partir do comprimido revestido do béquer III, e devolvê-lo ao béquer III observou-se que ocorreu exido na absorção do comprimido. Tabela 1 – Anotações do experimento Fonte: Arquivo próprio, 2021.2. 8 4 DISCUSSÃO 9 5 CONSIDERAÇÕES FINAIS10 REFERÊNCIAS RACHMAN, T. Análise do impacto da similaridade farmacocinética dos inibidores da bomba de prótonsAnalysis of the impact of the pharmacokinetic similarity of proton pump inhibitorsAnálisis del impacto de la similitud farmacocinética de los inhibidores de la bomba depr. Angewandte Chemie International Edition, 6(11), 951–952., p. 10–27, 2018. RANG H.P., D. M. M. Rang & Dale Farmacologia. 2007. RODRIGUES, G. et al. O Uso De Softwares Livres Em Aula Prática Sobre Filtros Moleculares De Biodisponibilidade Oral De Fármacos. Química Nova, v. 44, n. 8, p. 1036–1044, 2021. SANTI DELIANI RAHMAWATI, H. S. Interação Fármaco-Nutriente: uma revisão sistemática. v. 3, n. 2017, p. 54–67, 2020. WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Fármacos quimioterápicos. [s.l: s.n.]. 11 ANEXOS 1) Qual medicamento foi utilizando? Qual o princípio ativo dele? Aspirina, e seu princípio ativo é o ácido acetilsalicílico. 2) Qual a diferença dos medicamentos dos béqueres I e II para os medicamentos dos béqueres III e IV? Nos béqueres I e II tinham os medicamentos sem revestimentos, mas no I contia uma solução ácida, na solução II era alcalina. Nos béqueres III e IV os medicamentos eram revestidos, sendo que no III era no meio ácido e no IV era no meio alcalino. 3) Os princípios ativos geralmente encontram-se em forma de sais. Pesquise qual o caráter do sal do fármaco que compõe o medicamento. O caráter do sal é ácido, pois é quando seus íons pertencem a um ácido forte e a uma base fraca. 4) Que parte do organismo pode ser correlacionada aos meios utilizados nos béqueres II e IV neste experimento? Intestino. 5) Que parte do organismo pode ser correlacionada aos meios utilizados nos béqueres I e III neste experimento? Estômago. 6) Dado a pKa de 3,5 para o ácido acetilsalicílico: 6.1) calcule o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [AH] estará no meio com pH 1,5. X= íon/não íon= 1/100. Boa absorção pela maior concentração de moléculas não ionizadas. 6.2) calcule o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [AH] estará no meio com pH 8,5. X= 1.000.000/1. Baixa absorção por causa da maior concentração de moléculas ionizadas. 12 7) Se fosse utilizada a morfina, uma base fraca, que tem a pKa de 8, calcule: 7.1) o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [B] estará no meio com pH 2. X= não íon/íon = 1/1.000.000. Baixa absorção devido a concentração de moléculas ionizadas ser maior. 7.2) o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [B] estará no meio com pH 9. X= não íon/íon = 10/1. Boa absorção devido a concentração de moléculas não ionizadas ser maior. OBS.: Recorde que a fórmula para base é o inverso do que temos para os ácidos, uma vez que para a base a forma não protonada encontra-se no denominador
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