Tetraciclinas, macrolideos, aminoglicosideos, vanco e clinda

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Taise Terra @med_rabiscos 
 
 
 
 
 
 
 
TETRACICLINAS 
• Naturais, originadas inicialmente por um fungo 
• Composta por 4 anéis do naftaleno 
• Representantes mais usadas: minociclina e doxiciclina 
• Outras: clortetraciclina, oxitetraciclina 
• Atualmente são menos usadas, devido ao desenvolvimento de 
resistência dos germes a esses medicamentos, e também a efeitos 
adversos 
 
Mecanismo de ação: 
• Inibição da síntese proteica 
• Bacteriostático (sempre!) 
 
Espectro 
• Amplo 
• Gram+, Gram-, atípicas e anaeróbicos 
• Importante: lembrar que penicilina e cefalosporinas não pegam 
atípicos, então focar em tetraciclina 
 
Absorção 
• Baixa biodisponibilidade 
• Administrada por VO ® influência de alimentos e íons trivalentes 
(cálcio/leite) ® forma quelato (não absorve) ® sai direto e não faz 
efeito 
 
Distribuição 
• Não atravessa a BHE em quantidades suficientes 
• Além disso, por ser VO, bacteriostático e ter nível sanguíneo baixo, não 
deve ser usado para tratar meningite! 
• Ligação com o cálcio: tende a se ligar, depositando onde o cálcio for, 
formando quelato e impedinto a ação do cálcio ® impede o 
crescimento (não prescrever para crianças) 
• Tende a se acumular na pele e no tecido periodontal 
• Contraindicado para gestantes (hepatotóxico para elas; além de 
problemas de absorção de cálcio) 
 
Eliminação 
• Metabolismo hepático parcial e eliminação pelas fezes (via biliar) e pela 
urina (filtração glomerular) 
 
Efeitos Adversos 
• Efeitos de deposição da droga junto com o cálcio em ossos, esmalte do 
dente e dentina ® pode causar manchas no dente, inibe crescimento, 
etc 
• Fototoxicidade (aumento da sensibilidade ao sol) 
• Efeitos gastrointestinais (maioria dos ATB via oral, então não é um 
efeito específico) ® desconforto gástrico, distensão abdominal, 
náuseas, vômitos, diarreia... 
• Alteração na coagulação ® vitamina K (fonte intestinal – microflora) ® 
o uso de tetraciclina vai alterar muito a microflora, pois é um ATB de 
amplo espectro, com isso vai prejudicar a formação de vit K, 
prejudicando a coagulação) 
• Lesão hepática (em doses altas; mais frequente em grávidas) 
• Exacerbar a insuficiência renal 
• Reações alérgicas 
• Superinfecções (amplo espectro) 
 
Indicações 
• Infecções por germes atípicos (doxiciclina), acne (eficácia 
questionável), doenças periodontais 
Observações 
• Doxiciclina é a mais usada atualmente 
• Tigecilina é de uso restrito para multirresistentes 
• Indicações de doxicilina: algumas IST, uretrites não gonocócicas, 
pneumonias comunitárias (associar com beta-lactâmicos), infecções de 
pele, partes moles, osteomielite, febra maculosa (causada por 
riquetsia; usar caso seja uma infecção leve, porque a administração é 
VO) 
MACROLÍDEOS 
• Eritromicina, azitromicina, claritromicina 
• Outro: espiramicina ® apenas para toxoplasmose para gestante 
 
Mecanismo de ação 
• Inibe a síntese proteica (bacteriostático) 
• Claritromicina em doses elevadas ® bactericida 
o Nível sanguíneo alto ® usar para infecções graves 
 
Espectro 
• Amplo 
• Gram+, Gram-, atípicas e alguns protozoários 
• Pouco eficaz para Gram- intestinais - enterobactérias (E.coli) 
• Para anaeróbico é razoável (+ ou -) 
• Claritromicina é melhor para Gram+ (pega stafilo sensível a oxa), H 
pylori 
• Azitromicina é melhor para Gram- respiratórios 
 
Absorção 
• Todas disponíveis por VO 
• Azitromicina e claritromicina tem por VO e parenteral 
• Azitromicina: 24/24h 
• Claritromicina 12/12h 
• A eritromicina sozinha sofre inativação pelo suco gástrico ® para ser 
absorvida: etilsuccinato, estolato, estearato ® ruim porque é de 6/6h 
 
Distribuição 
• Uniforme/regular pelos tecidos, mas é baixa no líquor ® não serve pra 
meningite 
• Atravessa a placenta, mas não é teratogênica ® então pode ser usada 
para gestantes 
 
Eliminação 
• Eritromicina: inalterada, eliminada pela bile 
• Azitromicina: inalterada, eliminada pelas fezes 
• Claritromicina: metabolismo hepático e eliminação renal 
 
Efeitos adversos 
• Efeitos gastrointestinais (característico: epigastralgia – dor epigástrica) 
• Reações alérgicas raras 
• Hepatite colestática (geralmente quando usa por mais de 10 dias; 
melhora com suspensão do tratamento; mais comum com estolato) 
• Pode acontecer prolongamento do intervalo QT 
 
Indicações 
• Alternativa para a penicilina quando o paciente é alérgico 
• 1ª escolha para pneumonias por germes atípicos 
• Para coqueluche e difteria 
 
AMINOGLICOSÍDEOS 
• Mais usados: amicacina e gentamicina 
• Potencializa a ação ® muito usado associado! 
 
