Teste Quimica Medicinal 6-01

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Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale a alternativa correta:
As alternativas a seguir apresentam os grupos farmacofóricos essenciais para a atividade das penicilinas, exceto:
A respeito do processo inflamatório e dos fármacos envolvidos no tratamento da inflamação, assinale a alternativa incorreta:
QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
Lupa Calc.
 
 
Aluno: VIVIANE Matr.:
Disc.: QUI. MED. E DES. FAR / EX
Prezado (a) Aluno(a),
Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O
mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este
modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
 
1.
A cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de 5 carbonos implica atividade antagônica do receptor opioide.
A alquilação da hidroxila do anel aromático aumenta a potência do opioide e possibilita a formação de pró-fármacos.
A estrutura geral dos opioides apresenta cinco ciclos, sendo um anel aromático, dois ciclos hexanos e um anel de piridina.
A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser superior a 4 átomos.
A função enol (OH e C=C) responde por menor atividade do que a forma ceto.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:A cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de 5 carbonos implica atividade antagônica do receptor
opioide.
 
 
2.
Amida da cadeia lateral
Anel β-lactâmico
Sistema biciclico conferindo tensão ao anel β-lactâmico
Estereoquímica trans do anel bicíclico
Ácido carboxílico livre em exo
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Estereoquímica trans do anel bicíclico
 
 
3.
A prostaglandina e a histamina são dois importantes mediadores químicos liberados no processo inflamatório, sendo a histamina
bastante relacionada aos processos alérgicos.
São considerados como os cinco sinais cardinais da inflamação: dor, calor, rubor, tumor e perda de função.
Os anti-inflamatórios não esteroidais têm seu mecanismo de ação relacionado à inibição de cicloxigenases, que convertem o ácido
araquidônico em leucotrienos.
Os corticoides são anti-inflamatórios esteroidais de mecanismo de ação que envolvem múltiplos processos, dentre eles a inibição da
fosfolipase A2, que converte fosfolipídios em ácido araquidônico.
Por definição, a inflamação é uma resposta do organismo à lesão tecidual ou infecção, que visa erradicar o agente lesivo (químico, físico,
biológico) e favorecer o reparo tecidual.
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Em relação à estrutura-atividade dos bloqueadores ou antagonistas de canais de cálcio utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa
incorreta:
Sobre o mecanismo de ação dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINE), marque a afirmativa incorreta:
O anel β-lactâmico das penicilinas, devido a sua labilidade à hidrólise, representa uma grande limitação no uso desses antibióticos. Sobre essa
limitação, assinale a alternativa incorreta:
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Os anti-inflamatórios não esteroidais têm seu mecanismo de ação relacionado à inibição de cicloxigenases, que convertem o
ácido araquidônico em leucotrienos.
 
 
4.
O Diltiazem tem sua atividade dependente do grupo fenil-p-metóxi, responsável por uma interação do tipo hidrogênio e do resíduo
básico de N,N-dimetiletanamina, que é facilmente protonado, gerando interação do tipo iônica.
Os BCC do tipo dihidropiridinas, o substituinte na posição 4 do anel piridina, deve ser um anel fenil para que haja atividade e o
enantiômero S é mais ativo que o enantiômero R.
O nitrogênio da amina terciária e os dois anéis de benzeno do Verapamil são essenciais para sua ação, devido à interação de hidrogênio
e hidrofóbica, respectivamente.
Dentre as cinco subunidades que constituem os canais de cálcio do tipo L, os bloqueadores desses canais se ligam à subunidade α1,
inibindo a entrada de cálcio.
A relação estrutura-atividade do nifedipino, felodipino ou anlodipino indica que o substituinte alquílico na posição C2 da piridina pode ser
substituído sem comprometer a atividade. 
 
 
Explicação:
A resposta certa é:A relação estrutura-atividade do nifedipino, felodipino ou anlodipino indica que o substituinte alquílico na posição C2 da
piridina pode ser substituído sem comprometer a atividade. 
 
