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AF - Química Medicinal Avançada 1. Pergunta 1 /0,6 Nos projetos de descoberta de fármacos, um entendimento profundo sobre as relações entre a estrutura química e atividade biológica é essencial para o rápido desenvolvimento de novos fármacos. Avalie as alternativas abaixo e assinale a INCORRETA. Ocultar opções de resposta 1. O termo QSAR (Quantitative Structure-Activity Relationships) significa os estudos das relações quantitativas entre a estrutura química e atividade biológica. 2. Os principais requerimentos para estudos de QSAR são a) conjunto de dados, b) propriedades biológicas, c) descritores moleculares e d) parâmetros estatísticos. 3. Descritores 3D codificam a composição química e as propriedades físico- químicas das moléculas, como por exemplo, fórmula molecular, massa molecular, pKa e LogP. Resposta correta 4. Incorreta: São exemplos de propriedades biológicas a IC50 (concentração capaz de inibir 50% do efeito biológico máximo), EC50 (concentração efetiva capaz de evocar 50% do efeito biológico máximo), LD50 (dose capaz de matar 50% de uma população teste) e MIC (concentração mínima inibitória). 5. Descritores moleculares são propriedades ou características que descrevem a substância química. 2. Pergunta 2 /0,6 A modelagem de proteínas por homologia é desencadeada por uma série de etapas repetidas até que um molde satisfatório seja obtido, e para cada uma destas etapas estão disponíveis na internet muitos métodos, programas e servidores. Com base no exposto, marque a alternativa correta com relação a estas etapas. Ocultar opções de resposta 1. Na otimização do modelo gerado são usados procedimentos que utilizam métodos por montagem de fragmentos, baseados em restrições e programas que facilitam a construção do modelo. 2. O alinhamento das sequências de aminoácidos é estabelecido por identificação de homólogos apropriados da proteína modelo, adequadamente similares à sequência-alvo que será modelado. 3. A etapa de construção de modelos virtuais baseia-se na necessidade de um processo de otimização que envolva a minimização de energia por mecânica molecular, ou por meio de dinâmica molecular, explorando superfícies de energia potencial para encontrar conformações estáveis. 4. A etapa de validação do modelo gerado é quando, uma vez constituído o modelo, deve-se proceder à avaliação de parâmetros estereoquímicos, tais como a exatidão dos ângulos entre as ligações, qualidade dos aminoácidos, ligação peptídica e ângulos torcionais. Resposta correta 5. Na etapa de identificação e seleção de moldes de proteínas, trata-se da sobreposição de sequências de aminoácidos, adaptando-as com o deslocamento dos elementos que estão no interior para estabelecer simetria entre as bases de cada sequência. 3. Pergunta 3 /0,6 Em decorrência da complexidade molecular dos receptores farmacológicos, a maior parte dos fármacos age em um local específico da molécula macrorreceptora, e quando os compostos apresentam semelhanças estruturais, geralmente, manifestam atividades farmacológicas equivalentes, deferindo comumente na potência e nos efeitos colaterais e, em alguns casos, apresentando atividade diferente. Assim, ao se analisar um composto protótipo em química medicinal, qual a primeira diretriz a ser seguida? Ocultar opções de resposta 1. Analisar a estereoquímica do protótipo. 2. Incorreta: Determinar quais as partes responsáveis pelos efeitos colaterais e indesejáveis. 3. Analisar a dimensão e conformação das cadeias carbônicas. 4. Identificar e determinar as regiões deste composto que são responsáveis pela atividade biológica. Resposta correta 5. Relacionar uma equação matemática com a atividade farmacológica do protótipo. 4. Pergunta 4 /0,6 São métodos de inteligência artificial direcionados ao estudo e construção de sistemas capazes de aprender com dados, desenvolvidos basicamente em três etapas: representação de dados, otimização da hipótese e generalização, e podem ser subdivididos em supervisionados e não supervisionados. Qual o aspecto relevante da quimioinformática o texto acima descreve? Ocultar opções de resposta 1. Representação gráfica 2. Aprendizado de máquinas Resposta correta 3. Triagem virtual 4. Análise de similaridade química 5. Descritores moleculares 5. Pergunta 5 /0,6 Conta a história que pressões para conceder a inventores algum tipo de garantia sobre seus produtos iniciaram-se nas “Corporações de Ofício” da Idade Média. No século 15, os assopradores de cristal de Veneza criaram um sistema semelhante ao nosso modelo atual de patenteabilidade para proteger seus conhecimentos. Nos termos do artigo 8° (invenção) da Lei n° 9.279/96, os requisitos básicos de patenteabilidade para os pedidos de patente de invenção são: Ocultar opções de resposta 1. Novidade e ato inventivo. 