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1. FARMACOLOGIA DE SISTEMAS: SISTEMA NERVOSO ● Sistema simpatico: - Receptores adrenérgicos (receptores α- e β-adrenérgicos e seus subtipos , , , e );𝑎 1 𝑎 2, β 1 β 2 β 3 - No caso dos receptores adrenérgicos, a noradrenalina é o neurotransmissor responsável por produzir o efeitos simpático; ● Sistema parassimpático: - Receptores colinérgicos (receptores nicotínicos e muscarínicos e seus subtipos , , Nm e Mn);𝑀 1 , 𝑀 2 𝑀 3 - No caso dos receptores colinérgicos, a acetilcolina é o neurotransmissor responsável por produzir os efeitos parassimpáticos; Receptores Tipos Subtipos Neurotransm issores Ação no SNC Exemplos de ação Adrenérgicos - adrenérgicosα - adrenérgicosβ eα 1 α 2 , eβ 1 β 2 β 3 Noradrenalina e adrenalina e :α 1 β 1 excitação do SNC e :α 2 β 2 inibição do SNC :midríaseα 1 :diminuiçãoα 2 da secreção de insulina :aumento daβ 1 frequência cardíaca :relaxamentoβ 2 do útero em mulheres grávidas : lipóliseβ 3 Colinérgicos Nicotínicos Muscarínicos , , Nm𝑀 1 , 𝑀 2 𝑀 3 e Nn Acetilcolina Nm: excitação do SNC e das fibras musculares Nn: excitação do SNC, dos gânglios e adrenal :𝑀 1 , 𝑀 3 excitação do SNC : inibição do𝑀 2 SNC : liberação𝑀 1 de acetilcolina : diminuição𝑀 2 da frequência cardiaca : contração𝑀 3 da musculatura lisa Nm: contração da musculatura esquelética Nn: excitação dos neurônios pós-ganglionar es. 3.1. FÁRMACOS ADRENÉRGICOS E ANTINÉRGICOS: ● Imita total ou parcialmente os efeitos da estimulação nervosa simpática sobre os órgãos efetores; ● Simpatomiméticos; ● Podem ter ação direta, indireta ou mista; ● Receptores adrenérgicos têm grande influência no tônus muscular, do músculo liso e da contratilidade cardíaca, as substâncias que agem como agonistas e antagonistas desses receptores terão grande importância na terapia de hipertensão, asma, cardiopatia isquêmica, insuficiência cardíaca, entre outras patologias; ● Os receptores α são encontrados principalmente no sistema cardiovascular, por esse motivo, suas principais ações consistem em interferir de maneira negativa na pressão arterial, isto é, causar sua diminuição. Isso acontece porque o controle simpático dos vasos sanguíneos ocorre em sua maioria pela atuação das moléculas agonistas dos receptores α adrenérgicos. Assim, o bloqueio dos receptores alfa impede a ligação das moléculas agonistas, causando a diminuição da atividade simpática, resultando em diminuição da resistência vascular periférica que induz taquicardia reflexa, culminando na diminuição da pressão arterial. - Fenoxibenzamina: é um fármaco não seletivo, atua bloqueando de maneira reversível e não competitiva tanto nos receptores α1 quanto nos receptores α2. O bloqueio dos receptores α impede que a vasoconstrição dos vasos sanguíneos periféricos, causando taquicardia reflexa. O bloqueio dos receptores α2 no coração pode acabar causando o aumento do débito cardíaco. Assim, a fenoxibenzamina não consegue manter a pressão arterial baixa; - Fentolamina: atua por meio do bloqueio competitivo dos receptores α1 e α2. Assim como a fenoxibenzamina também é usada no tratamento do feocromocitoma; - Prazosina, terazosina, doxazosina: esses 3 fármacos são inibidores competitivos e seletivos dos receptores α1. Bloqueando os receptores α1, causam diminuição da resistência vascular periférica e da pressão arterial por meio da dilatação dos vasos. A dilatação dos vasos também causa diminuição do débito cardíaco, no fluxo sanguíneo renal e na filtração glomerular; ● A grande maioria dos bloqueadores β adrenérgicos são antagonistas competitivos. Os principais bloqueadores seletivos, em sua maioria, atuam inibindo os receptores β1, e os fármacos não seletivos atuam inibindo tanto os receptores β1 quanto os receptores β2. Por causa do bloqueio dos receptores , dificilmente essa classe de fármacos irá causar hipotensão postural, por causa disso, são eficazes no tratamento da hipertensão arterial. Também são utilizados para tratar angina, arritmias cardíacas, infarto e insuficiência cardíaca. - Propranolol: O propranolol atua inibindo tanto os receptores β1 e β2, diminuindo o débito cardíaco por meio da diminuição das contrações e do ritmo do coração. Esse fármaco inibe principalmente os receptores β dos nodos sinoatrial e atrioventricular. Como o bloqueio dos receptores β não é seletivo, ocorre impedimento da vasodilatação da musculatura periférica, aumentando a resistência vascular periférica. O bloqueio dos receptores β2 nos pulmões pode causar broncoconstrição, não sendo indicado, portanto, para pacientes com asma ou algum tipo de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). - Nadolol e Timolol: nadolol e o timolol, assim como o propranolol, são antagonistas β não seletivos, e são mais potentes do que o propranolol. O timolol é usado no tratamento do glaucoma crônico, pois reduz a pressão intraglobular pela diminuição da produção e liberação de secreção de humor aquoso pelo corpo ciliar 3.2. FÁRMACOS COLINÉRGICOS E ANTICOLINÉRGICOS: ● Aquele que imita os efeitos da acetilcolina, com ação do sistema parassimpático; ● Parassimpaticomiméticos; ● São classificados em dois tipos, de acordo com sua ação: os de ação direta (atuam diretamente no receptor) e os de ação indireta (atuam inibindo a ação da enzima colinesterase, aumentando acetilcolina nas sinapses parassimpáticas); ● Os fármacos agonistas colinérgicos muscarínicos produzem suas respostas ao ativar os receptores muscarínicos e os fármacos agonistas colinérgicos nicotínicos produzem suas respostas ao ativar os receptores nicotínicos; ● Agonistas colinérgicos muscarínicos são divididos: - Ésteres de colina: acetilcolina, metacolina e carbacol; - Alcalóides naturais: pilocarpina, muscarina e arecolina; ● Antagonistas colinérgicos - Exercem sua ação através do bloqueio dos receptores muscarínicos e nicotínicos das células efetoras autonômicas, ligando-se diretamente ao sítio agonista, podendo assim serem chamados de anticolinérgicos; - Alcalóides naturais: atropina e escopolamina; - Compostos de amônio sintéticos: ciclopentolato e ipratrópio; - Bloqueadores de gânglios: trimetafano; - Relaxantes da musculatura esquelética periférica: suxametônio;
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