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Anti-hipertensivos Classes Medicamentos Mecanismo de ação Efeitos adversos Importante Simpatolíticos de ação central Clonidina, alfa- metildopa, guanabenz, guanfacina, moxonidina Agonistas dos receptores alfa-2- adrenérgicos inibem a liberação de norepinefrina. Alfa-metildopa é biotransformada a alfa- metilnorepinefrina no cérebro é uma falsa noradrenalina e atua estimulando os receptores alfa-2 centrais, resultando em diminuição do estímulo simpático, além disso, também diminui a liberação de norepinefrina. Pode contribuir também para redução da RVP e dos níveis plasmáticos na atividade da renina. Clonidina tontura, sedação, hipotensão ortostática, boca seca, depressão, alterações de sono, inapetência sexual e parestesias. Alfa-metildopa sonolência, boca seca, cefaleia, anemia hemolítica, edema de MMII. Clonidina bem absorvida em administração oral e biodisponibilidade quase 100%; Insuficiência renal faz com que ocorra o aumento da meia- vida do fármaco; anti-hipertensivo isolado ou em associação. Alfa-metildopa não atravessa a barreira placentária; hipertensão moderada a grave, incluindo complicação por doença renal. Simpatolíticos ganglionares Trimetafano e hexametônio Atuam no gânglio autônomo como antagonistas dos receptores nicotínicos, bloqueando a transmissão simpática e parassimpática. Trimetafano atua por competição com a ACh e o hexametônio bloqueia o canal após a abertura. Desconforto abdominal, cefaleia, náusea, hipotensão cm taquicardia reflexa, sudorese, miose e lacrimação. Trimetafano é utilizado em retenção urinária pós-operatória, pós-parto e atonia neurogênica; Possui efeito hipotensor de curta duração --> 8-30 min VI. Simpatolíticos que atuam como antagonistas dos receptores adrenérgicos Antagonistas dos receptores adrenérgicos alfa-1 Prazosina, doxazosina, prazosina XL, terazosina, fentolamina. Inibem os receptores alfa-1 localizados nos músculos lisos dos vasos sanguíneos periféricos, o que resulta em vasodilatação, diminuição da RVT e, consequentemente da PA. Também há redução do retorno venoso. Efeito da primeira dosagem hipotensão postural acentuada e síncope. São indicados para hipertensão arterial, ICC, hiperplasia prostática benigna (receptores alfa-1 na uretra se ligam e vasodilatam) – os mais modernos são seletivos para os receptores da uretra, não diminuindo pressão. Eles não alteram FC. Antagonistas dos receptores beta- adrenérgicos (beta- bloqueadores) Atenolol Agem bloqueando os receptores Beta. Beta 1 está presente no coração, controlando a contratilidade, e é responsável por parte de produção de renina, ao bloqueá-lo diminuo a contratilidade e a quantidade de angiotensina II e aumento vasodilatação. Também há ação em beta-2 broncoconstrição. Broncoconstrição, efeitos metabólicos bloqueio da glicogenólise (risco de hipoglicemia em DM 1). Bradicardia, fadiga, insônia, depressão, impotência sexual. Indicados como anti-hipertensivos e para tratamento de doenças cardiovasculares. Contra-indicação asmáticos. Antagonistas alfa e beta- adrenérgicos Carvedilol Bloqueia receptores alfa e beta, além de trazer antioxidantes. Contra-indicação asmáticos. Inibidores da ECA Captopril, enalapril, lisinopril, benazepril, ramipiril Inibição ECA não há conversão de angiotensina I em II não há liberação de aldosterona diminuição da expressão da bomba sódio/potássio ATPase diminuição reabsorção de sódio e água. Tosse, pois a ECA é responsável por degradar bradicinina, então ela se acumula. Hipercalemia se há diminuição da expressão da bomba também ocorre diminuição da excreção de potássio. Hipotensão na primeira dose. Outras enzimas convertem angiotensina, mas em menor quantidade então eu anda vou ter angiotensina II mesmo com a inibição da ECA. Antagonistas dos receptores de angiotensina II - BRA Losartana, candesartana, valsartana e irbesatana. São antagonistas do receptor AT1 causam vasodilatação, diminui contratilidade cardíaca, diminui liberação simpática, diminui reabsorção de sódio e diminui liberação de aldosterona. Angiotensina se liga ao receptor AT1 e AT2. Inibidores diretos da renina Alisquireno Inibe diretamente a renina, não havendo conversão de angiotensinogênio em angiotensina I. Hipotensão arterial, vômito de diarreia.
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