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Estimulantes do Sistema Nervoso Central • São substâncias químicas capazes de estimular a atividade de diferentes áreas cerebrais, aumentando a atividade física e psíquica e modificando os padrões habituais de comportamento sob controle central. • Agem dentro de limites estreitos de dosagem ou desencadeiam um tipo específico de ação, provocando efeitos graves que restringem seu emprego como medicamento. • São uteis em alguns tratamentos de emergência em que a respiração está deprimida. • Apresentam margem de segurança relativamente pequenas, podendo induzir convulsões. • Os psicotrópicos são substância que têm tropismo pelo SNC, modificando as “funções mentais”. Classificação • Estimulantes corticais o São a anfetamina e seus respectivos derivados e as metilxantinas e seus derivados. o Causam em diferentes graus, alterações comportamentais; podem levar a excitação e euforia, diminuir a sensação de fadiga e aumentar a atividade motora. • Estimulantes bulbares o Ações estimulantes no centro respiratório e, em segunda instância, no centro vasomotor, causando exagerada excitabilidade reflexa e, em doses maiores, convulsões. o Aumentam a ventilação pulmonar. o São o doxapram, a niquetamida, a picrotoxina e o pentilenotetrazol. • Estimulantes medulares o Estimulam de forma preponderante a medula espinhal. o O principal representante é a estricnina. Estimulantes Corticais • Anfetamina e derivados o Não tem indicação terapêutica em Veterinária. o Em humanos é empregado no tratamento da obesidade e como drogas de abuso. o São simpatomiméticos de ação indireta o Produzem efeitos por liberar catecolaminas da terminação nervosa pré-sináptica. o Interagem com receptores de catecolaminas e têm uma pequena ação inibitória sobre a MAO. o São potentes estimulantes do SNC. o Quando usados como droga de abuso, causam dependência física e psíquica. o A retirada abrupta no tratamento prolongado causa depressão. o O uso continuado causa psicose anfetamínica. • Metilxantinas e derivados o Derivadas da xantina são: cafeína, teofilina e teobromina. o São rapidamente absorvidas no organismo, após administração oral, parenteral e retal. o Existem evidências de que são antagonistas competitivos dos receptores da adenosina. o Na musculatura esquelética, as metilxantinas aumentam o trabalho muscular. o Metilxantinas são importantes na terapêutica devido aos seus efeitos estimulantes do SNC, do miocárdio, da musculatura lisa e como agentes diuréticos. o Todas as xantinas são estimulantes do SNC, mas com intensidade variável. o CAFEÍNA ▪ Estimula diretamente os centros respiratórios deprimidos. ▪ Ações assemelham-se às dos agonistas β-adrenérgicos e, de forma parcial, atua como antagonista de receptores da adenosina. ▪ Aumenta a excitabilidade do córtex sensorial (estado de alerta), aumento da capacidade de realizar trabalho muscular e redução da fadiga. ▪ Em altas doses aumenta a atividade motora. ▪ Também promove diurese, estimulação do músculo cardíaco e relaxamento de músculos lisos. ▪ Apresenta margem de segurança ampla. entretanto em doses excessivas pode causar convulsões epileptiformes ou tônicas. o TEOFILINA ▪ Age estimulando o SNC por antagonizar os efeitos inibidores pré-sinápticos da adenosina. ▪ É importante no tratamento de certas síndromes edematosas, e como promove broncodilatação, pode ser utilizada no tratamento antiasmático. ▪ A espécie equina é a mais sensível aos efeitos, apresentando agitação, tremores, hiperestesia, sudorese, polipnéia e taquicardia. o AMINOFILINA ▪ É o sal etilenodiamínico da teofilina. ▪ Inibe a fosfodiesterase e aumenta o AMPc. ▪ Apresenta ação curta, mas potente. ▪ Produz vasodilatação coronária e estimula a diurese, além de ser potente inibidor da sedação e depressão causadas pelo diazepam. ▪ Promove a estimulação da lipólise e, no tecido ósseo, inibe a reabsorção óssea de cálcio. ▪ É utilizada nas afecções laríngeas em cavalos; na insuficiência cardíaca, associada a glicosídeos cardíacos, no tratamento pós-anestésico e cirúrgico do pneumotórax em cães; na prevenção ou alívio do espasmo brônquico durante emergências anestésicas; para o tratamento de asma brônquica em gatos. ▪ Pode ocasionalmente induzir reações alérgicas. o Doxofilina ▪ Derivado da teofilina. ▪ Novo broncodilatador isento dos efeitos colaterais extrapulmonares dos antagonistas da adenosina. ▪ Não apresenta efeitos cardíacos importantes quando comparado a teofilina. ▪ Utilizado em doença pulmonar obstrutiva crônica. Estimulantes Bulbares • Utilizados pelas ações no centro respiratório, produzindo o despertar do paciente após um ato