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UNIVERSIDADE DO ESTADO DO AMAZONAS ESCOLA SUPERIOR DE CIÊNCIAS DA SAÚDE COORDENAÇÃO DE ODONTOLOGIA Disciplina: Farmacologia Professor: Dr. Ruy Ascenso RELATÓRIO DE AULA PRÁTICA FARMACOCINÉTICA: ABSORÇÃO Acadêmico: Brena Martins Hassan da Silva Matrícula: 1922010039 Manaus – AM 2021.1 SUMÁRIO 1 INTRODUÇÃO ................................................................................................................... 02 2 MATERIAL E MÉTODOS ................................................................................................ 03 2.1 Materiais ............................................................................................................................ 03 2.2 Procedimentos ................................................................................................................... 03 3 RESULTADOS .................................................................................................................... 04 4 DISCUSSÃO ........................................................................................................................ 05 5 CONSIDERAÇÕES FINAIS .............................................................................................. 06 REFERÊNCIAS...................................................................................................................... 07 ANEXOS.................................................................................................................................. 08 1 INTRODUÇÃO A farmacocinética é uma parte essencial sobre o estudo da farmacologia, pois ela abrange nossa compreensão sobre a atuação dos fármacos no organismo, desde a sua administração, absorção, distribuição e metabolismo, até mesmo a sua excreção. Essas etapas podem afetar positiva ou negativamente a ação desses fármacos dependendo de como ele foi administrado. E de acordo com, (BERTRAM. G et al; 2017), a dose “padrão” de um fármaco baseia-se em experimentos realizados com voluntários sadios e pacientes com capacidade média de absorver, distribuir e eliminar o fármaco. Contudo, a primeira parte da divisão da farmacocinética é a absorção, e é importante saber os diferentes lugares em que ela pode ocorrer e quais fatores podem impedir ela ocorrer, quais as barreiras fisiológicas. Uma parte importante sobre a absorção é a biodisponibilidade, a quantidade de fármaco que alcançara a circulação sistêmica, dependendo de como ele foi administrado. As vias de administração podem ser de acordo com (WHALEN K. et al; 2016), A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco (p. ex., hidro ou lipossolubilidade, ionização) e pelos objetivos terapêuticos (p. ex., necessidade de um início rápido de ação, necessidade de tratamento por longo tempo, ou restrição de acesso a um local específico). As vias principais de administração de fármacos incluem a enteral, a parenteral e a tópica, entre outras. Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente onde o fármaco é absorvido, das suas características químicas e da via de administração (o que influencia sua biodisponibilidade). (WHALEN. K et al; 2016) A absorção de um fármaco ocorre logo depois da sua administração, e depende da passagem desse fármaco pelo organismo, um exemplo a ser citado aqui é a absorção da acetilsalicílico que logo após a sua administração oral é completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. E devido a isso o objetivo dessa prática foi comparar a dissolução de comprimidos revestidos e não revestidos frente à mudança do pH do meio e correlacionar com o processo de absorção de fármacos. 2 MATERIAL E MÉTODOS 2.1 Materiais • 02 comprimidos de ácido acetilsalicílico 100mg • 02 comprimidos revestidos de ácido acetilsalicílico 100mg • 100 mL de ácido clorídrico 0,1 M, pH 1,5 • 100 mL de hidróxico de sódio 0,1 M, pH 8,5 • 04 béqueres de 100mL • 02 provetas graduadas de 100mL • 02 bastões de vidro • 01 cronometro 2.2 Procedimentos 1) identificar as provetas: uma para ácido clorídrico (HCl) e outra para hidróxido de sódio (NaOH); 2) identificar os béqueres I, II, III e IV; 3) medir 50 mL da solução de HCl utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferir para o béquer I; 4) medir novamente 50 mL da solução de HCl utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferir agora para o béquer III; 5) medir 50 mL da solução de NaOH utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferir para o béquer II; 6) medir novamente 50 mL da solução de NaOH utilizando a proveta graduada específica para o HCl e transferir agora para o béquer IV; 7) colocar os 2 comprimidos de AAS 100 mg nos béqueres I e II e os 2 comprimidos revestidos de ácido acetilsalicílico 100 mg nos béqueres III e IV, conforme demonstrado na imagem ao final dessa folha e observar o que acontece; 8) pode ser feita uma leve agitação com bastão de vidro; 9) cronometrar os tempos dos experimentos e registrar em uma tabela; 10) ao final do experimento, partir o comprimido revestido do béquer III e devolvê-los ao béquer III observando o que acontece. 