QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS D DD

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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Aluno(a): ANA PAULA ROSA PEREIRA 201907292111
Acertos: 4,0 de 10,0 03/05/2022
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos.
Sempre melhora a absorção de moléculas e melhora sua biodisponibilidade.
 A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo.
 Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
Aumenta a instabilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida.
Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes.
Respondido em 10/05/2022 18:30:18
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas
indesejáveis.
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um
anel imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a seguir e as
duas estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modificação estrutural que foi usada para a
obtenção da losartana.
 Questão1
a
 Questão2
a
https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp
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Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
 Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
 Retroisomerismo.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
Respondido em 10/05/2022 18:30:22
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Uma das reações de metabolismo de fármacos amplamente empregada pelo organismo é a reação de
oxidação. Esse tipo de reação abrange inúmeras modificações estruturais de fármacos dependendo da enzima
envolvida no processo de biotransformação e seu substrato. Sobre as reações de oxidação, marque a
alternativa incorreta:
Um fármaco que apresenta em sua estrutura o anel benzeno pode sofrer hidroxilação aromática,
formando o fenol correspondente.
A hidroxilação alifática, apesar de menos comum, pode ocorrer em fármacos que contenham
grupamentos isopropila ou tert-butila, isso porque esses grupamentos estabilizam de forma mais
eficiente os radicais formados nos respectivos metabólitos.
Fármacos que contêm funções nitrogenadas, como amina, podem sofrer oxidação do heteroátomo,
formando hidroxilamidas correspondentes.
Um fármaco que contenha funções do tipo alceno ou alcino alifáticos pode sofrer a reação de
epoxidação, formando um metabólito com a função epóxido, considerada toxicofórica.
 A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos
do tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função
tiol correspondente.
Respondido em 10/05/2022 18:30:34
 
 
Explicação:
A resposta certa é: A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente
heteroátomos do tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a
função tiol correspondente.
 
 Questão3
a
 
Acerto: 1,0 / 1,0
As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes
metabólitos, cada um apresentando uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou
mesmo diferente. Dentre as alternativas a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de formação de
metabólitos tóxicos ao organismo?
Biotransformação.
 Toxificação.
Bioinativação.
Clearance.
Bioativação.
Respondido em 10/05/2022 18:30:24
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Toxificação.
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
Estudos de dinâmica molecular podem ser considerados mais robustos que os de ancoramento, pois
apresentam um diferencial em sua técnica, definido pela alternativa:
 Por considerarem o fator tempo e a influência da interação ligante-alvo sobre a estrutura e ambos,
aproximam-se mais do modelo de interação encaixe induzido, atualmente mais aceito.
Os estudos de dinâmica molecular apresentam a vantagem de não necessitarem de informações e
estrutura tridimensional do alvo molecular.
Apesar de permitir a observação do tempo de ocorrência das interações, a SDM consegue ainda ser
uma análise de menor simplicidade computacional e mais rápida que o ancoramento molecular.
 São estudos bem mais rápidos que os de docking molecular, pois não consideram modificações
conformacionais na estrutura do alvo, apenas no ligante.
 Ainda que não considerem o fator tempo em suas análises, as simulações de dinâmica molecular
aceitam a influência da interação entre ligante e alvo sobre as estruturas dos dois; é a única vantagem
em relação ao docking.
Respondido em 10/05/2022 18:30:26
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Por considerarem o fator tempo e a influência da interação ligante-alvo sobre a estrutura e
ambos, aproximam-se mais do modelo de interação encaixe induzido, atualmente mais aceito.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
O anel β-lactâmico das penicilinas, devido a sua labilidade à hidrólise, representa uma grande limitação no uso
desses antibióticos. Sobre essa limitação, assinale a alternativa incorreta:
As enzimas envolvidas na hidrólise do anel β-lactâmico são produzidas por bactérias e são chamadas
de penicilinases ou β-lactamases.
 O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo consequente
ataque ao nitrogênio da função amida por uma molécula de água.
Alguns inibidores de β-lactamases, como o ácido clavulânico, podem ser utilizados em associação com
as penicilinas, impedindo assim sua hidrólise e perda de atividade.
A ligação amídica do anel β-lactâmico é passível de sofrer hidrólise ácida ou enzimática, levando à
abertura do anel.
O mecanismo de ação da hidrólise enzimática ocorre via ataque da hidroxila da cadeia lateral do
 Questão4
a
 Questão5
a
 Questão6
a
resíduo de serina, no sítio ativo da penicilinase, à carbonila da função amida da penicilina, levando à
abertura do anel.
Respondido em 10/05/2022 18:30:36
 
 
Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo
consequente ataque ao nitrogênio da função amida por uma molécula de água.
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
São exemplos de produtos naturais de origem marinha:
Zidovudina, morfina e estricnina.
 Ziconotido, palitoxina e penicilina G.
 Trabectedina, ziconotido e halicondrina B.
Penicilina G, vimblastina e vincristina.
Taxol, metisergida e paclitaxel.
Respondido em 10/05/2022 18:30:28
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Trabectedina, ziconotido e halicondrina B.
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a
química medicinal.
 Cristalografia de raios-X.
 Utilização de extratos e ungentos na terapia.
Química combinatória.
Estudos de ressonância magnética nuclear.
Técnicas de modelagem molecular.
Respondido em 10/05/2022 18:30:55
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Utilização de extratos e ungentos na terapia.
 
 
Acerto: 0,0 / 1,0
Segundo o modelo chave-fechadura, que explica, de maneira básica, como se dá a interação de um ligante e
seu receptor, marque a alternativa incorreta.
 Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica
com a mesma potência do agonista natural.
 Nem sempre uma alta afinidade pelo receptor vai desencadear uma resposta biológica.
O agonista, o antagonista e o agonista parcial se ligam diferentemente ao receptor, e a resposta
biológica vai depender da sua atividade intrínseca.
O agonista natural é aquele que se encaixa perfeitamente no receptor e provoca a resposta biológica.
 Questão7
a
 Questão8
a
 Questão9
a
O antagonista se ligaao receptor bloqueando a liberação da resposta biológica.
Respondido em 10/05/2022 18:30:30
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta
biológica com a mesma potência do agonista natural.
 
 
Acerto: 1,0 / 1,0
Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas,
e que elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares. Sobre os tipos de forças envolvidas
nesse processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta.
 As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação
fármaco-receptor.
A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.
As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo
permanentes.
Respondido em 10/05/2022 18:30:31
 
 
Explicação:
A resposta certa é: As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de
interação fármaco-receptor.
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Questão10
a
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