Mecanismo de ação 
• Produção de proteínas anômalas ® bactericidas 
• Também diminui síntese de proteínas, como consequência 
 
Espectro 
• Ampliado 
• Gram- e Gram+ ® mais focado em gram- 
 
Absorção 
• Não é absorvido por TGI 
• Somente via parenteral IM ou EV 
• Uso tópico: pomada e colírio 
 
Distribuição 
Tetraciclinas, Macrolídeos, Aminoglicosídeos, 
Vancomicina e Clindamicina 
 
Tetraciclinas, Macrolídeos, Aminoglicosídeos, 
Vancomicina e Clindamicina 
 
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Taise Terra @med_rabiscos 
 
 Taise Terra @med_rabiscos 
 
• Não atravessa BHE 
• Acumula em rins e vias urinárias ® ótimo para infecção urinária grave 
• A penetração no líquor é baixa, mas pode ser usado com alguma outra 
droga que atravesse para potencializar esse efeito, então associado 
pode tratar meningite 
 
Eliminação 
• Inalterado, eliminado pelos rins (filtração glomerular) 
 
Efeitos adversos 
• Nefrotoxicidade (necrose tubular aguda) ® reversível 
• Ototoxicidade (pode levar à surdez) ® irreversível 
• Bloqueio neuromuscular (se tiver associado com algum outros que 
também tenha esse efeito, ou se o paciente já tiver alguma patologia 
neuromuscular) 
 
Indicações 
• Infecções gram- 
• Infecções trato urinário 
• Associação para sepse 
 
Observações 
• Mecanismo de resistência bacteriana a esses ATB: enzimas inativadoras 
® acetilases, adenilases e fosforilases 
 
VANCOMICINA 
• Glicopeptídeos 
• Farmacocinética parecida com a dos aminoglicosídeos 
 
Mecanismo de ação 
• Inibe a síntese da parede celular ® bactericida 
 
Espectro 
• Pequeno 
• Gram+ resistentes e anaeróbicos 
• Pega stafilo resistente a oxa 
 
Absorção 
• Via EV ® pode dar muita inflamação no acesso venoso ao ser 
administrada, então deve ser muito diluída, e dada lentamente (1h) ® 
administrar em veia central 
• Administrada na via oral, porém sobre a fórmula venosa, apenas para 
tratar colite pseudomembranosa ® causada por germes anaeróbicos 
no intestino 
 
Distribuição 
• Uniforme 
• Com boa penetração na BHE 
 
Eliminação 
• Inalterada, pelos rins, filtração glomerular 
 
Efeitos adversos 
• Alérgicos: exantema (rash cutâneo), anafilaxia 
• Ototoxicidade e nefrotoxicidade 
• Síndrome do pescoço vermelho ® vasodilatação, paciente fica 
vermelho, pode cair a pressão ® é como uma reação de 
hipersensibilidade ® tem que diluir mais e até dar com corticoides 
antes 
• Flebite e dor local (por causa da administração) 
 
Indicações 
• Para infecções gram + resistentes 
• Stafilo resistente a oxa e enterococos resistentes 
 
Observações 
• Teicoplamina: age como a vanco, mas é via IM ® usar quando o 
paciente grave estiver sem acesso venoso fácil, então tem que fazer 
muscular. É de 24/24h; não trata meningite (porque é muscular) e é 
cara! 
 
 
 
 
CLINDAMICINA 
• Lincosaminas 
• A lincosamina foi aposentada por efeitos colaterais adversos e absorção 
ruim por VO, influenciada por alimento 
 
Mecanismo de ação 
• Inibe síntese de proteínas (bacteriostáticos) 
• Se elevar o nível pode ter efeito bactericida 
 
Espectro 
• Pequeno 
• Gram+ 
• Stafilo sensível a oxa (é droga alternativa a oxacilina) 
• Pega o protozoário toxoplasma 
 
Absorção 
• Via Oral, EV e tópica 
 
Distribuição 
• Uniforme 
• Boa penetração nos ossos 
• Baixa penetração no líquor ® não serve pra meningite 
 
Eliminação 
• Metabolismo hepático parcial com eliminação nas fezes 
• Por ser parcial, parte chega ativa no intestino, alterandoa 
microflora ® colite pseudomembranosa 
 
Efeitos adversos 
• Efeitos gastrointestinais 
• Colite pseudomembranosa 
• Reações alérgicas raras 
• Sangue: agranulocitose, plaquetopenia, neutropenia 
• Glossite, vaginite, estomatite 
 
Indicações 
• Fármacos de reserva (por causa dos efeitos) 
• Tratamento tópico da acne 
• Tratar coriorretinite (infecção causada por toxoplasma) 
• Infecções ósseas ® quando suspeita de gram-, usar associada a 
aminoglicosídeo 
• Para alérgicos a penicilina