av quimica medicinal

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LUCIANA PAIVA RODRIGUES
201912017148
 
Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL   AV
Aluno: LUCIANA PAIVA RODRIGUES 201912017148
Professor: PAULA DE FREITAS DE MORAES
TAMIRES CRISTINA COSTA LOUZADA
 
Turma: 9001
DGT0996_AV_201912017148 (AG)   27/09/2022 12:48:40 (F) 
Avaliação:
9,0
Av. Parcial.:
2,0
Nota SIA:
10,0 pts
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR  
 
 1. Ref.: 5385428 Pontos: 1,00  / 1,00
Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos.
Sempre melhora a absorção de moléculas e melhora sua biodisponibilidade.
A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo.
Aumenta a instabilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida.
Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes.
 Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
 2. Ref.: 5388464 Pontos: 1,00  / 1,00
Em relação à estratégia de modificação chamada hibridação molecular assinale a afirmativa INCORRETA.
A hibridação molecular consiste na união de partes estruturais de moléculas distintas em uma mesma molécula.
 O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras.
O híbrido formado pode apresentar a mesma atividade das moléculas precursoras.
A molécula formada a partir dessa estratégia se chama híbrido.
A molécula híbrida poderá apresentar um sinergismo da atividade biológica dos precursores.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS  
 
 3. Ref.: 5248591 Pontos: 1,00  / 1,00
Uma das reações de metabolismo de fármacos amplamente empregada pelo organismo é a reação de oxidação. Esse tipo de
reação abrange inúmeras modificações estruturais de fármacos dependendo da enzima envolvida no processo de
biotransformação e seu substrato. Sobre as reações de oxidação, marque a alternativa incorreta:
Um fármaco que apresenta em sua estrutura o anel benzeno pode sofrer hidroxilação aromática, formando o fenol
correspondente.
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 A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do tipo
nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol correspondente.
A hidroxilação alifática, apesar de menos comum, pode ocorrer em fármacos que contenham grupamentos isopropila
ou tert-butila, isso porque esses grupamentos estabilizam de forma mais eficiente os radicais formados nos respectivos
metabólitos.
Um fármaco que contenha funções do tipo alceno ou alcino alifáticos pode sofrer a reação de epoxidação, formando
um metabólito com a função epóxido, considerada toxicofórica.
Fármacos que contêm funções nitrogenadas, como amina, podem sofrer oxidação do heteroátomo, formando
hidroxilamidas correspondentes.
 4. Ref.: 5248590 Pontos: 1,00  / 1,00
Após sofrer as reações do metabolismo, os metabólitos formados podem apresentar dificuldade de permeabilidade celular
devido ao aumento da hidrofilicidade desses compostos. Nesse cenário, qual alternativa apresenta a fase do metabolismo e a
proteína envolvida na facilitação da saída desses metabólitos da célula na qual se encontram?
Metabolismo de fase III, citocromo-P450.
Metabolismo de fase II, metilransferase.
Metabolismo de fase I, glicoproteína P.
 Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
Metabolismo de fase I, citocromo-P450.
 
EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS  
 
 5. Ref.: 5256701 Pontos: 1,00  / 1,00
As alternativas a seguir apresentam vantagens ou desvantagens do processo de Química Combinatória e suas diferentes
estratégias. Assinale a alternativa que apresenta a sentença incorreta sobre este tema:
Apesar das diversas vantagens da SOFS, como maior grau de pureza dos produtos finais, estas sínteses tendem a
apresentar maior número de etapas devido a etapas de acoplamento e desacoplamento dos compostos na fase sólida.
A química combinatória permite, além de identificar protótipos, a realização de otimização de compostos
potencialmente ativos por meio de melhorias de propriedades farmacocinéticas e/ou toxicológicas.
 Uma desvantagem da síntese de quimiotecas em solução é que, devido a dissolução de todos os reagentes em solução,
o contato entre os reagentes é diminuído, desfavorecendo o deslocamento da reação para a obtenção do produto
desejado.
Uma vantagem da utilização da estratégia de síntese em paralelo é que os produtos finais formados já se encontram
isolados, não sendo necessária a sua purificação.
Uma desvantagem da utilização da estratégia de síntese em conjunto é que, ao final da reação, os produtos finais
formados estarão todos presentes na mesma mistura, e é necessária exaustiva separação deles.
 
EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO  
 
 6. Ref.: 5417628 Pontos: 1,00  / 1,00
Quanto à relação estrutura-atividade dos antibióticos β-lactâmicos do tipo penicilina, marque a afirmativa correta:
Modificações da cadeia lateral do grupo amida possibilitaram maior resistência às β-lactamases, como na
Fenoximetilpenicilina.
Para dificultar a hidrólise via meio ácido, modificações aumentando o volume da cadeia lateral da amida foram
realizadas, como na Benzilpenicilina.
 Os inibidores de β-lactamases, como o Tazobactam, inibem as penicilinases devido à alta similaridade estrutural com as
penicilinas, protegendo-as.
A adição de grupos lipofílicos na cadeia lateral da amida faz com que a atividade contra Gram-negativas seja
aumentada, como no caso da aminopenicilina Amoxicilina.
Em geral, grupos aromáticos adicionados à cadeia lateral da função amida diminuem a densidade eletrônica da
carbonila tornando-a menos susceptível à hidrólise ácida, como na Meticilina.
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EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL  
 
 7. Ref.: 5420726 Pontos: 1,00  / 1,00
Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a química medicinal.
Cristalografia de raios-X.
 Utilização de extratos e ungentos na terapia.
Técnicas de modelagem molecular.
Química combinatória.
Estudos de ressonância magnética nuclear.
 8. Ref.: 5420730 Pontos: 1,00  / 1,00
Existem diversas estratégias e/ou fatores que contribuíram significantemente para a descoberta e planejamento de novos
fármacos. Dentre as alternativas abaixo assinale aquela que não se encaixa nesse conceito.
 As exigências dos órgãos reguladores como FDA e ANVISA.
O estudo dos produtos naturais.
A testagem aleatória de quimiotecas de compostos.
O acaso.
A Abordagem fisiológica.
 
EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO  
 
 9. Ref.: 5292862 Pontos: 0,00  / 1,00
(Adaptada de Concurso Público Técnico-Administrativo - UFF - 2013)
O metabolismo dos fármacos e outros compostos xenobióticos originam outros compostos, muitas vezes, com caraterísticas
diferentes em relação ao fármaco de origem. Em relação ao produto do metabolismo, marque a alternativa correta.
O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas
atividades biológicas e farmacológicas.
O metabolismo forma compostos hidrofílicos que não interferem na sua eliminação do organismo, bem como na
cessação de suas atividadesbiológicas e farmacológicas.
O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na
cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
 O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de
suas atividades biológicas e farmacológicas.
 O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na
cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
 10. Ref.: 5292866 Pontos: 1,00  / 1,00
Segundo o modelo chave-fechadura, que explica, de maneira básica, como se dá a interação de um ligante e seu receptor,
marque a alternativa incorreta.
 Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma
potência do agonista natural.
O agonista, o antagonista e o agonista parcial se ligam diferentemente ao receptor, e a resposta biológica vai depender
da sua atividade intrínseca.
O antagonista se liga ao receptor bloqueando a liberação da resposta biológica.
O agonista natural é aquele que se encaixa perfeitamente no receptor e provoca a resposta biológica.
Nem sempre uma alta afinidade pelo receptor vai desencadear uma resposta biológica.Educational Performace Solution      EPS ® - Alunos        
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