Neurofarmacologia - SNA

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FA���C��O��� CO���ÉR�I��
Mecanismo de ação Uso clínico Efeitos colaterais
Agonistas muscarínicos
Ésteres de colina
Acetilcolina
Carbacol
Metacolina
Betanecol
Os ésteres de colina são pouco
absorvidos VO enquanto os alcalóides
são bem absorvidos, ambos são
rapidamente eliminados pelos rins.
Efeito colinérgico: ativam receptores
muscarínicos (vasodilatação, crono,
ino e dromotropismo negativo, bronco-
constrição, aumento da motilidade no
trato urinário e GI, aumento secreção
glandular (lacrimais, nasofaríngeas,
salivares e sudoríparas), contração do
esfíncter da pupila (miose) e
acomodação da visão para perto.
A acetilcolina e o carbacol são usados
para induzir miose durante a cirurgia
oftálmica. A metacolina é usada para
o diagnóstico de hiper-reatividade
brônquica. O betanecol é usado para
tratar retenção urinária e estimular o
peristaltismo GI.
Efeitos colinérgicos (diaforese
sialorréia, lacrimejamento, diarreia,
cólicas intestinais, náuseas e vômitos,
sensação de aperto na bexiga,
dificuldade de acomodação visual,
hipotensão que pode diminuir o fluxo
sanguíneo coronário).
Contraindicações: asma, DPOC,
obstrução urinária ou do TGI, doença
ácido-péptica, doença cardiovascular
com bradicardia, hipotensão e
hipertireoidismo.
Alcalóides
Pilocarpina
Tratamento de xerostomia associada à
radioterapia ou à síndrome de
Sjögren, tratamento de glaucoma.
Antagonistas muscarínicos
Atropina
Efeito anticolinérgico: bloqueiam de
forma competitiva os receptores
muscarínicos (taquicardia, bronco-
dilatação, diminuição da motilidade no
trato urinário e GI, diminuição da
secreção glandular (lacrimais,
salivares e sudoríparas), dilatação do
esfíncter da pupila (midríase) e
acomodação da visão para longe.
Bradicardia SA ou BAV, intoxicação
anticolinesterásica (organofosforados,
anticolinesterásicos) ou colinérgica.
Efeitos anticolinérgicos (xerostomia,
constipação, visão turva, dispepsia e
prejuízos cognitivos).
Contraindicações: obstrução do trato
urinário ou GI, glaucoma, HPB.
Ipratrópio
Tiotrópio Tratamento de asma e DPOC.
Tropicamida
Ciclopentolato Midríase durante o exame oftálmico.
Pirenzepina Tratamento de doença ácido-péptica(especificidade para o receptor M3).
Escopolamina Tratamento antiespasmódico paracólicas, profilaxia da cinetose.
Biperideno Tratamento de doença de Parkinson esintomas extrapiramidais.
Mecanismo de ação Uso clínico Efeitos colaterais
Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes (BNM-ND)
Benzilisoquinolínicos
Atracúrio
Cisatracúrio
Mivacúrio
Os fármacos são administrados IV, os
benzilisoquinolínicos são degradados
no plasma e os aminoesteróides são
degradados no fígado.
BNM-ND: bloqueiam de forma
competitiva os receptores nicotínicos
na junção neuromuscular e causam
paralisia neuromuscular.
Os BNM-ND são usados como
coadjuvantes anestésicos para induzir
paralisia muscular. O mivacúrio possui
duração curta, o pancurônio tem
duração longa e os demais têm
duração intermediária. Os benziliso-
quinolínicos são ideias para pacientes
com insuficiência renal ou hepática.
Apneia prolongada, colapso
cardiovascular, liberação de histamina
e anafilaxia, hipertermia maligna.
A reversão do bloqueio neuromuscular
é feita com anticolinesterásicos.
Aminoesteróides
Pancurônio
Vecurônio
Rancurônio
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes (BNM-D)
Éster dicolínico
Succinilcolina
A succinilcolina é administrada IV e e
degrada no plasma.
BNM-D: ativam os receptores
nicotínicos na junção neuromuscular e
causam fasciculações iniciais, que
causam dessensibilização da placa
motora e paralisia flácida.
Intubação endotraqueal.
Apneia prolongada, colapso
cardiovascular, liberação de histamina
e anafilaxia, hiperpotassemia.
Mecanismo de ação Uso clínico Efeitos colaterais
Anticolinesterásicos
Ação curta
Edrofônio
Os fármacos são administrados VO ou
IV, degradados no plasma e
eliminados pelos rins.
Anticolinesterásicos: os fármacos de
ação curta ou intermediária se ligam
de forma reversível a acetil-
colinesterase, os fármacos de ação
longa se ligam de forma irreversível,
causando efeitos colinérgicos
aumento da força muscular.
Diagnóstico de miastenia gravis.
Efeitos colinérgicos.
A intoxicação com organofosforados e
carbamatos causa sintomas
muscarínicos e nicotínicos e deve ser
tratada com atropina ou pralidoxima.
Ação intermediária
Fisostigmina
Neostigmina
Rivastigmina
Piridostigmina
A neostigmina é usada para o
tratamento de íleo paralítico e atonia
da bexiga, a neostigmina é usada para
o tratamento de miastenia gravis e a
rivastigmina é usada para o
tratamento de doença de Alzheimer.
