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TRATAMENTO DA DOR COM OPIÓIDES OPIOIDES ● Dor nociceptiva ou somática; ● Dor de origem no sistema osteomusculoligamentar ou visceral, não-espasmódica; ● Dor de intensidade moderada a intensa; ● Alívio da dor aguda e da dor crônica - oncológica ou não; ● Dor neuropática: não devem ser a primeira opção de tratamento; Indicações ● Agonistas puros do receptor µ: ○ Agonista puro fraco: codeína e tramadol; ○ Agonista puro forte: morfina, metadona, oxicodona, fentanil; ● Buprenorfina, nalbufina, meperidina e propoxifeno: não estão indicados nem são recomendados para uso regular e crônico, devido aos seus efeitos adversos; Indicações OPIOIDES FRACOS ● Agonista µ; ● Pró-droga: metabolizada à morfina - menos potente do que a morfina, apenas 10% da codeína é convertida; ● Excreção renal; ● Bem indicada nas dores nociceptivas - para dor de moderada intensidade; Codeína ● Análogo da codeína; ● Duplo mecanismo de ação: ○ Tem fraca afinidade pelos receptores opioides (seletivo para o receptor µ); ○ Inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina; ● Dor nociceptiva, eficácia no alívio da dor neuropática; ● Interações medicamentosas: ○ IMAOs, antidepressivos tricíclicos e ISRSs: contraindicado; ○ Carbamazepina: pode diminuir o efeito analgésico e a duração da ação; Tramadol OPIOIDES FORTES ● Agonista µ - terceiro degrau da escada analgésica; ● Dor moderada a severa + bons resultados na dor de origem nociceptiva ou somática; ● Quanto maior a dose, maior a analgesia; ● Interações medicamentosas: ○ Amitriptilina, clomipramida e ISRSs: aumentam a biodisponibilidade e potencializam o efeito analgésico; ○ IMAOs irreversíveis: opioides inibem a metabolização, podendo ocorrer reações tóxicas; Morfina ● Dor moderada a severa - neuropática; ● Agonista µ, agonista do receptor delta e antagonista dos receptores NMDA; ● Menor desenvolvimento de tolerância quando comparada à morfina; ● Se acumula no organismo - depressão respiratória; ● Metabolização hepática - indicada na insuficiência renal e em pacientes em diálise; ● Medicação genérica e de baixo custo - recomendada pela OMS para o tratamento da dor no câncer; Metadona ● Duas vezes mais potente do que a morfina; ● No Brasil ainda não há oxicodona de ação rápida; Oxicodona Fentanil transdérmico ● Indicado em pacientes impossibilitados de usar a via oral; ● Deve ser considerado quando o paciente já está em terapia com opioide, com dor constante, mas com pouca dor episódica; ● Efeito analgésico; ● Uso prolongado leva ao acúmulo do metabólito normeperidinas - estímulo no SNC ocasiona tremores, mioclonias, agitação e convulsões; Meperidina ● Meperidina + fenobarbital e/ou clorpromazina = aumenta a produção e acúmulo de normeperidina; ● OMS: restrição para o uso da meperidina e sua substituição, sempre que possível, por outros opióides com menor toxicidade; Efeitos adversos Comuns Incomuns Constipação Disforia/delírio Náusea/vômitos Pesadelos/alucinações Boca seca Pruridos/urticária Vertigens Mioclonia/convulsões Sudorese Retenção urinária Depressão respiratória REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS ● Tratado de dor. Publicação pela Sociedade Brasileira para Estudo da Dor. 1. Ed – Rio de Janeiro: Atheneu, 2017. ● Dor: princípios e prática [recurso eletrônico]. Porto Alegre: Artmed, 2009.
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