ANALGESICOS OPIOIDES

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Prof. Luis Ortega
2021
DOR
. Falta de oxigênio tecidual
. Queda do pH (radicais livres)
. Pressão sobre as terminações 
nervosas (edema)
. Ativadores diretos do nociceptor
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cara-de-dor-de-dente_79451-169.jpg
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3%A3o+receptores+de+alto+limiar..jpg
prostaglandinas
Estímulo direto
bradicinina
histamina
prostaciclinas
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• Dor como sensação específica
– causada pela modificação de estruturas neurofisiológicas
• Dor como sofrimento
– sensação original + reações causadas pela sensação.
**OPIÓIDES – ATUAM SOBRE A DOR NOCICEPTIVA + SENSAÇÃO 
DE DOR E SOFRIMENTO 
DOR NOCICEPTIVA
Causada por estimulação e a 
transmissão por fibras intactas
DOR NEUROPÁTICA
Causada por danos à estrutura 
neural 
PEPTÍDEOS 
OPIÓIDES 
ENDÓGENOS
• Encefalinas
• Endorfinas
• Dinorfina
• Endomorfina
RECEPTORES 
OPIÓIDES
• µ (MOR)
• δ (DOR)
• κ (KOR)
RECEPTOR
OPIÓIDE 
ENDÓGENO
EFEITOS AGONISTAS
µ (MOR)
Endorfina 1 e 2
β endorfina
Analgesia, Euforia, Redução 
motilidade TGI, Depressão 
respiratória, Emese, Tolerância e 
Dependência física 
δ (DOR) Dinorfinas
β endorfina
Analgesia, Sedação, Miose, 
Diurese, Disforia 
κ (KOR)
Encefalina
β endorfina
Analgesia e Depressão 
respiratória
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
• Depressores seletivos do SNC
• Empregados para aliviar a dor sem causar a perda da
consciência.
• Elevam o limiar de percepção da dor
• Também chamados de hipnoanalgésicos
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Naturais
Morfina
codeína
tebaína
Semi-sintéticos
heroína
oximorfina
Hidromorfina
Sintéticos
meperidina
Metadona
propoxifeno
MORFINA E DERIVADOS
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MORFINA
Diminui a liberação de neurotransmissores; 
Diminui a transmissão dolorosa no SNC;
Diminui a consciência da dor
São receptores acoplados à proteína G inibitória: 
Diminuição de AMPc
Aumento da abertura Canais de K+ 
Diminui a corrente de Ca++
EFEITOS - SNC
• Analgesia
– alteração da sensação e percepção da dor.
• Euforia
– sensação agradável de flutuar e estar livre da 
ansiedade e do desconforto.
• Sedação
– sonolência e turvação da consciência.
• Depressão respiratória
– inibição dos mecanismos do tronco cerebral
EFEITOS - SNC
• Supressão da tosse
– centro bulbar da tosse 
• Miose 
• Convulsão
• Náuseas e vômitos
– ativação da zona de gatilho no bulbo
ADIÇÃO E DEPENDÊNCIA
Aumento da liberação de Dopamina em áreas de recompense 
EFEITOS - PERIFÉRICOS
• Trato Gastrointestinal 
– Diminui o esvaziamento gástrico
– Contração do músculo liso biliar - cólicas biliares
– Diminui as ondas propulsivas – constipação
• Sistema Cardiovascular
– Hipotensão leve 
EFEITOS - PERIFÉRICOS
• Trato genitourinário
– Aumento o tônus do esfíncter uretral - retenção urinária
• Neuroendócrino
– diminui liberação de cortisol, FSH e LH, aumento de prolactina
• Prurido
– liberação de histamina de mastócitos 
EFEITOS ADVERSOS
• Depressão respiratória
• Constipação
• Vômitos e náuseas
• Distúrbios cardiovasculares
• Tonturas, obnubilação
• Alteração de humor
Tolerância
Dependência física 
e psíquica
Síndrome da abstinência
• AGONISTAS
• AGONISTAS / ANTAGONISTAS
• AGONISTAS PARCIAIS
• ANTAGONISTAS
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
C
L
A
S
S
F
I
C
A
Ç
Ã
O
AGONISTAS
• Morfina
– Analgesia
• Meperidina
– Não é usada para dor crônica - mais de 48 horas – toxicidade 
metabólica (Normeperidina - tremores e convulsões) - Bloqueio 
de recaptação de 5-HT (interação com IMAO)
• Metadona
– Ação prolongada 
• Tratamento de adição por narcóticos 
• Auxílio na síndrome de abstinência 
AGONISTAS
• Tramadol
– Fraca afinidade por receptores μ
– bloqueio recaptura NE e 5-HT
– Potencial mínimo de uso abusivo
– Associado ao paracetamol melhora a 
eficácia analgésica
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AGONISTAS
• Codeína
– Analgesia, Antitussígeno 
– Pró-fármaco – Morfina
• Dextrometorfano
– Antitussígeno (aumento do limiar)
AGONISTAS
• Difenoxilato
– antidiarreico
• Loperamida
– Antidiarreico
• Fentanila e derivados (Sulfentanila / Alfentanila)
– Anestesia
– Início e término de ação rápido; relativa estabilidade 
cardiovascular
– A fentanila é 100x e a sulfentanila 1000 x mais potentes que 
Morfina
AGONISTAS/ANTAGONISTAS
• Antagonistas μ e agonistas K
• Nalbufina
• Butorfanol
RECEPTOR
OPIÓIDE 
ENDÓGENO
EFEITOS AGONISTAS
µ (MOR)
Endorfina 1 e 2
β endorfina
Analgesia, Euforia, Redução motilidade 
TGI, Depressão respiratória, Emese, 
Tolerância e Dependência física 
δ (DOR) Dinorfinas
β endorfina
Analgesia, Sedação, Miose, Diurese, 
Disforia 
κ (KOR)
Encefalina
β endorfina
Analgesia e Depressão respiratória
Analgésicos com 
menor depressão 
respiratória 
AGONISTAS PARCIAIS
• Agonista parcial μ e agonista K
• Buprenorfina
RECEPTOR
OPIÓIDE 
ENDÓGENO
EFEITOS AGONISTAS
µ (MOR)
Endorfina 1 e 2
β endorfina
Analgesia, Euforia, Redução motilidade 
TGI, Depressão respiratória, Emese, 
Tolerância e Dependência física 
δ (DOR) Dinorfinas
β endorfina
Analgesia, Sedação, Miose, Diurese, 
Disforia 
κ (KOR)
Encefalina
β endorfina
Analgesia e Depressão respiratória
Analgésicos com 
menor depressão 
respiratória 
ANTAGONISTAS
• Naloxona
• Naltrexona
Tratamento de intoxicações com opioides
Uso na síndrome de abstinência a opioides e alcoolismo.
• Tolerância
• Dependência
OPIÓIDES
SINTOMAS DA ABSTINÊNCIA
• hipertermia 
• lacrimejamento
• midríase 
• bocejos
• vomito
• calafrios
• diarréia
• piloereção
• ansiedade
• hiperventilação
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