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Farmacocinetica

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Farmacocinética 
Estuda o movimento da uma substancia química no interior de um organismo vivo, ela 
é o estudo da do processo de absorção, distribuição, biotrasnformação e excreção. 
Medicamento via oral, primeiro ele sofrerá dissolução no trato digestivo (que é 
chamada de fase biofarmacêutica), depois ele irá atravessar as barreiras celulares que 
são as mucosas da parede do intestino. O sangue é o principal local que o fármaco tem 
que chegar, pois é o sangue que faz a distribuição para todos os tecidos do corpo e por 
fim, irá alcançar o seu local de ação. 
O sangue é o principal veículo de distribuição para que o fármaco atinja seu local de 
ação 
 
O intestino é o principal locar de absorção dos fármacos que são administrados por via 
oral 
Pfiocessos farmacocinéticos 
→  Depois que o fármaco é absorvido, ele atravessa as barreiras celulares e chega no 
sangue. E nesse momento ele é um fármaco livre, que se difundem do sangue para os 
tecidos e começam a se ligar nos receptores e começam a promover suas ações 
terapêuticas. 
→ O fármaco livre pode se depositar em alguns tecidos, como os fármacos lipossolúveis. 
→ Ele também pode se ligar em locais não desejados, que é chamado de efeitos 
adversos. 
→ Ele também pode ser excretado, que ocorre através da urina. O rim é o principal 
órgão de excreção , mas ele também pode ser excretado através de outros fluidos, como 
suor e respiração. 
→  O fármaco passa pelo fígado ou em outros tecidos, mas o mais comum é o fígado e 
sofre metabolismo, que visa a maior transformação da molécula do fármaco, fazendo 
com que ele fique mais hidrossolúvel (mais solúvel em água), Que tem como objetivo 
aumentar a excreção, ou seja, que ele seja eliminado de forma mais rápida. Quando o 
metabólico passa pelo sangue, também tem ação terapêutico. 
→ O principal centro de metabolismo é o fígado 
→ A maioria dos fármacos passam pelo sangue e se ligam nas proteínas plasmáticas, 
como globulinas e albumina. E esse fármaco conjugado com a proteína, vai se tornando 
um fármaco livre e vai se distribuindo para os locais de ação, locais de ação inesperadas. 
É possível classificar as substancias químicas que são utilizadas com fins terapêuticos 
em categorias: 
→ Apolares 
→ Ácidos orgânicos 
→ Aminas orgânicas 
Toda base e solução aquosa vão se dissociar (separar) 
Influencia do pH na polaridade dos medicamentos 
→ Quanto mais próton, mais ácido e menor o pH 
→ A proporção entre a parte ionizada e não ionizada de um medicamento será 
determinada pelo pH do meio onde ele se encontra dissolvido e da constante de 
dissociação do medicamento. 
pK - Constante de dissociação: 
→ pK é a constante de dissociação e ela é utilizada para calcular o quanto da molécula 
do fármaco de dissociou. 
→ se o pK AAS = 3,5, 50% dele está ionizado e 50 % não está ionizado. 
→ O não ionizado é melhor absorvido. 
→ Substancia ácida em meio básico - é mais ionizado, o que diminui sua absorção. 
→ Substancia básica em um meio ácido - é mais ionizado, o que também diminui a 
absorção. 
Absorção de medicamentos 
→ É uma série de processos que o fármaco passa até chegar na corrente sanguínea. 
→Normalmente a absorção ocorre sem lesão traumática, porem através da 
administração intravenosa, o fármaco não sofre nenhuma absorção, pois ele não 
atravessa nenhuma barreira e vai direto para a corrente sanguínea. 
O fármaco que é deglutido, atravessa diversas membranas biológicas: 
→ Atravessa as células que formam o epitélio gastrintestinal 
→ Depois chegam até a região vascularizara 
→ E atravessam as membranas plasmáticas das células 
Importante: 
- Constituição das membranas celulares 
- pH do meio 
- Transporte transmembrana 
- pK do meio 
Membranas celulares 
→ O principal constituinte das membranas, são os fosfolipídeos. 
→Os fármacos podem atravessar a membrana por transporte passivo ou transporte ativo. 
→ Se ele for apolar, o fármaco irá atravessar a membrana sem dificuldade, pois ele tem 
