Adg3 - Química Farmacêutica e Planejamento de Fármacos

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Adg3 - Química Farmacêutica e Planejamento de Fármacos
1)
O primeiro pesquisador a desenvolver e a utilizar o conceito de isósteros foi Langmuir, em 1919. Naquela época, Langmuir estudava a reatividade química de átomos e pequenas moléculas que apresentavam o mesmo número de elétrons de valência, ou seja, moléculas isoeletrônicas;
Móleculas isoeletrônicas , são moléculas que:
Alternativas:
· a)apresentam grupos de átomos que possuem o mesmo número de elétrons  e a mesma configuração eletrônica
· b)apresentam grupos de átomos que possuem o mesmo número de elétrons
· c)apresentam grupos de átomos que possuem a mesma configuração eletrônica
· d)apresentam grupos de átomos que possuem configurações eletrônicas diferentes e o mesmo número de elétrons
· e)apresentam grupos de átomos que possuem configurações eletrônicas diferentes e o mesmo numero de protóns
2)
Em 1951, Friedman introduziu o termo bioisosterismo, que descrevia a aplicação do conceito de isosterismo em moléculas com estruturas que apresentavam propriedades biológicas semelhantes e define Bioisósteros.
Friedman define Bioisósteros como :
Alternativas:
· a)grupos não substituintes que possuem similaridades químicas ou físico-químicas que apresentam propriedades biológicas similares
· b)grupos substituintes que possuem similaridades químicas ou físico-químicas que apresentam propriedades biológicas similares
· c)grupos substituintes que possuem similaridades químicas ou físico-químicas que apresentam propriedades biológicas não similares
· d)grupos substituintes que possuem similaridades químicas e não apresentam similaridades  físico-químicas e apresentam propriedades biológicas similares
· e)grupos substituintes que possuem somente similaridades químicas
)
Os estudos que deram origem ao conceito de isósteros e bioisósteros , se baseavam na Regra do Hidreto, desenvolvida por Grimm, em 1925, que preconizava que a adição de um átomo de hidrogênio com um par de elétrons (hidreto) a outro átomo, confere a esta estrutura (átomo + hidrogênio) as propriedades físicas daqueles átomos presentes na coluna imediatamente posterior na Tabela Periódica.
Regra do Hidreto, desenvolvida por Grimm, em 1925 , define grupos :
Alternativas:
· a)que possuem o mesmo número de protóns de valência, podendo ou não apresentar número diferente de átomos
· b)que possuem o mesmo número de neutrons de valência, podendo ou não apresentar número diferente de átomos
· c)que possuem o mesmo número de elétrons de valência, podendo ou não apresentar número diferente de átomos
· d)que possuem o mesmo número de elétrons de valência,e  apresentam número diferente de átomos
· e)que possuem o mesmo número de elétrons de valência, e apresentam o mesmo número de átomos
Para ser obter o efeito antitrombótico mais eficiente, realiza-se uma combinação de fármacos com ações anticoagulantes e antiplaquetárias, o que atraiu a atenção de diversos grupos de pesquisa para o estudo de agentes simbióticos, atuando sobre receptores relacionados com a agregação plaquetária e com a cascata de coagulação sanguínea. Foram planejados novos compostos simbióticos como híbridos entre os protótipos ximelagatrano e arilsulfonato, com ação anticoagulante e o protótipo N-acilidrazônico, com propriedades antiplaquetárias
A arquitetura molecular dos derivados arilsulfonatos-N-acilidrazônicos foi construída de modo a preservar as principais subunidades :
Alternativas:
· a)farmacofóricas
· b)toxicofóricas
· c)apolares
· d)polares
· e)covalentes