Estudo Dirigido Medicinal

Nome: Luciana Ferreira de Alencar Ma t: 01283926 Ativid ade Dirigida Química Medicinal (Pode se r feito em dupla 1,0 ponto no AV- I) 1. A disciplin a d e química medicinal se apropria de conhecimentos teóricos que envolvem as etapas da farmacocinética e os m ecanismos de ação de fárm acos com a intenção de esta belecer relaçõe s entre a estrutura dos ativo e os ef eitos por eles provocados. Julgue os iten s à seguir como ve rdadeiros (V) ou falsos (F) justifica ndo os últimos. a) A absorção de fármacos é ideal quando ocor re a io niza ção da molécula, pois isto facilita a intera ção com as membranas biológicas ( F ) b) A prese nça de grupos ca rboxílicos pressu põe que o ati vo seja melhor absorvido em nível estoma cal, não necessitando de proteção ou revestimento ( V ) c) O principal papel do fígado é c onverter os ativos em espécies mais lipofílicas e isentas de toxicidade por meio do CYP-P450 ( F ) R: O objetivo é to rnar a molécula d o fá rmaco inativa,isen ta de toxicidade e ,principalmente, hidrofílica, para que seja excretada adequ adamente pelos rins. d) Inserir grupos alquílicos pode au mentar a lipossolubili dade d e um ativo, r eduzin d o sua toxicidade e sempre melhorando sua absorção ( F ) e) Segundo mensageiro é ger ado quando fárm acos acion am r eceptores ca nais em s uas cé lulas alvo, sendo estes r esponsáveis pela efetivação d a resp osta celular fi nal ( F ) R: A proteína G possui a capacidade de ativar ou inibir enzimas presentes na célula - alvo que se encarregarão de gerar intermediários no citoplasma da célula, os segundos -mensageiros ,efetivadores da resposta. f) A inclusão de hidroxilas em um ativo pode encurtar s ua duração de ação n o organismo e favore cer o contato com os receptores por meio de pontes de hidrogênio ( V ) 2. Uma das e stratégias de modificação molecular foi empre gada para o de senvolvimento do fentan il, um potente analgésico, que tem como base a estrutura da morfina, em q ue foram mantid as regiões farmacofóricas responsáveis pel as ações analgésicas, conforme figura apre sentada a seguir. Na obtenção desse fá rmaco, qual (is) grupo(s) o fentanil p reservou? Qual a estr atégia de modificação molecular foi utilizada? a) Um grupo aromático, um a mônio quaternár i o e um carboxílico, latenciação molecular b) Um grupo aromático, um a mônio quaternár i o e um gru po éster, asso ciação m olecular c) Um grupo aromático, um am ônio quaternário e um grupo metila , simplificação molecular d) Um grupo heterocíclico, um quaternário de amônio e u ma am ida, bioisosterismo e) Um grupo heterocíclico, um qu aternário de amônio e uma amina, bioisosterismo+ 3. A sibutram i na é um ativo capaz de inibir de forma seletiva a recaptação de serotonina no hipotála mo, p roporcionando a o usu ário u ma sensação de estômago ch eio e, desta forma, redu zindo o ap etite. A o o bservar s ua estrutura quí mica, pode - s e dize r que ela s e io nizaria co m maior f acilidade: a) No in testino b) No e stômago c) No pla sma d) No cé rebro e) Não s e ioniza Just ifique sua resposta: 4. Para qu e um ativo co nsiga alterar o funcionamento de uma célula (agonista) é necessário q ue ocorr am interações ent re os grupos funci onais d o fá rmaco com os aminoácidos presentes n a super fície de seu rece ptor- alvo. À partir daí, ativações de enzimas, mudanças na polaridade e gera ção de p rodutos ci toplasmáticos se e ncarregam de efetivar a resp osta. Explique , por m eio de um p equeno text o o que é o AMPc, explicitando co mo o mesmo é gerado e ressaltando s ua importância. R: O AMPc, regula muitos aspectos da fu nção cel ular, incluindo enzimas envolvi das no metab olismo energéticos, divisão e difer enciação celulares, transporte de íons, canais iônicos e prote ínas c ontráteis. OAMPc é u m nucleotídeo sintetizado no interior da s c élulas a p artir do ATP, sob açã o de uma enzi ma ligada á membrana, a adenilato ciclase. 5. O conhecimento d as estruturas moleculares dos mediadores e ndógenos, bem como de se us sítios receptores foi e é b astante útil no d esenvolvimento de a tivos que possam sim ular s uas ações (agonistas) ou inibir seus efeitos (antagonistas) a o obstruir seus sítios ativos p resentes nos re ceptores. A molécula de acetilcolina serviu de molde para o de s envolvimento de muitos anticoliné rgicos por meio de: a) Simplificaçã o Molecular b) Inclu são de hidroxilas c) Latenciação molecular d) Bioisoste rismo e) Associaçã o Molecular

Estudo Dirigido Medicinal

UNINASSAU FORTALEZA

Química Medicinal

Continue navegando

Materiais relacionados

Perguntas relacionadas

Em um estudo de um fármaco pouco conhecido, um químico medicinal resolveu analisar a ‘atividade intrínseca desse composto e no decorrer do processo...

Em relação à análise de composto de um protótipo em química medicinal, para que o estudo possa ser mais preciso, pode-se relacionar uma equação mat...

O que è docking molecular?

Entre as substâncias da figura abaixo qual seria mais Apolar e consequentemente mais lipofilica? Justifique sua resposta.

Outros materiais