 
5.
A COX-2 apresenta expressão indutível, principalmente em processos inflamatórios; dessa forma, quanto mais seletivo a essa enzima for
o AINE, menores efeitos colaterais estarão associados.
Todos os AINE inibem as cicloxigenases (COX-1 e/ou COX-2) com seletividades distintas e impedem a conversão de ácido araquidônico
em prostaglandinas e tromboxano.
A ação antipirética do Paracetamol parece estar associada à inibição de uma forma variante da COX-1, chamada de COX-3, que é
altamente encontrada no SNC e em processos relacionados à febre.
A COX-1 apresenta sua expressão indutível, ou seja, muitos efeitos adversos dos AINE não seletivos estarão associados à inibição de
processos envolvendo essa enzima.
Dentre os AINE, apenas o Ácido acetilsalicílico (AAS) exerce inibição irreversível da cicloxigenase 1 e 2.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: A COX-1 apresenta sua expressão indutível, ou seja, muitos efeitos adversos dos AINE não seletivos estarão associados à
inibição de processos envolvendo essa enzima.
 
 
6.
A ligação amídica do anel β-lactâmico é passível de sofrer hidrólise ácida ou enzimática, levando à abertura do anel.
O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo consequente ataque ao nitrogênio da função
amida por uma molécula de água.
As enzimas envolvidas na hidrólise do anel β-lactâmico são produzidas por bactérias e são chamadas de penicilinases ou β-lactamases.
Alguns inibidores de β-lactamases, como o ácido clavulânico, podem ser utilizados em associação com as penicilinas, impedindo assim
sua hidrólise e perda de atividade.
O mecanismo de ação da hidrólise enzimática ocorre via ataque da hidroxila da cadeia lateral do resíduo de serina, no sítio ativo da
penicilinase, à carbonila da função amida da penicilina, levando à abertura do anel.
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Sobre a relação estrutura-atividade dos inibidores da enzima conversora de angiotensina utilizados como anti-hipertensivos, assinale a
afirmativa correta:
No quesito relação estrutura-atividade dos glicosídeos cardiotônicos, marque a alternativa correta:
 
 
Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo consequente ataque ao nitrogênio da
função amida por uma molécula de água.
 
 
7.
Os pontos de interação hidrofóbica dos IECA com os bolsões hidrofóbicos do sítio catalítico da ECA diminuem a potência desses
fármacos.
A estrutura dos IECA deve apresentar um ponto de coordenação com o Fe2+ da metaloenzima conversora de angiotensina, sendo essa
interação crucial para a atividade inibitória.
A presença de uma porção semelhante ao aminoácido prolina é um ponto importante de interação hidrofóbica por meio da função ácido
carboxílico.
Os fármacos Enalapril e Ramipril interagem com o metal presente no sítio catalítico da ECA via suas formas protonadas enaprilato e
ramiprilato, que apresentam a função ácido carboxílico desprotonada.
O menor número de interações hidrofóbicas do Captopril faz com que sua potência seja superior aos demais IECA.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Os fármacos Enalapril e Ramipril interagem com ometal presente no sítio catalítico da ECA via suas formas protonadas
enaprilato e ramiprilato, que apresentam a função ácido carboxílico desprotonada.
 
 
8.
A configuração dos ciclos esteroidais da porção glicona deve ser encadeada na forma trans/ cis/trans para sua atividade.
As hidroxilas presentes em C3 e C14 da porção não glicídica devem necessariamente apresentar configuração α para manutenção da
atividade.
Apesar de a única diferença estrutural entre a digoxina e a digitoxina ser a presença de uma hidroxila em C12 da genina, isso não é
suficiente para impactar diferenças farmacológicas entre eles.
A porção glicona da molécula melhora apenas atividades farmacocinéticas dos glicosídeos cardiotônicos.
A integridade do anel γ-lactâmico em C17β deve ser mantida, pois sua hidrólise impacta na atividade dos heterosídeos cardiotônicos.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:A integridade do anel γ-lactâmico em C17β deve ser mantida, pois sua hidrólise impacta na atividade dos heterosídeos
cardiotônicos.
 
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