2. Novidade, atividade inventiva e aplicação industrial. Resposta correta 3. Novidade e atividade inventiva. 4. Atividade inventiva e aplicação industrial. 5. Novidade, ato inventivo e aplicação industrial. 6. Pergunta 6 /0,6 O número de programas que permitem o uso da modelagem molecular no estudo e no planejamento de compostos bioativos continua aumentando todos os anos. Dentre os bancos de dados listados abaixo, assinale aquele que é um banco de dados único de bioinformática e quimioinformática que combina dados químicos e farmacológicos detalhados a respeito dos insumos farmacêuticos ativos (IFA’s). Ocultar opções de resposta 1. ZINC. 2. DrugBank. Resposta correta 3. USP. 4. GenBank. 5. PDB. 7. Pergunta 7 /0,6 O método de síntese química ou modificação molecular consiste em utilizar uma substância bioativa com estrutura conhecida, denominada protótipo ou modelo, e a partir dela sintetizar compostos semelhantes, conhecidos como análogos ou homólogos, tendo como intuito reconhecer o grupo farmacofórico, ou seja, a parte da molécula capaz de desenvolver o efeito desejado. Neste contexto, qual a estratégia que visa associar grupos diferentes por meio de ligações covalentes? Ocultar opções de resposta 1. Incorreta: Simplificação molecular. 2. Associação por adição molecular. 3. Associação por hibridação molecular. Resposta correta 4. Simplificação molecular por hibridação. 5. Associação por replicação molecular. 8. Pergunta 8 /0,6 A figura abaixo apresenta uma modificação molecular na estrutura do clorofenol, ocorrendo uma alteração das propriedades antissépticas, cuja posição do grupo cloro para a posição (p- clorofenol) fornece um composto mais ativo. Marque a alternativa que mostra o tipo de alteração realizada. QUIMICA MEDICINAL AVANCADA 2020.2B - Q14_v1.png Ocultar opções de resposta 1. Mudança de posição ou orientação de grupos. Resposta correta 2. Substituição isotérica. 3. Introdução de centros opticamente ativos. 4. Introdução de ligações duplas. 5. Reorganização de sistemas anelares. 9. Pergunta 9 /0,6 A substância bioativa com potencial de aplicabilidade medicamentosa precisa ter sua estrutura e atividades devidamente conhecidas, ser tecnicamente formulada e adequadamente administrada, para que seja alcançada a pretendida eficácia terapêutica. Assim, com o objetivo de estudar a relação entre a estrutura química e a atividade farmacológica, incluindo planejamento e o desenho estrutural de novas substâncias que possuam atividades farmacoterapêuticas úteis, capazes de representar novos fármacos, tem- se a área da: Ocultar opções de resposta 1. Química inorgânica. 2. Físico-química. 3. Química experimental. 4. Química farmacêutica e medicinal. Resposta correta 5. Química orgânica. 10. Pergunta 10 /0,6 O processo de desenvolvimento de fármacos envolve várias etapas e uma equipe multiprofissional. Inicia-secom a identificação do alvo terapêutico e a seleção do composto protótipo, seguindo para a síntese de análogos estruturais, estudos de relação estrutura- atividade, modelagem molecular, otimização da interação com o receptor, bioensaios, estudos de biodisponibilidade e estudos de toxicidade. Sobre o processo de obtenção de novos fármacos, assinale a alternativa INCORRETA. Ocultar opções de resposta 1. Os testes clínicos de fase IV se iniciam no mesmo momento que os testes pré- clínicos. Resposta correta 2. A triagem de grandes números de produtos naturais, bancos de entidades químicas previamente descobertas e repositórios de peptídeos, ácidos nucleicos e outras moléculas orgânicas são as principais fontes de compostos protótipos. 3. As moléculas potencialmente ativas devem passar por estudos in vitro para avaliação das propriedades biológicas e estudos in vivo para investigação da farmacocinética e farmacodinâmica em animais (testes pré-clínicos). Posteriormente, são iniciados os testes clínicos (em seres humanos). 4. O desenvolvimento de fármacos tem como objetivo novos tratamentos para as diversas patologias existentes e, assim, aumentar a expectativa e qualidade de vida das pessoas. 5. Os testes clínicos são compostos por quatro fases, a saber: Fase I, estudo de toxicidade em indivíduos saudáveis; Fase II, estudo da eficácia e segurança do fármaco com número reduzido de pacientes apresentando a doença-alvo; Fase III, estudo multicêntrico com número elevado de pacientes; Fase IV, farmacovigilância.
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