Os fármacos também são usados para
reverter a paralisia neuromuscular
causada por BNM-ND.
Ação longa
Ecotiofato Tratamento de glaucoma.
FA���C��O��� AD���ÉR�I��
Mecanismo de ação Uso clínico Efeitos colaterais
Simpaticomiméticos
Agonistas alfa1 seletivos
Fenilefrina
Mefentermina
Metaraminol
Midodrina
Ativam os receptores alfa1 no músculo
liso vascular e aumentam a resistência
vascular periférica.
A fenilefrina é usada via tópica para
aliviar a congestão nasal e para
midríase. A fenilefrina, a mefentermina
e o metaraminol são usados IV e a
midodrina é usada VO para tratar
hipotensão ortostática ou choque.
Efeitos adrenérgicos (hipertensão,
taquicardia, hiperglicemia, inquietação
cefaléia, tremor, rubor). Tolerância,
hiperemia rebote, hiposmia e anosmia.
Agonistas alfa2 seletivos
Clonidina
Apraclonidina
Brimonidina
Guanfacina
Guanabenzo
Metildopa
Ativam os receptores alfa2 na região
inferior do tronco encefálico e
suprimem o efluxo de atividade do
sistema nervoso simpático do cérebro,
causando hipotensão.
A clonidina, a guanfacina, o
guanabenzo e a metildopa são usados
VO para tratar HAS. A apraclonidina e
brimonidina são usados via tópica
para tratar glaucoma. A clonidina
também é usada para tratar adição em
álcool, tabaco e narcóticos.
Hipotensão, xerostomia, sedação,
podem causar hipertensão transitória
quando administrados IV por ativar os
receptores alfa2 no músculo liso dos
vasos sanguíneos. A metildopa ainda
pode causar prolactinemia (gineco-
mastia, galactorréia, impotência).
Agonistas alfa e beta não seletivos
Epinefrina
Norepinefrina
Efedrina
Dobutamina
Ativam os receptores alfa e beta e
causam efeitos adrenérgicos (taqui-
cardia, broncodilatação, diminuição da
motilidade no trato urinário e GI).
A epinefrina é usada para tratar
anafilaxia e PCR, a dobutamina é
usada para tratar descompensação
cardíaca em pacientes com ICC ou
IAM. A efedrina é usada para
promover continência urinária.
Efeitos adrenérgicos.
Agonistas beta não seletivos
Isoproterenol
Ativam os receptores beta e causam
efeitos adrenérgicos sobre o coração
(efeito crono e inotrópico positivo).
O isoproterenol é usado para
estimular a frequência cardíaca em
bradicardia ou bloqueio cardíaco.
Efeitos adrenérgicos.
Agonistas beta2 ação curta
Salbutamol
Fenoterol Ativam os receptores beta2 e causam
broncodilatação e diminuição da
liberação de histamina por mastócitos.
Tratamento de asma e DPOC, retardo
do trabalho de parto prematuro. Efeitos adrenérgicos.Agonistas beta2 ação longa
Salmeterol
Formoterol
Simpaticolíticos
Antagonistas alfa1
Prazosina
Terazosina
Doxazosina
Tansulosina
Bloqueiam os receptores alfa1 e
inibem a vasoconstrição, causando
diminuição da resistência vascular
periférica e o músculo liso prostático.
Tratamento de HAS, ICC e HPB
(principalmente tansulosina).
Hipotensão postural, taquicardia
reflexa, incontinência urinária.
Antagonistas alfa2
Ioimbina
Bloqueiam os receptores alfa2 na
região inferior do tronco encefálico e
aumentam o efluxo de atividade do
sistema nervoso simpático do cérebro.
Disfunção sexual masculina. Efeitos adrenérgicos.
Antagonistas beta não
seletivos (1ª geração)
Propranolol
Nadolol
Timolol
Pindolol
Bloqueiam os receptores beta1 e
beta2 e inibem os efeitos adrenérgicos
(efeito cronotrópico e inotrópico
positivo, broncoconstrição).
Tratamento de hipertensão, angina,
taquiarritmias, ICC e cardiopatia
isquêmica, sintomas somáticos da
ansiedade,tremor essencial. O timolol
é usado para tratar glaucoma.
Hipotensão, bradicardia, dislipidemia,
fadiga, distúrbios do sono (insônia e
pesadelos), depressão, impotência.
Contraindicações: asma, DPOC.
Antagonistas beta1
seletivos (2ª geração)
Metoprolol
Atenolol
Esmolol
Betaxolol
Bloqueiam os receptores beta1 e
inibem os efeitos adrenérgicos no
coração (efeito cronotrópico e
inotrópico positivo) e nas células
justaglomerulares (inibição do SRAA).
Tratamento de hipertensão, angina,
taquiarritmias, ICC e cardiopatia
isquêmica. O betaxolol é usado para
tratar glaucoma. O esmolol é usado
para emergências hipertensivas.
Hipotensão, bradicardia, dislipidemia.
Antagonistas beta com ações
adicionais (3ª geração)
Labetalol
Carvedilol
Nebivolol
Bloqueiam os receptores beta (efeito
cronotrópico e inotrópico positivo) e
possuem efeitos adicionais.
Tratamento de hipertensão. O
labetalol é usado para emergências
hipertensivas. O carvedilol é usado
para insuficiência cardíaca.
Hipotensão, bradicardia.