Teste Quimica Medicinal 6

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Sobre a relação estrutura-atividade dos antidepressivos do tipo inibidores seletivos da receptação de serotonina (ISRS), assinale a alternativa
incorreta:
Em relação à estrutura-atividade dos ansiolíticos, assinale a alternativa incorreta:
Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a alternativa correta:
QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
Lupa Calc.
 
 
Aluno: VIVIANE Matr.:
Disc.: QUI. MED. E DES. FAR / EX
Prezado (a) Aluno(a),
Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O
mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este
modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
 
1.
Grupos retiradores de elétrons em 1,4 no sistema diaromático aumentam a seletividade dos ISRS.
Substituintes nas posições orto e meta do anel aromático melhoram a seletividade desses antidepressivos pelo receptor serotoninérgico.
A cadeia lateral flexível com amina secundária ou terciária demonstrou ser importante para a atividade inibitória da receptação de
serotonina.
Para que haja interação da amina terminal é importante uma distância de 3 a 4 átomos entre ela e o sistema diaromático.
Todos os ISRS apresentam um sistema diaromático com configuração espacial definida e importante para sua atividade.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Substituintes nas posições orto e meta do anel aromático melhoram a seletividade desses antidepressivos pelo receptor
serotoninérgico.
 
 
2.
O núcleo farmacofórico 2,3-dihidro-1,4-diazepina é importante para a ação dos BZD sobre os receptores gabaérgicos.
Substituintes do tipo retiradores de elétrons no carbono 7 do núcleo famracofórico ou em orto do outro anel aromático aumentam a
potência ansiolítica.
A metila ou átomo de hidrogênio no nitrogênio N1 dos BZD aumenta a potência e o tempo de meia-vida desses fármacos.
Substituintes nos carbonos 6, 8 ou 9 do núcleo farmacofórico dos BZD prejudicam a potência dos ansiolíticos.
A adição do grupo OH na posição C3 do núcleo farmacofórico dificulta a metabolização e a eliminação do fármaco.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:A adição do grupo OH na posição C3 do núcleo farmacofórico dificulta a metabolização e a eliminação do fármaco.
 
 
3.
A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da parede bacteriana pela inibição das penicilinases.
As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua
ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de transpeptidases, que hidrolisam o anel β-
lactâmico, inativando-o.
A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas apenas inibem o crescimento celular das bactérias.
As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo estrutural bicíclico, contendo um anel β-
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Sobre a relação estrutura-atividade dos bloqueadores β-adrenérgicos utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa incorreta:
Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
Sobre os eventos envolvidos na descoberta da penicilina, e a estrutura e mecanismo de ação desse primeiro antibiótico, assinale a alternativa
incorreta:
lactâmico fundido a um anel pirrólico.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou
diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
 
 
4.
Substituintes alquílicos volumosos da função amina aumentam a seletividade para o receptor β2-adrenérgico devido a interações
hidrofóbicas com o bolsão hidrofóbico presente nesse receptor.
O grupo amino secundário funciona como um importante ponto de protonação e interação iônica com o receptor β-adrenérgico.
O grupamento espaçador entre o anel aromático e a hidroxila do Cα ao grupo amino melhora a atividade β-bloqueadora.
Modificações do anel aromático que possibilitam interações hidrofóbicas melhoram a atividade dos β-bloqueadores.
A atividade β-bloqueadora ocorre somente para o enantiômero dextrógiro (R), sendo o isômero levórgiro (S) inativo.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:A atividade β-bloqueadora ocorre somente para o enantiômero dextrógiro (R), sendo o isômero levórgiro (S) inativo.
 
 
5.
O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial para a atividade.
A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor histaminérgico e alcançar máxima
atividade.
Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica.
A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos externos da molécula.
A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
 
 
6.
Alguns anos após a descoberta da penicilina, elucidaram sua estrutura verificando a presença de um anel β-lactâmico com 4 membros e
os grupos amina e cetona.
A descoberta da penicilina ocorreu ao acaso por Alexander Fleming, que percebeu o crescimento de colônia de fungo com capacidade
inibitória de bactérias do gênero Staphylococcus.
Graças aos estudos de Pasteur e Koch o conhecimento sobre doenças mudou de paradigma, responsabilizando seres microscópicos pelas
doenças.
Na antiguidade, as doenças e diversas mazelas que acometiam a sociedade eram associadas a questões religiosas, como castigos
divinos.
O antibiótico natural penicilina recebeu esse nome devido ao gênero dos fungos produtores dessa substância, o gênero Penicillium.
 
 
Explicação:
A respsota certa é:Alguns anos após a descoberta da penicilina, elucidaram sua estrutura verificando a presença de um anel β-lactâmico com 4
membros e os grupos amina e cetona.
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Sobre a relação estrutura-atividade dos inibidores da enzima conversora de angiotensina utilizados como anti-hipertensivos, assinale a
afirmativa correta:
No quesito relação estrutura-atividade dos glicosídeos cardiotônicos, marque a alternativa correta:
 
 
7.
A presença de uma porção semelhante ao aminoácido prolina é um ponto importante de interação hidrofóbica por meio da função ácido
carboxílico.
A estrutura dos IECA deve apresentar um ponto de coordenação com o Fe2+ da metaloenzima conversora de angiotensina, sendo essa
interação crucial para a atividade inibitória.
Os pontos de interação hidrofóbica dos IECA com os bolsões hidrofóbicos do sítio catalítico da ECA diminuem a potência desses
fármacos.
O menor número de interações hidrofóbicas do Captopril faz com que sua potência seja superior aos demais IECA.
Os fármacos Enalapril e Ramipril interagem com o metal presente no sítio catalítico da ECA via suas formas protonadas enaprilato e
ramiprilato, que apresentam a função ácido carboxílico desprotonada.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Os fármacos Enalapril e Ramipril interagem com o metal presente no sítio catalítico da ECA via suas formas protonadas
enaprilato e ramiprilato, que apresentam a função ácido carboxílico desprotonada.8.
As hidroxilas presentes em C3 e C14 da porção não glicídica devem necessariamente apresentar configuração α para manutenção da
atividade.
A configuração dos ciclos esteroidais da porção glicona deve ser encadeada na forma trans/ cis/trans para sua atividade.
Apesar de a única diferença estrutural entre a digoxina e a digitoxina ser a presença de uma hidroxila em C12 da genina, isso não é
suficiente para impactar diferenças farmacológicas entre eles.
A integridade do anel γ-lactâmico em C17β deve ser mantida, pois sua hidrólise impacta na atividade dos heterosídeos cardiotônicos.
A porção glicona da molécula melhora apenas atividades farmacocinéticas dos glicosídeos cardiotônicos.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:A integridade do anel γ-lactâmico em C17β deve ser mantida, pois sua hidrólise impacta na atividade dos heterosídeos
cardiotônicos.
 
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