afinidade com lipídeos. 
→ Já na forma ionizada, o fármaco vai precisar de canais, poros ou transportadores. Que 
pode ser através do gradiente de concentração com gasto ou sem gasto de energia 
dependendo se é a favor ou contra o gradiente de concentração. 
→ Os fosfolipídeos tem natureza anfipática, ou seja, possui uma região hidrofobia 
(cabeça) e uma região apolar (cauda) ao mesmo tempo. 
→ A região central da membrana é hidrofóbica, ou seja, não permite a passagem de 
água. 
→ O íon é uma partícula carregada eletricamente, então para ele atravessar a 
membrana, ele precisa de uma estrutura transportadora para atravessar a membrana e 
depois para a corrente sanguínea. 
→ Qualquer tipo de gás, moléculas lipossolúveis e moléculas polares pequenas 
atravessam livremente a membrana. 
→ Já moléculas grandes e moléculas carregadas, não conseguem atravessar a membrana 
livremente e por isso, precisam de canais transportadores. 
Tfiansporte Ativo X Tfiansporte Passivo 
Transporte Passivo: 
→ Difusão simples - onde a molécula do fármaco é lipossolúvel e atravessa livremente a 
membrana. Ela atravessa a favor do gradiente de concentração sem gasto de energia. 
→ Difusão facilitada - ocorre através de canais ou proteínas transportadoras. Ela 
atravessa a favor do gradiente de concentração sem gasto de energia. A velocidade de 
transporte é maior que na difusão simples. 
→ Filtração - ocorre principalmente nos rins. Onde as substâncias serão filtradas através 
dos poros, a favor do gradiente de concentração. E os poros são aquosos das membranas 
das células. Os poros permitem a passagem de substâncias pequenas e hidrossolúveis. 
Esses poros permitem a passagem de substancias químicas através da membrana 
sinusoidal hepática. 
Transporte ativo: 
→ Proteínas transportadoras o fármaco é transportado através do gradiente de 
concentração e ocorre gasto de energia 
Tfiansporte mediado por carreador 
→ Elas podem atuar no transporte passivo e no transporte ativo. 
→ NO passivo elas vão mediar a difusão facilitada. 
→ No ativo vão através do gradiente de concentração. 
→ Elas podem sofrer saturação. 
→ Tem especificidade pelo substrato. 
→ Podem ser inibidas ou ativadas por outras substancias químicas por hormônios ou de 
neurotransmissores. 
→ Podem ou não necessitar de energia. 
→   No transporte ativo o fármaco será movido contra o gradiente de concentração, 
possui alto grau de especificidade. Se duas substancias físicoquimicamente similares, 
irão competir pela proteína transportadora, isso faz com que a absorção de um deles 
seja prejudicada. 
Ex: Glicoproteína P, é responsável pelo controle de algumas substancias químicas no 
interior da célula. Ela retira do interior da célula qualquer substancia química que tenha 
um potencial de tóxico. 
Algumas raças (collie e shetland) tem um gene defeituoso e essa proteína acaba não 
funcionando (chamado de proteína truncada), como a ivermectina, provocando uma 
série de efeitos tóxicos sendo acumulados dentro dos neurônios. 
 
Passagem de fármacos pelas membranas biológicas 
Pinocitose e fagocitose: 
→ Processo de absorção nos quais a membrana se invagina em torno de uma 
macromolécula ou de várias pequenas moléculas e as engloba junto com gotículas do 
meio externo e ocorre gasto de energia 
→ Formação de vesículas intracelulares 
→ Fagocitose - partículas sólidas 
→ Pinocitose - partículas líquidas 
→ Exigem energia celular para a sua execução 
→ Não necessitam de transportadores específicos nas membranas celulares 
→ Papel pequeno no transporte de fármacos, exceto para os fármacos proteicos 
Barreias capilares 
3 tipos de capilare: 
→ Sinuzóides - possuem zonas abertas entre as células e a membrana casal que envolve 
o endotélio também possui regiões abertas, então ela não é continua. Eles são 
principalmente encontrado no fígado, mas também podem ser encontrados em 
músculos, vísceras, ossos e medulas… 
→ Capilares fenestrados - são poros ou fenestras encontrados

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