3 RESULTADOS Nesse experimento foi utilizado dois tipos do fármaco ácido acetilsalicílico (AAS) do comum (100mg) foram utilizados 2 comprimidos e do revestido (100mg) também foi usado 2 comprimidos. Nos béqueres I e II foi adicionado o AAS comum e no III e IV os AAS comprimido revestidos. Os béqueres I e III continham a solução ácido clorídrico (HCL), e nos béqueres II e IV a solução era hidróxido de sódio (NaOH). Logo nos primeiros 30 segundos os comprimidos que estavam nos béqueres I e II começaram a dissolver e após 5 minutos os béqueres III e IV dissolverem em forma de pó ( o comprimido do béquer IV foi quebrado), conforme apresentado na Tabela 1. Tabela 1 – Anotações Práticas Béquer Tempo Anotações Béquer 1 30 segundos Ácido; dissolveu Béquer 2 Béquer 3 30 segundos 5 minutos Base; dissolveu Ácido, revestido Béquer 4 5 minutos Base, revestido (quebrado) Fonte: Laboratório de Farmacologia da UEA, 2021. 4 DISCUSSÃO Conforme apresentado na Tabela 1, foi possível observar que os comprimidos comuns (os não revestidos), dissolvem mais rápido independente do meio em que foram colocados, podendo ser ácido ou base. Na literatura, A maioria dos fármacos é ácido fraco ou base fraca. a concentração efetiva da forma permeável de cada fármaco no seu local de absorção é determinada pelas concentrações relativas entre as formas ionizada e não ionizada. A relação entre as duas formas é, por sua vez, determinada pelo pH no local de absorção e pela força do ácido ou base fracos, que é representada pela constante de ionização, o pKa. (WHALEN K. et al; 2016). Isso indica que se o fármaco for colocado em pH inadequado o seu potencial de ação pode diminuir. Devido a isso é necessário que haja ajustes do pH de acordo com a necessidade do fármaco, para poder então obter os resultados esperados de com as características daquele fármaco. 5 CONSIDERAÇÕES FINAIS Conclui-se que a absorção depende bastante da forma em que administrada e da barreiras fisiológicas que esse fármaco vai encontrar pelo caminho, outros fatores como o pH também tem grande influência. A forma como o medicamento é administrado e a via utilizada também são fatores importantes na hora de obter o resultadoesperado, e a partir disso podemos cuidar melhor do nosso paciente pois dependendo da sua necessidade, seja ela de necessitar do efeito do fármaco mais rápido ou mais lentamente, saberemos qual tipo de comprimido sugerir ao paciente e orientá-lo sobre a sua administração. REFERÊNCIAS KATZUNG, Bertram G.; TREVOR, Anthony J. (Orgs.). Farmacologia básica e clínica. 13 ed. WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. ANEXOS 1) Qual medicamento foi utilizando? Qual o princípio ativo dele? R: O medicamento usado foi o AAS – Ácido acetilsalicílico, conhecido como aspirina. Aspirina contém a substância ativa ácido acetilsalicílico 2) Qual a diferença dos medicamentos dos béqueres I e II para os medicamentos dos béqueres III e IV? R: os medicamentos dos béqueres l e o ll tiveram facilidade para se dissolverem tanto em solução ácido, quanto base, e o lll e lV não foi dissolvido facilmente em nenhuma das soluções ácido e base. dissolve 3) Os princípios ativos geralmente encontram-se em forma de sais. Pesquise qual o caráter do sal do fármaco que compõe o medicamento. R: O ácido acetilsalicílico, é comercializado como aspirina, e é um composto de função mista (grupos do ácido carboxílico e do éster), que é obtido por meio do ácido salicílico. 4) Que parte do organismo pode ser correlacionada aos meios utilizados nos béqueres II e IV neste experimento? R: Intestino 5) Que parte do organismo pode ser correlacionada aos meios utilizados nos béqueres I e III neste experimento? R:Estômago 6) Dado a pKa de 3,5 para o ácido acetilsalicílico: 6.1) calcule o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [AH] estará no meio com pH 1,5. Ph-pka =logX 1,5-3,5= logX -2=logX X=10-2 X=0,01 X=1/100 Não ionizado = 100 Ionizada= 1 não ionizada ˃ Ionizada = boa absorção 6.2) calcule o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [AH] estará no meio com pH 8,5. Ph-pka =logX 8,5-3,5=logX X=105 X=100.000 X=100.000/1 x=0,00001 Não ionizado = 1 Ionizada= 100.000 Ionizada ˃ não ionizada = absorção ruim 7) Se fosse utilizada a morfina, uma base fraca, que tem a pKa de 8, calcule: 7.1) o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [B] estará no meio com pH 2. Ph-pka =logX 2-8=logX -6=logX X=10-6 X= 1/1.000.000 X=0,000001 Não ionizado = 1 Ionizada= 100.000.000 Ionizada ˃ não ionizada = absorção ruim 7.2) o quanto mais concentrada ou menos concentrada sua forma não ionizada [B] estará no meio com pH 9. Ph-pka =logX 9-8= logx 1=logx X=101 X= 10/1 X=0,1 Não ionizado = 10 Ionizada= 1 não ionizada ˃ Ionizada = boa a absorção.
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