cirúrgico. • Doxapram o Tem ação estimulante sobre quimiorreceptores das regiões carotídea e aórtica e também pode estimular o centro respiratório bulbar. o Seus efeitos estimulantes ocorrem após circulação completa do agente no organismo. o Tem curto período de ação no SNC quando administrado por via intravenosa. o É usado por IV na reversão da depressão respiratória central causada por agentes depressores do SNC o Antagoniza os efeitos da xilazina, acepromazina e barbitúricos de curta duração em cães. o Pode causar náuseas, tosse e agitação. o Potencializa a toxicidade hepática do acetaminofen. • Niquetamida o Derivado sintético da piridina. o Estimula a atividade quimiorreceptora nos corpos carotídeo e aórtico, estimulando de forma reflexa os centros respiratórios vasomotor e vagal. o Promove estimulação respiratória curta (seguida de depressão do SNC) e aumento da pressão arterial por ação no tronco cerebral. o Em grandes doses promove convulsões. o Tem efeito circulatório caracterizado por aumento da pressão arterial, precedido por uma breve diminuição. o É utilizada para estimular a respiração em casos de depressão excessiva do SNC. • Pentilenotetrazol o Não tem importância terapêutica em Veterinária. o Empregado nos estudos para avaliação de medicamentos ansiolíticos, como controle positivo; também é utilizado em estudos experimentais para triagem de fármacos anticonvulsivantes. o Talvez tenha ação estimulando os receptores GABAérgicos, inibindo seus efeitos. o É um potente estimulante do SNC e pode causar convulsões caracterizadas por movimentos clônicos assincrônicos generalizados. Estimulante Medular • O único representante é a estricnina, não empregada em Veterinária pela sua alta toxicidade. • Estricnina o Age de forma indireta, inibindo seletivamente a neurotransmissão inibitória. o É um bloqueador de receptores da glicina, provocando hiperpolarização dos motoneurônios e inibindo as células de Renshaw, responsáveis pela condução seletiva de impulsos excitatórios açternados para músculos antagônicos. o Em doses altas é um potente inibidor da liberação do GABA. o Provoca convulsões tônicas e simétricas em todos os músculos esqueléticos. o A morte pode ocorrer em consequência de paralisia medular ou por asfixia. Agentes Psicotrópicos • Não tem uso terapêutico em Veterinária, porém, os animais de companhia podem ser expostos a estas substâncias. Álcool Etílico • Produz efeitos euforizantes ou desinibidores no início da ingestão. • O uso prolongado leva à tolerância farmacocinética e à tolerância farmacodinâmica. • Pode ocorre tolerância cruzada com outras substâncias de ação central, como os anestésicos gerais. • Provoca dependência física e a sua retirada abrupta causa uma síndrome de abstinência característica, que se inicia por tremores acompanhados de náuseas, sudorese e ansiedade. • Podem ocorrer hiper-reflexia, vômitos, cólicas e alucinações visuais. Nicotina e Tabaco • Efeito farmacológico Intoxicação acidental o Taquicardia, Hipertensão, Midríase, Fasciculações, Fraqueza muscular. Ópio e Derivados • São capazes de induzir dependência física. • Um grau apreciável de tolerância em relação aos efeitos depressoresrespiratórios, sedativos, analgésicos, eméticos e euforizantes. • A retirada abrupta leva a uma severa síndrome de abstinência, cujos sinais iniciais se expressam por lacrimejamento, rinorréia e sudorese, seguidos por agitação, inquietação, alto nível de ansiedade, anorexia e, na fase final, piloereção, náuseas, vômitos, cólicas, fraqueza, contrações musculares súbitas e sudorese excessiva. • Pode ou não haver colapso cardiovascular. Canabinóides (Maconha) • Existem receptores para canabinóides no SNC. • Produz sedação, redução da agressividade, perda da motivação para executar tarefas e alucinações. Cocaína • Bloqueia o mecanismo de recaptura das catecolaminas (noradrenalina e dopamina), que causa excitação do SNC no início e, em seguida, depressão. • Atinge o SNC e produz estimulação cortical levando ao estado de euforia e bem-estar; redução da fadiga e aumento da capacidade de trabalho. LSD (Ácido Lisérgico) e derivados • Agonista de receptores serotoninérgicos centrais. • São capazes de produzir alucinações, ilusões, idéias paranoides, alterações de humor e pensamento similares a estados psicóticos. Catnip (Nepeta cataria) • Seu emprego é indicado em animais que ficam sozinhos por muito tempo ou apresentam sinais de depressão. • Apresenta efeitos psicotrópicos. • Suas folhas ou seu extrato, quando inalados, produzem sintomas similares aos da maconha e do LSD, ocorrendo alucinações visuais e auditivas.
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